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文献引用
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muscarinic 激动剂
Talsaclidine 是一种具有优先神经刺激特性的毒蕈碱激动剂。Talsaclidine 在 M1 亚型上是全激动剂,在 M2 和 M3 亚型上则是部分激动剂。 -
BDZ receptor 激动剂
S-8510(磷酸盐)是一种反向苯二氮䓬类(BDZ)受体激动剂,其 Kis 分别为34.6 nM和36.2 nM,针对?CGABA和+GABA。 -
α4β2 nicotinic acetylcholine receptor partial 激动剂
Dianicline dihydrochloride 是一种 α4β2 尼古丁型乙酰胆碱受体部分激动剂,这类药物包括用于戒烟的 varenicline 和 cytisine。 -
GABAA receptor 激动剂
Zuranolone 是一种强效的 GABAA 受体激动剂,其对 α1β2γ2 和 α4β3δ GABAA 受体的 EC50 分别为 296 nM 和 163 nM。 -
GABAA α5 inverse 激动剂
RO 4938581 是一种强效且选择性的 GABAA α5 反向激动剂,对 GABAA α5β3γ2a 的 Ki 值为 4.6 nM,并且在 α1β3γ2a、α2β3γ2a、α3β3γ2a 上的亲和力较低(Ki 分别为 174, 185, 80 nM)。 -
NMDA receptor 激动剂
奎尼林酸是一种内源性 N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体激动剂,通过色氨酸代谢途径从L-色氨酸合成,因此具有介导 N-甲基-D-天冬氨酸 神经元损伤和功能障碍的潜力。 -
Sigma-1 receptor 激动剂/muscarinic M1 激动剂
Blarcamesine,也被称为 AVex-73 和 AE-37,是一种胆碱能M1受体激动剂,可能用于治疗阿尔茨海默病。它是一个ς受体配体。 -
nAChR 激动剂
Pozanicline (ABT-089) 选择性激活神经元烟碱型乙酰胆碱受体(nAChR)亚型,是一种新型胆碱能药物,是 α4β2 nAChRs 的部分激动剂(Ki=16 nM),并且对 α6β2 和 α4β5β2 nAChR 亚型显示出高选择性,Pozanicline 对 [3H] cytisine 结合位点的结合亲和力(Ki, rat)为 16.7 nM。 -
α4β2 nAChR partial 激动剂
盐酸伐尼克兰(CP 526555 盐酸盐)是一种高亲和力、选择性的 α4β2 烟碱型乙酰胆碱受体(nAChR)部分激动剂 和完全 α7 nAChR 激动剂。 -
partial benzodiazepine receptor 激动剂
Pipequaline hydrochloride (PK-8165 hydrochloride) 是一种具有抗焦虑活性的部分苯二氮䓬类受体激动剂。 -
GABAA receptors 激动剂
盐酸加博沙多(盐酸Lu 02-030)是一种选择性激动剂,作用于含有α4-δ亚单位的GABAA受体,具有抗焦虑和镇静效果。 -
nAChR 激动剂
PNU 282987 是一种高度选择性的 α7 nAChR 激动剂(Ki = 26 nM),对 α1β1γδ 和 α3β4 nAChRs 几乎没有阻断作用(IC50 ≥ 60 μM)。在 1 μM 浓度下,对一个包含 32 种受体的面板显示无活性,除了 5-HT3 受体(Ki = 930 nM)。