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M3 muscarinic receptor 拮抗剂
Tarafenacin D-tartrate (SVT-40776 D-tartrate) 是一种高度选择性的 M3 muscarinic receptor antagonist（Ki= 0.19 nM），对 M2 receptor 的选择性约为200倍。 -
P2Y12 receptor 拮抗剂
Prasugrel (PCR 4099) 马来酸是一种血小板抑制剂，其 IC50 值为 1.8 μM。 -
NMDA receptor 拮抗剂
7-氯喹啉酸钠盐是一种强效且选择性的N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）受体甘氨酸B共激动位点的拮抗剂（IC50=0.56 μM）。 -
NMDA receptor 拮抗剂
SDZ 220-581 盐酸盐是一种口服活性强、竞争性 NMDA 受体拮抗剂，具有 pKi 值为 7.7。 -
NMDA receptor GluN2B 拮抗剂
Rislenemdaz（CERC-301）是一种口服生物利用度高且选择性的N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）受体亚单位2B（GluN2B）拮抗剂，其Ki和IC50分别为8.1纳摩尔和3.6纳摩尔。 -
muscarinic 拮抗剂
Aclidinium Bromide（LAS 34273；LAS-W 330）是一种长效吸入型毒蕈碱拮抗剂，用作慢性阻塞性肺病（COPD）的维持治疗。 -
muscarinic acetylcholine receptor 拮抗剂
Benzetimide hydrochloride 是一种胆碱能受体拮抗剂。 -
GABA receptor 拮抗剂
Gabazine free base 是一种特异性的 GABA 受体拮抗剂。不影响 GABA-转氨酶 或 谷氨酸脱羧酶 的活性。 -
P2X7 receptor 拮抗剂
NSC 102533 是一种高效的嘌呤能 P2X7 受体拮抗剂，该受体是一种参与炎症与免疫调控的配体门控离子通道。NSC 102533 能有效抑制在表达人体 P2X7 受体的 HEK293 细胞中由 ATP 诱导的染料摄取，其半数抑制浓度（IC₅₀）为 22.4 nM。它还可抑制人 THP-1 单核细胞和小鼠腹腔巨噬细胞中由 ATP 诱导的 IL-1β 分泌，IC₅₀ 分别为 9.8 nM 和 11.2 nM，显示出显著的抗炎活性。
除了免疫调节作用外，NSC 102533 还表现出抗蛇毒潜能，可浓度依赖性地抑制蝮蛇属（Bothrops atrox）毒液的蛋白水解活性。在体内实验中，皮下注射 NSC 102533（3 mg/kg）可显著减少由 B. atrox 和 B. jararaca 毒液诱导的皮肤出血，并在 0.01–1 mg/kg 剂量范围内减轻小鼠角叉菜胶诱导的足肿胀。上述特性表明，NSC 102533 是研究 P2X7 受体介导的炎症反应及蛇毒相关病理过程的宝贵药理学工具化合物。
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mAChR 拮抗剂
Nor-benzetimide 是 Benzetimide 的主要代谢物。Benzetimide 是一种具有抗胆碱能活性的 mAChR 拮抗剂。 -
nAChR 拮抗剂
α-突吼毒素是烟碱型乙酰胆碱受体（nAChRs）的竞争性拮抗剂。α-突吼毒素，一种选择性的α7受体阻断剂，以 IC50 为 1.6 nM 阻断 α7 电流，并且在高达 3 μM 的浓度下对 α3β4 电流没有影响。
