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NIH-12848 是一种推定的磷脂酰肌醇5-磷酸4-激酶γ(PI5P4Kγ)抑制剂,其半抑制浓度(IC50)为1 μM。
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Spirofylline 是一种支气管扩张剂,可用于治疗哮喘、支气管炎和肺气肿。
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Nafocare B1 是一种合成的免疫生物反应调节剂。
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MK-6240 是一种用于神经纤维缠结(NFTs)的正电子发射断层扫描(PET)示踪剂,具有高度的特异性和选择性,用于与 NFTs 结合。
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T807 是一种新型的 tau 正电子发射断层扫描(PET)示踪剂。
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TN1 是一种强效的胎儿血红蛋白(HbF)诱导剂。
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Dansyl glutathione 是一种用于定量估计和识别反应性代谢物的捕获剂。
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ATB107 是一种新型且强效的吲哚-3-甘油磷酸合成酶(IGPS)抑制剂,其解离常数(KD)为3微摩尔(μM)。
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breast cancer stem cells 抑制剂
ML239 是一种针对乳腺癌干细胞的强效且选择性的抑制剂,其 IC50 为 1.16 μM。
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F 16915 是一种 二十二碳六烯酸 衍生物,能够预防心力衰竭引起的 心房颤动。
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NSC23005 钠是一种新型且有效的 p18 抑制剂(ED50=5.21 nM),用于促进小鼠和人类模型中的 造血干细胞(HSCs)扩增。
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BAL-30072,一种侧铁素磺胺,是一种单环β-内酰胺类抗生素,对多重耐药的革兰氏阴性杆菌具有活性。
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HUHS015 是一种有效的 PCA-1/ALKBH3 抑制剂,在体外和体内均显示出活性。
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SC-52012 是一种口服活性的纤维蛋白原受体拮抗剂,具有抗血小板活性。
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CL-275838 是一种增强记忆的药剂,同时具有强大的抗抑郁活性。
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KW-6055 是一种苄基吡啶衍生物,具有抗遗忘活性。
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Fenclozine 是一种非甾体抗炎药,从专利 WO 2012112690 A2 中提取。
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Valrocemide (TV1901) 是一种前景广阔的抗癫痫药物候选物,显示出广泛的抗惊厥活性。
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FKK 是一个吲哚唑衍生物,也是一种新型支气管扩张剂。
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glycogen phosphorylase 抑制剂
Ingliforib 是一种糖原磷酸化酶抑制剂,对肝脏、肌肉和大脑糖原磷酸化酶的 IC50 分别为 52、352 和 150 nM,并具有心脏保护活性。
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SMP-028 是一种中性胆固醇酯酶(CEase)的抑制剂,其 IC50 为 1.01 μM。
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LS2265 是非诺贝特的牛磺酸衍生物,能够诱导大鼠肝细胞中过氧化物酶体的增殖。
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LDN-27219 是一种强效的 hTGase (组织转谷氨酰胺酶) 抑制剂,其 IC50 为 0.6 uM。
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Lapaquistat acetate (TAK-475) 是一种鲨烯合酶抑制剂,阻断法尼基二磷酸(FPP)向鲨烯的转化。
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Voxelotor(GBT 440)是一种口服生物利用度的镰状血红蛋白(HbS)聚合抑制剂。
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α-生育酚磷酸是展示最高维生素E活性的化合物,它既有其天然形式,即从植物源分离出的RRR-α-生育酚。
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Glufosfamide 是一种新型的烷化剂,其活性代谢物异磷酰胺芥通过糖苷键与 β-D-葡萄糖 结合。
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PROTO-1 显示出显著的毛细胞保护效果,其 HC50(产生 50% 毛细胞存活的浓度)为 1 μM-10 μM(1 μM??HC50??10 μM)。
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BoNT-IN-1 是一种强效的肉毒杆菌神经毒素 A 轻链(BoNTA LC)抑制剂,其 IC50 为 0.9 uM。
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HQ-415 是一类与克霉唑相关的临床相关生物活性金属螯合剂。HQ-415 引起 EC50 的有效浓度为 15 微摩尔(μM)。
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DZ2002 是一种效力强大且可逆的 S-腺苷-L-同型半胱氨酸水解酶(SAHH;AdoHcy Hydrolase)抑制剂,其 Ki 值为 17.9 nM。
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α-glucoside hydrolase 抑制剂
Emiglitate(BAY o 1248)是一种强效、选择性和竞争性的α-葡萄糖苷酶抑制剂。
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HLM006474 是一种泛 E2F 抑制剂,能够抑制 A375 细胞中 E2F4 的 DNA 结合,IC50 为 29.8 ?M。
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ITX3 是一种特异性且无毒的抑制剂,针对多域Trio蛋白的N端GEF结构域(TrioN),其半抑制浓度(IC50)为76 uM;在体外抑制TrioN激活的RhoG交换。
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insect chitinase and N- acetyl hexosaminidase 抑制剂
Chitinase-IN-2 是一种昆虫几丁质酶和N-乙酰己糖胺酶抑制剂,同时也是一种杀虫剂;在50 μM/20 μM的化合物浓度下,对几丁质酶/N-乙酰己糖胺酶的抑制百分比分别为98%/92%。
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insect chitinase and N- acetyl hexosaminidase 抑制剂
Chitinase-IN-1 是一种昆虫几丁质酶和N-乙酰己糖胺酶抑制剂,同时也是一种杀虫剂;在50 uM/20 uM的化合物浓度下,对几丁质酶和N-乙酰己糖胺酶的抑制百分比分别为75%/67%。
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ISA-2011B 是一种 PIP5Kα 抑制剂,具有很有前景的抗癌效果。
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NE 10790,一种效果较差的法尼基焦磷酸合成酶抑制剂,是强效双磷酸盐药物利塞膦酸的磷酸羧酸类似物,是一种弱抗骨吸收剂。
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(R)-奥西拉西坦是奥西拉西坦的 (R)-对映体。奥西拉西坦(ISF 2522)是雷西坦家族的一种认知增强药物和兴奋剂。
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维生素CK3是维生素C和维生素K3的组合(比例为100:1),已被证明可以抑制肿瘤生长和肺部转移。
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RR6 是一种选择性的、可逆的、竞争性的 vanin 抑制剂。
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Furilazole(MON-13900) 是一种农药剂。
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抗肿瘤剂-3 是一种强效化合物,其活性成分为具有出色抗肿瘤活性的新型咪唑吡啶。
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Chromafenozide (ANS118) 是一种鳞翅目昆虫杀虫剂;它在控制各种鳞翅目害虫方面具有高效性。
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