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文献引用
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PKA, PKG, Casein Kinase I and II 抑制剂
A-3 Hydrochloride 是一种抑制剂，它可以抑制 PKA（cAMP-dependent protein kinase，Ki=4.3μM）和 cGMP-dependent protein kinase（Ki=3.8μM），PKC（protein kinase C，Ki=47μM），casein kinase I 和 II，以及 MLCK（myosin light chain kinase）（Ki=7.4μM）。 -
myosin II 抑制剂
Blebbistatin，一种肌球蛋白II抑制剂，会被蓝光光化失活。- Anastasiia Kovaleva, .et al. , Cell and Developmental Biology, 2024, Dec 25
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microtubule dynamics 抑制剂
硫酸长春碱抑制微管形成，并在无细胞实验中以 IC50 为 8.9 μM 抑制nAChR活性，用于治疗某些类型的癌症。 -
PAK 抑制剂
FRAX486 是一种小分子 PAK 抑制剂。- Natalia Barraza-Nunez, .et al. , Neurotox Res, 2023, Mar 3 PMID: 36867391
- Yukie Yamahashi, .et al. , Mol Psychiatry, 2022, 03 June
- Monomethyl auristatin F（MMAF）是一种合成的抗肿瘤药物。它是一些实验性抗癌抗体药物偶联物的组成部分，例如vorsetuzumab mafodotin和SGN-CD19A。
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Integrin 激动剂
Leukadherin 1 是 CD11b/CD18 的一种变构激活剂。它能增强 CD11b/CD18 依赖的细胞对纤维蛋白原的粘附（EC50 = 4 μM）。 -
CaMKII 抑制剂
KN-93 Phosphate 是一种强效且特异性的 Ca2+/钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II (CaMKII) 抑制剂，其抑制常数 Ki 为 0.37 μM，对 APK、PKC、MLCK 或 Ca2+-PDE 的活性没有显著的抑制效果。- Kazuki Yuasa, .et al. , Sci Rep, 2018, 8: 9037 PMID: 29899565
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DRP1 抑制剂
Mdivi-1 是一种选择性的、细胞渗透性的线粒体分裂抑制剂，针对线粒体分裂 DRP1（与动力蛋白相关的 GTP酶）和线粒体分裂 Dynamin I (Dnm1)，其半抑制浓度（IC50）为 1-10 微摩尔。- Umut Kerem Kolac, .et al. , Mol Biol Rep, 2023, Jan;50(1):493-506 PMID: 36352179
- KOLAC UK, .et al. , Research Square, 2022, 03 Jun
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microtubule stabilizer
Sagopilone 是一种全合成的低分子量epothilone，具有潜在的抗肿瘤活性。- Payal Ranaa, .et al. , Toxicol In Vitro, 2017, Dec;45(Pt 1):111-118 PMID: 28843493
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Microtubule polymerization 抑制剂
Cucurbitacin B，一种天然三萜类化合物，以其强大的抗癌活性而闻名，最近的研究表明，该化合物抑制 JAK/STAT3 通路。同时，它也是一种有效的 微管聚合 抑制剂。 -
Gap junction blocker
Gap 26 是一种connexin 模拟肽，对应于connexin 43的第63至75个残基，它是一种gap junction 阻断剂。- Lina Schlaeger, .et al. , Eur J Neurosci, 2024, Apr;59(7):1723-1742 PMID: 38326974
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αvβ3 integrin 抑制剂
Cyclo (-RGDfK) 是一种强效且选择性的 αvβ3 integrin 抑制剂。- Julian Tu, .et al. , Synlett, 2020, 31, A-F
- 7-Epi 10-去乙酰基紫杉醇是紫杉醇的衍生物，紫杉醇是一种微管聚合物稳定剂，在人类内皮细胞中的 IC50 为0.1 pM。
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KSP 抑制剂
ARRY-520 R 对映体是 ARRY-520 的 R 形式，它是一种合成的小分子 kinesin spindle protein (KSP) 抑制剂，具有 6 nM 的 IC50。 - 多西他赛三水合物是紫杉醇的类似物，它通过与稳定的微管结合来抑制微管的解聚。
- Ogawa C, .et al. , Yakugaku Zasshi, 2018, 138(7):973-984 PMID: 29962477
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Gap Junction Modifier
GAP-134，一种小型改性二肽，已被确认为具有口服生物利用度的强效且选择性的第二代隙缝连接修饰剂。- Yi Zhu, .et al. , Acta Pharmaceutica Sinica B, 2022, Feb,12(7)
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Gap-junction modifier
GAP-134 Hydrochloride，一种小型改性二肽，已被确认为一种有效且选择性的第二代缝隙连接修饰剂，具有口服生物利用度。 -
PAK4/NAMPT 抑制剂
KPT 9274（ATG-019）是一种口服生物利用度高的小分子药物，它是PAK4和NAMPT的非竞争性双重抑制剂。在无细胞酶活性测定中，其对NAMPT的IC50约为120纳摩尔。 -
Inhibits integrin binding to RGD motifs
RGD（Arg-Gly-Asp）肽是一种细胞粘附基序，能够模仿细胞粘附蛋白并与整合素结合。- Kan Zhang, .et al. , Exp Neurol, 2021, Feb 26;340:113659 PMID: 33640375
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Kinesin Eg5 抑制剂
Dimethylenastron 是一种抑制有丝分裂马达蛋白 kinesin Eg5 的抑制剂，其 IC50 值为 200 nM。 -
Dynamin 抑制剂
Dyngo-4a 是一种强效的 dynamin 抑制剂，其 IC50 分别为 0.38 uM、1.1 uM 和 2.3 uM，针对 DynI (brain)、DynI (rec) 和 DynII (rec)。- Puneet Kumar, .et al. , Biochem Biophys Res Commun, 2024, Sep 2:734:150627 PMID: 39236588
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Integrin 抑制剂
Cyclo(RGDyK) 三氟乙酸盐是一种强效且选择性的 alphaVbeta3 integrin 抑制剂，其 IC50 为 20 nM。 -
tau protein aggregation 抑制剂
TRx 0237 (LMT) mesylate 是一种第二代 tau 蛋白聚集抑制剂，用于治疗阿尔茨海默病（AD）和额颞叶痴呆。
