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- Cardiogenol C 是一种二氨基嘧啶化合物，能够以 EC50 值为 0.1 uM 的效果诱导胚胎干细胞分化成 MHC（肌球蛋白重链）阳性心肌细胞。Cardiogenol C 上调心脏标志物，并在谱系承诺的祖细胞中诱导心脏功能特性。
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tubulin polymerization 抑制剂
Crolibulin（也被称为EPC2407和crinobulin）是一种小分子微管蛋白聚合抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。 -
α1β1 抑制剂
高效的整合素 α1β1 抑制剂（IC50 = 0.8 nM，针对 α1β1 与 IV 型胶原蛋白的结合）。相对于 α2β1、αIIbβ3、αvβ3、α4β1、α5β6、α9β1 和 α4β7 具有选择性。在鸡的卵黄脐模型中抑制 FGF2 刺激的血管生成。在与 Lewis 肺癌协同的小鼠模型中显示出抗肿瘤效果；阻断裸鼠中的人类黑色素瘤生长。- Stephanie W Watts, .et al. , Pharmacol Res, 2024, Jun 14:206:107269 PMID: 38880313
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GpIIb/IIIa 拮抗剂
GR 144053 三盐酸盐是一种强效且选择性的血小板纤维蛋白原受体糖蛋白 IIb/IIIa (GpIIb/IIIa) 拮抗剂。 -
glycoprotein IIb/IIIa 拮抗剂
Eptifibatide 是一种强效的 糖蛋白 IIb/IIIa 抑制剂（GPIIb/IIIa；Kd = 120 nM），能够抑制血小板聚集。 -
LFA-1 拮抗剂
Lifitegrast（SAR 1118）是一种整合素淋巴细胞功能相关抗原-1（LFA-1）拮抗剂；它能够抑制Jurkat T细胞与ICAM-1的结合，其IC50为2.98 nM。 -
MLCK 抑制剂
ML-9 是一种选择性且有效的 Akt kinase 抑制剂，能够抑制 myosin light-chain kinase (MLCK) 和 stromal interaction molecule 1 (STIM1) 的活性。ML-9 抑制 MLCK、PKA 和 PKC 的活性，其 Ki 值分别为 4, 32 和 54 微摩尔。ML-9 通过刺激自噬体的形成并抑制其降解来诱导自噬。 - Estramustine phosphate sodium 是一种抗微管化疗药物；它能够在细胞周期的 G2/M 阶段阻止前列腺癌细胞的生长。
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microtubule destabilizing agents
Tubulysin family of secondary metabolites are originally isolated from the myxobacteria Archangium geophyra and Angiococcus disciformis. These compounds are potent microtubule destabilizing agents with IC50 values in the picomolar range against many cancer cell lines, including those with multidrug resistant properties. Tubulysins have limited therapeutic utility due to severe toxicity, so Tubulysins are ideal candidates to be incorporated into molecule drug conjugate (SMDC) delivery system. -
Microtubule 抑制剂
VCP-Eribulin 包含 ADCs 连接器（VCP）和 Eribulin。Eribulin 是一种机制独特的用于癌症治疗的微管抑制剂。VCP-Eribulin 是基于 Eribulin 的抗体偶联药物。 -
Microtubule 抑制剂
Mal-PEG2-VCP-Eribulin 包含 ADCs 连接器（Mal-PEG2-VCP）和 Eribulin。Eribulin 是一种机制独特的用于癌症治疗的微管抑制剂。Mal-PEG2-VCP-Eribulin 是基于 Eribulin 的抗体偶联药物。 -
Myosin II 抑制剂
para-Nitroblebbistatin 是一种非细胞毒性、光稳定、荧光和特异性的 肌球蛋白 II 抑制剂，用于研究肌球蛋白 II 在生理、发育和细胞生物学研究中的特定作用。 -
oral α and β tubulin 抑制剂
VERU-111 是一种新型口服 α 和 β 微管蛋白抑制剂，它阻断微管蛋白聚合，且不是多药耐药机制的底物。 -
Microtubule assembly 抑制剂
Parbendazole 是一种强效的微管组装抑制剂，能够破坏微管蛋白，其半抑制浓度（EC50）为8.79纳摩尔，并显示出广谱的驱虫活性。 - 3,5-二碘甲状腺丙酸是一种甲状腺激素类似物，能够诱导 α-肌球蛋白重链 mRNA表达，与甲状腺激素受体（TR）结合，对TRα1和TRβ1的结合常数（Ka）分别为2.40 M-1和4.06 M-1。
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cardiac myosin modulator
Mavacamten 是一种心肌肌球蛋白的调节剂，其 IC50 分别为 490 nM 和 711 nM，针对 牛心脏 和 人心脏。 -
platelet glycoprotein IIb/IIIa 拮抗剂
Fradafiban 是一种非肽类血小板糖蛋白 IIb/IIIa 拮抗剂，它与人类血小板 GP IIb/IIIa 复合体结合，其 Kd 值为 148 nM。 -
kinesin Eg5 抑制剂
Eg5 Inhibitor V, trans-24 是一种强效且特异性的 kinesin Eg5 抑制剂，其 IC50 为 0.65 μM，可用于癌症研究。 -
α5β1-integrin ligand
c(phg-isoDGR-(NMe)k) 是一种选择性且高效的 α5β1-整合素 配体，其 IC50 为 2.9 nM。 -
α4β1/α4β7 integrin 拮抗剂
Zaurategrast 乙酯（CDP323），是 CT7758 的乙酯前体药物，是一种 α4β1/α4β7 整合素拮抗剂，用于治疗炎症性和自身免疫性疾病。 -
microtubulin 抑制剂
Mertansine（DM1）是一种微管蛋白抑制剂，同时也是一种可与抗体结合的马坦西类化合物，其开发目的是为了克服与马坦西相关的系统性毒性，并增强对肿瘤的特异性传递。 -
anti-tubulin agent
Amphethinile 是一种抗微管蛋白药物。Amphethinile 与微管蛋白结合的亲和常数（Ka）为 1.3 微摩尔（μM）。
