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MBX-2982 是一种针对 2 型糖尿病的潜在首创治疗方法，它针对的是 G 蛋白偶联受体 119（GPR119），这是一种与生物活性脂质相互作用的受体，已知这些脂质能刺激依赖葡萄糖的胰岛素分泌。
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GPR3 激动剂/NOS/ NADPH oxidases 抑制剂
二苯并碘鎓氯化物已被证明是一种强效的不可逆抑制剂，能够抑制来自巨噬细胞的NOS2 (iNOS) 和来自内皮细胞的NOS3 (eNOS)。
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AR-231453 是一种强效且选择性的小分子 GPR119 激动剂，能够增强依赖葡萄糖的胰岛素分泌和类胰高血糖素肽-1（GLP-1）的释放。
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APD668 是一种强效的 GPR119 激动剂，其 EC50 分别为 2.7 nM 和 33 nM，针对 hGPR119 和 ratGPR119。
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JNJ 63533054 是一种强效且选择性的 GPR139 激动剂，其 EC50 值为 16nm。
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APD597 是一种针对 GPR119 受体的激动剂，旨在治疗2型糖尿病，其对 hGPR119 的 EC50 为46 nM。
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6-OAU 是 GPR84 的替代激动剂；在 HEK293 细胞中，存在 Gqi5 嵌合体时激活人类 GPR84，其在 PI 测试中的 EC50 为 105 nM。
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TC-G-1008 是一种 GPR39（锌受体）激动剂（EC50 值分别为 0.4 和 0.8 nM，针对大鼠和人类受体）。
- Urszula Doboszewska, .et al. , Cell Mol Life Sci, 2023, Apr 25;80(5):133 PMID: 37185787
- Urszula Doboszewska, .et al. , Cells, 2023, Jan 9;12(2):264 PMID: 36672199
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FAA1 激动剂-1 是一种强效的游离脂肪酸受体1（FFA1/GPR40）激动剂，具有 pEC50 值为 7.54。
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CID 1375606 是一种 GPR27 激动剂。
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FTBMT 是一种选择性的 GPR52 激动剂，其 EC50 为 75 nM。具有抗精神病和促认知特性。
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TC-O 9311 是一种强效的孤儿 G 蛋白偶联受体 139 (GPR139) 激动剂，其 EC50 为 39 nM。
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Firuglipel（DS-8500a）是一种口服可用的、强效且选择性的GPR119激动剂。
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GSK682753A 是一种选择性且高效的 epstein-barr 病毒诱导的受体 2（EBI2）逆向激动剂，其 IC50 为 53.6 nM。
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单甲基富马酸是二甲基富马酸（DMF）的活性代谢物，是一种强效的GPR109A激动剂。单甲基富马酸具有多种神经保护途径的潜力，以及用于其他视网膜疾病模型。
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