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- Methoctramine hydrate 是一种在纳摩尔浓度下对 M2 muscarinic receptor 具有选择性的拮抗剂。
- Dan Li, .et al. , Cell Biosci, 2023, Oct 3;13(1) PMID: 37789469
- Lingyu Wang, .et al. , Gut Microbes, 2020, 12(1): 1-20 PMID: 33006494
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COX-1 抑制剂
(-)-表儿茶素是来自绿茶的天然产物。(-)-表儿茶素是 Cox-1 的抑制剂。- Grace Northrop, .et al. , Food Funct, 2022, Apr 4;13(7):3894-3904 PMID: 35285840
- A S D'Costa, .et al. , Food Chem, 2020, Oct 1;341(Pt 2):128256 PMID: 33035827
- Mihaela Tudorache, .et al. , Food Hydrocoll, 2019, 97, Dec, 105193
- Md Shajedul Islam, .et al. , Innovative food science & emerging technologies, 2016, v.34 pp. 344-351
- Islam MS, .et al. , J Agric Food Chem, 2016, Oct 10 PMID: 27632812
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COX-2 抑制剂
没食子酸是一种三羟基苯甲酸，存在于许多植物中，既可以以自由酸的形式存在，也可以存在于没食子单宁和鞣花酸的酯化形式中。没食子酸是一种抗氧化剂，能够抑制COX-2。 - Jaceosidin 是一种从艾蒿（Artemisia argyi）中提取的具有药理活性的黄酮类化合物，它通过阻断人类乳腺上皮细胞中 ERK-1 和 ERK-2 的磷酸化，抑制丙二醇酯诱导的 COX-2 和 MMP-9 的上调。
- Catharanthine sulfate 是一种 vinblastine-type alkaloid precursor，具有抗肿瘤活性。它通过 ion channel blocking 和 desensitization 抑制 AChR。
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BACE1 抑制剂
BACE1-IN-1 是一种高效且具有高度脑渗透性的 BACE1 抑制剂，其对人类 BACE1 和 BACE2 的 IC50 分别为 32 nM 和 47 nM。 -
BACE1 抑制剂
Lanabecestat (AZD3293) 是一种效力强大的、高度渗透性的、口服活性的、能穿透血脑屏障的 BACE1 抑制剂，其 Ki 值为 0.4 nM。 -
acetylcholine receptor 拮抗剂
Beperidium iodide 表现出对乙酰胆碱受体的竞争性拮抗作用，其 pA2 值为 7.93。 -
P2X3 and P2X2/3 receptor 拮抗剂
A-317491 钠盐水合物是一种非核苷酸P2X3和P2X2/3受体拮抗剂，它能抑制由这些受体介导的钙通量。 -
PKD 抑制剂
CID 2011756 是一种蛋白激酶 D（PKD）抑制剂（IC50 值分别为 PKD2、PKD3 和 PKD1 的 0.6、0.7 和 3.2 μM）。 -
COX 抑制剂
(S)-(+)-氟比洛芬是一种非选择性Cox-1和Cox-2抑制剂。- Xing Jin, .et al. , Microchemical Journal, 2018, 143: 280-285
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γ-secretase 抑制剂
BMS 299897 是一种口服活性强的 γ-分泌酶抑制剂（IC50 = 12 nM）。在体外抑制 Aβ40 和 Aβ42 的形成（IC50 值分别为 7.4 和 7.9 nM），并在体内减少大脑、血浆和脑脊液中的 Aβ。- Chao Liu, .et al. , Cell Death Differ, 2018, Apr; 25(4): 661-676 PMID: 29238071
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COX 抑制剂
Meclofenamate Sodium 是一种双重 COX-1/COX-2 抑制剂，其 IC50 分别为 40 nM 和 50 nM。 -
GABAA 拮抗剂
(+)-Bicuculline 是一种经典的 GABAA 拮抗剂。- Maryam Adenike Salaudeen, .et al. , J Pharmacy and Drug Innovations, 2022, 3(4)
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P2X7 receptor 拮抗剂
A-438079 HCl 是一种竞争性 P2X7 受体拮抗剂（pIC50 = 6.9，用于抑制人类重组 P2X7 细胞系中的 Ca2+ 流入）。在其他 P2 受体 上没有活性（IC50 >> 10 uM）。 -
amyloid β42 抑制剂
Ro 90-7501 是一种抑制 淀粉样β42 (Aβ42) 纤维聚集的抑制剂；减少 Aβ42 引起的毒性（EC50 = 2 μM）。 - Methyllycaconitine citrate 是一种针对 α7-containing neuronal nicotinic receptors (Ki = 1.4 nM) 的强效拮抗剂。在浓度超过 40 nM 时，与 α4β2 和 α6β2 receptors 发生相互作用。
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NMDA receptor 拮抗剂
(+)-MK 801 是一种强效的 NMDA 拮抗剂，其 Ki 值为 30.5nM。 -
GABA transport 抑制剂
(S)-SNAP5114 是一种选择性的 GABA 运输抑制剂，对 hGAT-3 和 rGAT-2 的 IC50 值分别为 5 μM 和 21 μM。 (S)-SNAP5114 是一种抗癫痫药物。 - Cangrelor 是一种强效的静脉注射用腺苷二磷酸受体拮抗剂。
- Tasuku SAKAYORI, .et al. , Sysmex Journal International, 2024, Vol.34 No.1
- Satoru Koyanagi, .et al. , Nat Commun, 2016, 7: 13102 PMID: 27739425
