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RAGE Ant激动剂
FPS-ZM1 抑制在表达 RAGE 的细胞中 Aβ40 和 Aβ42 引起的细胞应激。- Ahana Banerjee, .et al. , Biomater Adv, 2024, Oct:163:213937 PMID: 38968788
- Ahana Banerjee, .et al. , Int J Biol Macromol, 2024, Jun;270(Pt 2):132384 PMID: 38754682
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muscarinic receptor 拮抗剂
Revefenacin 是一种强效且选择性的毒蕈碱受体拮抗剂，目前正在开发中，用于治疗慢性阻塞性肺病（COPD）。 -
5-HT1A receptor 拮抗剂/COMT 抑制剂
Flopropione 是一种 5-HT1A 受体拮抗剂 并且也是一种 儿茶酚-O-甲基转移酶（COMT）抑制剂。 -
non-selective ganglionic nicotinic-receptor 拮抗剂 (nAChR) 拮抗剂
Hexamethonium Bromide 是一种非选择性神经节型尼古丁型受体拮抗剂（nAChR拮抗剂），具有混合型竞争性和非竞争性活性。 -
NMDA receptor 拮抗剂
Ifenprodil tartrate 是一种非典型的 N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）受体拮抗剂，它能高亲和力地抑制 NR1A/NR2B 受体上的 NMDA 诱导电流（IC50 = 0.34 μM）。 -
GABA receptor 拮抗剂
(-)-Securinine 是一种最初从 S. suffructicosa 中分离出的生物碱。Securinine 是一种特异性的 GABA 受体拮抗剂，并且已被发现在体内具有显著的 CNS 活性。 -
muscarinic 拮抗剂
Anisotropine methylbromide 是一种胆碱能拮抗剂和抗痉挛药。Anisotropine methylbromide 是一种季铵化合物。它作为消化性溃疡治疗辅助药物的使用已被更有效的药物所取代。 -
Muscarinic 拮抗剂
Procyclidine hydrochloride 是一种 muscarinic antagonist，能够穿过 blood-brain barrier，用于治疗药物引起的 extrapyramidal disorders 和 Parkinsonism。 -
Muscarinic 拮抗剂
Mepenzolate Bromide 是一种胆碱能拮抗剂，用于治疗胃肠道疾病。它可以减轻由弹性蛋白酶引起的气腔扩大和呼吸功能障碍的严重程度。 -
Acid pump 拮抗剂
Revaprazan hydrochloride 是一种新型的酸泵拮抗剂（APA）。Revaprazan hydrochloride 降低 COX-2 表达，并在 H. pylori 感染中具有显著的抗炎作用。 -
nAChR 拮抗剂
Mecamylamine hydrochloride 是一种 nAChR 拮抗剂，之前用于治疗高血压。它具有多种活性，包括减少患有抽动秽语综合症的受试者的抑郁样行为，以及提高戒烟成功率。 -
M1 muscarinic receptor 拮抗剂
Pirenzepine dihydrochloride (LS519) 是一种选择性的 M1 muscarinic receptor antagonist。 -
mAChR 拮抗剂
阿托品甲基溴化物是一种毒蕈碱受体（mAChR）拮抗剂，它是阿托品的季铵盐，并用作眼科检查时扩张瞳孔的散瞳剂。由于其高极性特性，该药物用于缓解婴儿的幽门痉挛。与阿托品相比，它不容易渗透到中央神经系统中。 -
P2X7 receptor 拮抗剂
JNJ-54175446 是一种强效且选择性的能穿透大脑的 P2X7 受体拮抗剂，对人类P2X7受体（hP2X7 receptor）和大鼠P2X7受体（rP2X7 receptor）的 pIC50 分别为 8.46 和 8.81。 -
P2X3R 拮抗剂
Gefapixant 是一种口服活性的 P2X3 受体 (P2X3R) 拮抗剂，其 IC50 值针对重组的 hP2X3 同三聚体约为 30 nM，而在 hP2X2/3 异三聚体受体上为 100-250 nM。 -
CaMK 拮抗剂
Calmidazolium chloride (R 24571) 是一种钙调蛋白（CaMK）拮抗剂，能够拮抗依赖于钙调蛋白的磷酸二酯酶和钙调蛋白诱导的红细胞Ca2+-转运ATP酶的激活，其IC50分别为0.15和0.35 μM。同时也用于抗癌研究。Calmidazolium与CaMK结合的Kd为3 nM。 -
P2X7R 拮抗剂
AZ10606120 二盐酸盐是一种选择性的、高亲和力的P2X7受体（P2X7R）拮抗剂，适用于人类和大鼠，其IC50约为10纳摩尔。 -
NMDA ion-channel 拮抗剂
CNS-5161 hydrochloride 是一种新型 NMDA 离子通道拮抗剂，它与 NMDA 受体/离子通道位点 互动，产生对谷氨酸作用的非竞争性阻断。 -
NMDA receptor 拮抗剂
Perzinfotel（EAA-090）是一种强效的、选择性的、竞争性的 NMDA 受体拮抗剂，具有神经保护作用。Perzinfotel（EAA-090）对谷氨酸位点具有高亲和力（IC50=30 nM）。 -
NMDA receptor 拮抗剂
Transcrocetinate disodium，从藏红花（Crocus sativus L.）中提取，作为具有高亲和力的NMDA受体拮抗剂。 -
NMDA NR2B 拮抗剂
Radiprodil (RGH-896) 是一种口服活性且选择性的 NMDA NR2B 拮抗剂。它是治疗神经病性疼痛以及可能的其他慢性疼痛状况的潜在治疗药物。 -
mAChR 拮抗剂
mAChR-IN-1 hydrochloride 是一种强效的毒蕈碱胆碱能受体（mAChR）拮抗剂，其 IC50 为 17 nM。
