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Membrane Transporters-Ion Channels
Membrane Transporters-Ion Channels
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Kir6 (KATP) channel opener
Nicorandil (SG-75) 是一种钾通道激活剂。
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VX-770（Ivacaftor）被称为CFTR增效剂。
- Daichi Hinata, .et al. , Int J Mol Sci, 2023, Jan 24;24(3):2305 PMID: 36768629
- Okiyoneda T, .et al. , Dev Cell, 2018, Mar 26;44(6):694-708.e7 PMID: 29503157
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CK-1827452 是一种选择性的心脏特异性肌球蛋白激活剂。
- Oleg Lookin, .et al. , Clin Exp Pharmacol Physiol, 2021, Aug 29 PMID: 34459025
- Gabor A. Fulop, .et al. , Basic Res Cardiol, 2021, 116(1): 24 PMID: 33844095
- Wanjian Tang, .et al. , J Biol Chem, 2019, October 2 PMID: 31578282
- Thinh T. Kieu, .et al. , Biophysical Journal, 2019, 2019 PMID: 31103235
- Alexandre J. S. Ribeiro, .et al. , Circ Res, 2017, May 12; 120(10): 1572-1583 PMID: 28400398
- Anja M. Swenson, .et al. , J Biol Chem, 2017, Mar 3; 292(9): 3768-3778 PMID: 28082673
- Nánási P Jr, .et al. , Eur J Pharmacol, 2017, Aug 15;809:73-79 PMID: 28506910
- Horváth B, .et al. , Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol, 2017, Dec;390(12):1239-1246 PMID: 28940010
- Szentandrassy N, .et al. , J Physiol Pharmacol, 2016, Aug;67(4):483-489 PMID: 27779469
- L Nagy, .et al. , Br J Pharmacol, 2015, Sep; 172(18): 4506-4518 PMID: 26140433
- Larissa Butler, .et al. , Toxicol Sci, 2015, Jun;145(2):396-406 PMID: 25820236
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NS 309 是小型和中型电导钙激活钾通道（KCa2 和 KCa3.1 通道）的正向调节剂。
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K+ (KATP) channel activator
Y-26763 是一种 K+ 通道开放剂，也是 Y-27152 的活性代谢物。Y-26763 是一种 ATP敏感性 K+ (KATP) 通道激活剂。
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OAC1 通过增强 Oct4 和 Nanog 驱动的基因表达，提高了 iPSC 重编程效率。
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photoactive TRPA1 activator
Optovin 是一种可逆的光活性 TRPA1 激活剂。
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TRPM8 and TRPA1 activator
Icilin 是一种冷却剂，它激活了新型冷感受器 TRPM8 (CMR1) 和 TRPA1 (ANKTM1/TRPN1)，这两者都是 TRP 离子通道家族 的成员。在表达 CMR1 的 HEK 293 细胞中诱导电流（EC50 = 0.36 μM）
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KCa2.1 channels activator
GW 542573X 是小电导钙激活钾通道（KCa2）的激活剂。
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hERG1 potassium channel activator
KB130015 是一种新型的 hERG1 钾通道激活剂，它在高电压下阻断天然和重组的 hERG1 通道，但在低电压下激活它们。
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TRPA1 activatior/TRPM8 blocker
Cannabichromene 是一种主要的非精神活性植物性大麻素，它抑制内源性大麻素的失活并激活瞬时受体电位锚蛋白-1（TRPA1）。内源性大麻素和 TRPA1 都可能调节胃肠蠕动。
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ICA-110381 是一种 KV7.2/7.3 激活剂，其 EC50 为 0.38 uM。
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GSK1016790A 是一种新型、高效的 TRPV4 (瞬时受体电位香草酸4) 激活剂，其在脉络丛上皮细胞中的 EC50 为 34nM。
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Calcium Channel Activator
Bay K 8644 是一种强效、选择性的 L型Ca2+通道 激活剂，其 IC50 为 17.3 nM。
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NS-1643 是一种人类ether-a-go-go相关基因（hERG）KV11.1通道激活剂（EC50 = 10.5 uM）。
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OAC2 是一种 Oct4-激活化合物，通过 Oct4 基因启动子激活表达。
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Potassium channel activator
NS1619 是一种 Bkca 开启剂 或大电导 Ca2+-激活钾（BKCa, KCa1.1）通道激活剂。
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Eact 激活 钙激活氯通道（CaCC）TMEM16A CaCC。
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SERCA2 allosteric activator
CDN1163 是一种 SERCA2 非竞争性激活剂。它增加了 Ca2+-ATPase 活性和来自肥胖小鼠的 ER 微粒体的 Ca2+ 吸收。能够挽救 HEK 细胞免受 ER 应激引起的细胞死亡。
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potassium channel activator
SKA-31 是 KCa2 和 KCa3.1 钙激活钾通道的激活剂。
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Potassium Channel activator
Pinacidil monohydrate，一种降压药，是一种钾通道激活剂。
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ML402 是一种选择性的 TREK-1 激活剂。
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potassium channel (non-GIRK1/X) activator
VU0529331 是一种适度选择性的非GIRK1含有的G蛋白门控向内整流钾通道（non-GIRK1/X）激活剂，其在HEK293细胞中对GIRK2和GIRK1/2的EC50分别为5.1微摩尔和5.2微摩尔，同时对GIRK4同源通道也有效。
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CLP290 是一种口服可用的特异性神经元 K+-Cl? 共转运蛋白 KCC2 的激活剂，显示出治疗广泛神经和精神疾病的潜力。
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PD-118057 是一种人类ether-a-go-go相关基因（hERG）通道激活剂，不会引起 hERG 阻断。
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P-1075 是一种强效的磺脲类受体2相关ATP敏感性钾通道（SUR2-KIR6）激活剂，对SUR2B-KIR6通道激活的EC50值为45 nM。
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Kv7.2/Kv7.4 channels activator
ML213 是一种选择性激活 Kv7.2 和 Kv7.4 通道的化合物，分别以 EC50 值 230 和 510 nM 增强 Kv7.2 和 Kv7.4 通道。
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Cl- conductance/hKCa3.1 channel activator
DCEBIO，一种1-EBIO的衍生物，是T84结肠细胞中Cl??分泌的极其强效激活剂。
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SKA-121 是一种选择性的 KCa3.1 激活剂。SKA-121 对 KCa3.1 和 KCa2.3 的 EC50 分别为 109 nM 和 4.4 μM。
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KCNQ2/Q3 potassium channel activator
ICA-069673 是一种 KCNQ2/Q3 钾通道激活剂，其 IC50 为 0.69 微摩尔。
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TRPML3 ion channel activator
SN 2 是一种新型且高效的 TRPML3 离子通道激活剂，其 EC50 为 1.8±0.13 μM。
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RPR-260243 是一种新型的 HERG 激活剂；能够修正被多非利多抑制的 HERG 电流（IC50 = 58 nM）；对 HERG 电流幅度影响较小，且对稳态激活参数或通道失活过程没有显著影响。
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Levcromakalim ((-)-Cromakalim) 是一种 ATP敏感性K+通道（KATP）激活剂。
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KCa1.1 channels activator
NS 11021 是一种强效且特异性的 Ca2-激活的大电导 K⁺ 通道（KCa1.1 通道） 激活剂。
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KCNQ1 potassium channel activator
ML277(CID53347902) 是一种新型、高效且选择性的 K(v)7.1 (KCNQ1) 钾通道激活剂，其 EC50 为 270 nM。
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Periplocin 是一种从 Periploca forrestii 中分离出的强心甾体。Periplocin 促进肿瘤细胞凋亡并抑制肿瘤生长。Periplocin 有望通过 Na/K-ATPase 介导的 Src/ERK 和 PI3K/Akt 通路促进伤口愈合。
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KCNQ2/3 potassium channels activator
QO-40 是 KCNQ2/3 钾通道 的激活剂。
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Ca2+-activated K+ channel activator
NS19504 是一种钙激活钾通道（BK 通道，KCa1.1 通道）激活剂（EC50=11.0 μM），具有放松膀胱平滑肌自发相位收缩的效果。
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potassium current activator
NS5806 是一种强效的钾电流激活剂，能够增加 KV4.3/KChIP2 峰值电流幅度，其半最大有效浓度（EC50）为 5.3 微摩尔。NS5806 在含有 KChIP2 的通道复合体中延缓 KV4.3 和 KV4.2 电流衰减。
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