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Endocrinology-Hormones

Small molecules play a pivotal role in Endocrinology Research. These are low molecular weight compounds that have a significant impact on the endocrine system, hormones, and their receptors. Here are some key aspects of how small molecules are involved in this field:

  • Hormone Mimetics and Inhibitors: Small molecules are used to develop synthetic compounds that mimic the actions of hormones or inhibit their effects. For example, drugs like metformin for diabetes management and selective estrogen receptor modulators (SERMs) for breast cancer treatment are used to either mimic or block hormonal activity.
  • Receptor Modulation: Small molecules can bind to hormone receptors and modulate their activity. This is crucial in developing drugs that target specific hormone receptors, like the use of small molecule agonists and antagonists to regulate thyroid hormone receptors.
  • Metabolism Regulation: Endocrinology research often focuses on metabolism and how hormones like insulin regulate it. Small molecules are employed to understand and develop drugs targeting enzymes involved in metabolism, such as glucagon-like peptide-1 (GLP-1) agonists for diabetes treatment.
  • Steroid Hormone Production: Small molecules may be utilized to influence the production of steroid hormones in the adrenal glands or gonads. This is essential for conditions like Cushing's syndrome or polycystic ovary syndrome (PCOS).
  • Hormone Assays: In laboratory research, small molecules are used as tracers or markers in hormone assays. For instance, small molecule fluorophores can be attached to antibodies to detect hormone levels in blood samples.

Drug Development: Endocrinology research relies on small molecules as potential drug candidates. Researchers design and test small molecules for their effectiveness in modulating hormonal pathways, with the goal of developing new therapies for endocrine disorders.
In summary, small molecules are indispensable tools in Endocrinology Research, enabling scientists to better understand the endocrine system's intricacies and develop novel treatments for a wide range of hormonal disorders and conditions. Their versatility and specificity make them valuable assets in advancing our knowledge of endocrinology and improving patient care.


Endocrinology Disease Products


Endocrinology Research Products

Kisspeptin Receptor

Leptin Receptors

Melanocortin (MC) Receptors

Mineralocorticoid Receptors

Ghrelin Receptors

Natriuretic Peptide Receptors

NPY Receptors

Motilin Receptor

PTH Receptor

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  1. ERbeta 激动剂

    Prinaberel(ERB-041) 是一种强效且选择性的 ERbeta 激动剂;对 ERbeta 的选择性超过200倍。
  2. Aromatase 抑制剂

    Fadrozole hydrochloride 是一种强效、选择性且非甾体的芳香化酶抑制剂,其 IC50 为 6.4 nM。
  3. Cholecalciferol(维生素D3)是一种天然存在的维生素D形式;据报道,在代谢激活后,Cholecalciferol 诱导细胞分化并阻止癌细胞的增殖。
  4. nuclear estrogen receptor modulator

    Estetrol(雌四醇),是一种在人类胎儿肝脏中专门在怀孕期间合成的天然雌激素,是一种选择性核雌激素受体调节剂
  5. dissociated glucocorticoid receptor 激动剂

    Fosdagrocorat (PF-04171327) 是一种解离型糖皮质激素受体激动剂
  6. glucocorticoid receptor 激动剂

    Dagrocorat (PF-00251802) 是一种新型的解离性糖皮质激素受体激动剂
  7. ER β ligand

    DPN(二芳基丙腈)是一种非甾体雌激素受体β(ER β)选择性配体
  8. Betamethasone (hydrochloride) 是一种具有抗炎和免疫抑制特性的糖皮质激素类固醇。
  9. DP1 拮抗剂

    L 888607 Racemate 是一种选择性的前列腺素D2受体亚型1(DP1)拮抗剂,其对DP1和血栓素A2受体(TP)的Kis分别为132 nM和17 nM。
  10. estrogen receptor degrader

    GDC-0927 Racemate (SRN-927 Racemate) 是一种雌激素受体降解剂,能强效抑制 ER-α 活性,其 IC50 为 0.2 nM,用于研究与 ER 相关的疾病。
  11. glucocorticoid receptor 激动剂

    (S)-Mapracorat 是一种选择性的、活性较低的糖皮质激素受体激动剂
  12. testosterone 5-alpha-reductase 抑制剂

    Finasteride (acetate) 是一种口服活性的 睾酮5-α还原酶抑制剂
  13. estrogen receptor 拮抗剂

    Fulvestrant R 对映体(ICI 182780 R 对映体;ZD 9238 R 对映体;ZM 182780 R 对映体)是 Fulvestrant 的较不活跃的 R 对映体。Fulvestrant 是一种强效的雌激素受体拮抗剂,其 IC50 为 9.4 nM。
  14. Angiotensin-II subtype 2 receptor(AT2 R) 激动剂

    CGP-42112(CGP-42112A) 是一种强效的血管紧张素-II 亚型 2 受体(AT2 R)激动剂
  15. angiotensin II receptor 拮抗剂

    Losartan D4 Carboxylic Acid es el Losartán (EXP-3174) etiquetado con deuterio, el cual es un antagonista del receptor de angiotensina II.
  16. angiotensin II type 1 receptor 拮抗剂

    Azilsartan D5 是标记了氘的 Azilsartan(TAK-536),它是一种特异性且高效的血管紧张素 II 类型 1 受体拮抗剂
  17. PGD2) receptor type 2 (DP2) 拮抗剂

    AM211 是一种强效、选择性且口服生物利用度高的前列腺素D2 (PGD2) 受体2型 (DP2)拮抗剂,其对人类、小鼠、豚鼠和大鼠的 DP2 的半抑制浓度(IC50)分别为 4.9 nM、7.8 nM、4.9 nM 和 10.4 nM。
  18. estrogen receptor modulators

    Pipendoxifene hydrochloride 是一种选择性雌激素受体调节剂(SERMs)。
  19. estrogen receptor covalent 拮抗剂

    H3B-6545 盐酸盐是一种口服的,选择性雌激素受体共价拮抗剂(SERCA)。
  20. SARD ligand

    (R)-UT-155(化合物11)是一种选择性雄激素受体降解剂(SARD)配体。其活性低于S-异构体。
  21. estrogen receptor (ERα) 拮抗剂

    AZD9496 maleate 是一种强效且选择性的雌激素受体(ERα)拮抗剂,IC50 为 0.28 nM。AZD9496 maleate 是一种口服生物利用度高的选择性雌激素受体降解剂(SERD)
  22. thyroid hormone receptor 激动剂

    Eprotirome 是一种肝脏选择性甲状腺激素受体激动剂
  23. (±)-Equol 是 equol 的外消旋体。Equol 是大豆异黄酮,daidzindaidzein 的代谢产物。
  24. progesterone receptor 激动剂

    醋酸诺美孕酮是一种高效、高度选择性的孕激素,其特点是在孕酮受体上完全激动,对其他类固醇受体(包括雄激素和糖皮质激素受体)几乎没有或极少结合。
  25. oestrogen receptor 拮抗剂

    Enclomiphene citrate 是一种强效且可口服的雌激素受体拮抗剂,具有抗雌激素特性。
  26. D prostanoid receptor 2 拮抗剂

    Timapiprant sodium(OC000459 sodium)是一种强效、选择性且可口服的D型前列腺素受体2(DP2,亦称为CRTH2)拮抗剂。
  27. direct renin 抑制剂

    Aliskiren D6 Hydrochloride (CGP 60536 D6 Hydrochloride) 是标记了氘的 Aliskiren,它是一种直接的肾素抑制剂,具有 IC50 为 1.5 nM。
  28. glucocorticoid receptor 激动剂

    Mapracorat 是一种新型非甾体选择性糖皮质激素受体激动剂
  29. GPR55 拮抗剂

    ML191(CCG-152883,CID-23612552)是一种GPR55的拮抗剂,在过表达GPR55的U2OS细胞中的EC50为1.076微摩尔。
  30. estrogen receptor (ER) 抑制剂

    WAY-169916 是一种选择性抑制雌激素受体(ER)的通路选择性抑制剂,其作用机制是抑制 NF-kB 转录活性。
  31. antiestrogenic properties

    FLTX1 是一种荧光他莫昔芬衍生物,能够在渗透和非渗透条件下特异性标记细胞内他莫昔芬结合位点(雌激素受体)。FLTX1 在乳腺癌细胞中展示了他莫昔芬的强大抗雌激素属性。FLTX1 不具有对子宫的雌激素激动效应。
  32. selective androgen receptor modulator

    S-23 是一种口服活性选择性雄激素受体调节剂(SARM),其Ki值为1.7 nM。
  33. androgen receptor modulator

    AC-262536 是一种选择性雄激素受体(SAR)分子。它具有相对于睾酮的部分激动剂活性,并抑制促黄体生成激素
  34. ERRα 激动剂

    胆固醇也是一种内源性的雌激素相关受体α (ERRα)激动剂。
  35. modulator of estrogen receptor ER-alpha36

    SNG-1153 是雌激素受体 ER-alpha36 的调节剂。
  36. 5α-reductase 抑制剂

    Finasteride Carboxaldehyde 是人体胆汁中 Finasteride 的一种代谢物(M2 代谢物),可用于蛋白质组学研究。
  37. Antiandrogenic agent

    4'-甲氧基白藜芦醇(4'-O-甲基白藜芦醇)是一种来源于龙脑香科的多酚,具有抗雄性激素抗真菌抗炎活性。
  38. synthetic glucocorticoid receptor 激动剂

    甲基泼尼松龙醋酸酯(NSC-19987,美卓乐)是一种合成的糖皮质激素受体激动剂,用于迅速抑制炎症。
  39. GPR109A 激动剂

    单甲基富马酸是二甲基富马酸(DMF)的活性代谢物,是一种强效的GPR109A激动剂。单甲基富马酸具有多种神经保护途径的潜力,以及用于其他视网膜疾病模型。
  40. Estrogen receptor degrader

    SAR439859 是一种口服可用的非甾体选择性雌激素受体降解剂/下调剂(SERD)。
  41. Androgen receptor 拮抗剂

    TRC253,也被称为 JNJ63576253,是一种强效且可口服的雄激素受体拮抗剂
  42. RORγt inverse 激动剂

    TMP778 是一种新型、高效、选择性的 RORγt 反向激动剂。
  43. GPR55 拮抗剂

    ML 193 是一种选择性的 GPR55 拮抗剂(IC50 = 221 nM)。相较于 CB1GPR35CB2,其选择性分别超过27倍、145倍和145倍。在体外抑制 ERK 信号传导。
  44. GnRH peptide 激动剂

    Triptorelin 是一种合成的促性腺激素释放激素(GnRH)肽类激动剂,它与 GnRH 受体 结合。它抑制 DU145、LNCaP 和 PC3 前列腺癌细胞以及 OVCAR-3 卵巢癌细胞的生长。
  45. GnRH receptor 拮抗剂

    Cetrorelix diacetate(SB-075 diacetate)是一种强效的促性腺激素释放激素(GnRH)受体拮抗剂,其IC50为1.21 nM。
  46. prostanoid 激动剂

    QCC-374 是一种前列腺素激动剂,可能用于治疗肺动脉高压
  47. (D-Trp12,Tyr34)-pTH (7-34) 酰胺(牛源)是一种强效的甲状旁腺激素(PTH)竞争性拮抗剂,其在牛肾皮质膜中的Ki值为69 nM。 (D-Trp12,Tyr34)-pTH (7-34) 酰胺(牛源)可用于生长和发展调节。
  48. ELA-21(人类)是一种阿普林受体激动剂,具有 pKi 值为 8.52。ELA-21(人类)完全抑制Forskolin诱导的cAMP产生,并以亚纳摩尔级别的效力刺激β-arrestin的招募。ELA-21(人类)是G蛋白依赖和非依赖途径中的激动剂。
  49. (Glu2)-TRH,一种代谢稳定的促甲状腺激素释放激素(TRH)类似物,是小鼠大脑中TRH胆碱能效应的负调节剂。(Glu2)-TRH 显著减弱了TRH诱导的海马区细胞外乙酰胆碱释放。(Glu2)-TRH 不被甲状腺素释放酶代谢。(Glu2)-TRH 在中枢神经系统(CNS)中表现出神经保护、抗抑郁和抗惊厥的作用。
  50. LHRH,即促黄体生成激素释放激素,是一种下丘脑神经肽。LHRH 调节生殖功能。LHRH 可用于癌症研究。

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