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文献引用
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Muscarinic receptor 激动剂
贝他尼可是一种副交感神经兴奋剂胆碱类氨基甲酸酯,它选择性地刺激毒蕈碱受体,而对烟碱型受体没有任何影响。 -
GABA receptor 激动剂
Acamprosate calcium(Campral EC)是一种GABA受体激动剂并调节谷氨酸系统;在动物模型中减少酒精成瘾的酒精消耗。 -
M1/M3 receptor 激动剂
Cevimeline (AF-102B) 是一种副交感神经兴奋剂和毒蕈碱激动剂,对 M3 受体具有特别的作用;用于治疗与sjogren综合症相关的口干症状。 -
neuronal nicotinic receptor 激动剂
Rivanicline oxalate(RJR-2403 oxalate;(E)-Metanicotine oxalate)是一种神经性尼古丁受体激动剂,对α4β2亚型显示出高度选择性(Ki=26 nM);对α7受体的选择性高出超过1,000倍(Ki=3.6 μM)。 -
Nicotinic receptor 激动剂
Metanicotine 是一种神经性尼古丁受体激动剂,对 α4β2 亚型显示出高度选择性(Ki=26 nM);与 α7 受体相比具有超过1000倍的选择性(Ki=36000 nM)。 -
COX 抑制剂/histamine H1 receptor 激动剂
Fexofenadine HCl 是一种抗组胺药,它抑制 Cox-1、Cox-2,并且是组胺 H1 受体激动剂。 -
BzR 激动剂
Radequinil(AC-3933)是一种苯二氮䓬类受体(BzR)部分逆激动剂。AC-3933 分别与 GABA(-) 和 GABA(+) 配体结合,其 Kis 值分别为 5.15 和 6.11 nM。 -
GABA(A) receptor 激动剂
Muscimol hydrobromide 是一种有效但有毒的 g-氨基丁酸(GABA)结构类似物,具有 两性离子 结构。 -
nAChR 激动剂
5-Iodo-A-85380 2HCl 是一种高效且亚型选择性的激动剂,专门针对 a4b2 和 a6b2 类型的尼古丁乙酰胆碱受体。 -
mAChR 激动剂
Xanomeline oxalate 是一种强效的毒蕈碱型乙酰胆碱受体激动剂(EC50 值分别为 M1、M2、M3、M4 和 M5 的 0.3、92.5、5、52 和 42 nM)。 -
NMDA& mGlu receptor 激动剂
异谷氨酸是一种神经兴奋性氨基酸,最初从鹅膏菌属(Amanita)中分离出来,它作为 NMDA 和 代谢型谷氨酸受体 激动剂发挥作用。 -
nAChR 激动剂
Ispronicline 是一种神经元型尼古丁型乙酰胆碱受体部分激动剂。Ispronicline 具有亚型选择性,主要与 a4b2 亚型结合。它具有抗抑郁、认知增强 和神经保护 的效果。 -
M2/M4 AChR 激动剂
LY2119620 是一种特异性的、变构激动剂,针对人类的 M2 和 M4 乙酰胆碱能毒蕈碱受体。- Shimrit Hazan, .et al. , Biochem Pharmacol, 2024, Sep:227:116421 PMID: 38996933
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M1 激动剂
盐酸西维拉明半水合物是一种新型毒蕈碱受体激动剂,是治疗Sjogren综合症中干燥综合症(xerostomia)的候选药物。 -
glutamate receptors 激动剂
(S)-谷氨酸作为一种兴奋性传递物质,同时是所有类型谷氨酸受体(代谢型、卡因酸型、NMDA 和 AMPA)的激动剂。 -
nAChR 激动剂
GTS-21 二盐酸盐是一种选择性的 α7 烟碱型乙酰胆碱受体激动剂,最近被确认为治疗炎症的有前景的治疗方法。- P Yamini, .et al. , Pharmacol Biochem Behav, 2022, Jun;217:173402 PMID: 35533773
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excitatory transmitter/激动剂
L-谷氨酸单钠盐作为一种兴奋性传递物质,是所有类型谷氨酸受体(代谢型、卡因酸型、NMDA 和 AMPA)的激动剂。 (S)-谷氨酸对多巴胺能末梢释放DA显示出直接的激活效果。 -
nAChR 激动剂
Desformylflustrabromine HCl 是一种 α4β2 的正向异构调节剂,同时也是一种肌肉型 nAChR 抑制剂。 -
GABA receptor 激动剂
Afloqualone,也被称为 HQ-495,是一种中枢作用的肌肉松弛剂。Afloqualone 抑制前庭性眼震,这可能是由于抑制选择性多突触传输和增强 GABA 及甘氨酸在侧前庭核(LVN)的效果,其增强 GABA 的效果被认为是由于 LVN 神经元位点的 GABA 受体敏感性增加。 -
GABA receptor 激动剂
Tramiprosate,也被称为homotaurine,是一种伽马-氨基丁酸(GABA)受体激动剂和糖胺聚糖拟态剂,用于治疗阿尔茨海默病。 -
NMDA glutamate receptor co-激动剂
(R)-丝氨酸是一种内源性氨基酸,参与胶质细胞-突触相互作用,并具有独特的神经递质特性,它是 NMDA谷氨酸受体 的强效共激动剂。 -
nAchR 激动剂
吡咯嗪酒石酸盐是一种抗线虫的噻吩类尼古丁受体激动剂,能够通过持续激活寄生虫体壁肌肉上的兴奋性尼古丁型乙酰胆碱(nACh)受体,引起痉挛性肌肉麻痹。 -
mAChR 激动剂
Cevimeline (Evoxac) Hcl 是一种副交感神经兴奋剂和毒蕈碱激动剂,特别作用于M3受体;用于治疗与Sjogren综合症相关的口干症状。