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										DKM 2-93 是一种相对选择性的 UBA5 抑制剂,其 IC50 为 430 μM。										
									 
 
 
							
														
							
							
																
							
						 
 
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										EOAI3402143 是一种去泛素化酶(DUB)抑制剂,它能够剂量依赖性地抑制 Usp9x/Usp24 和 Usp5。										
									 
 
 
							
														
							
							
																
							
						 
 
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										USP7-IN-3(化合物5)是一种强效且选择性的泛素特异性蛋白酶7(USP7)异构体抑制剂。										
									 
 
 
							
														
							
							
																
							
						 
 
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										TAK-243 (MLN7243) 是一种首创的、选择性的泛素激活酶(UAE,UBA1)抑制剂(IC50=1 nM),它阻断泛素连接,打断单泛素信号传递以及全局蛋白质泛素化。										
									 
 
 
							
														
							
							
																
							
						 
 
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										ML364 是一种选择性的泛素特异性肽酶 2(USP2)抑制剂(IC50=1.1 μM),具有抗增殖活性。										
									 
 
 
							
														
							
							
																
															
								  
								 
								  - Kevin Bohm, .et al. , Arch Pharm (Weinheim), 2023, Jul;356(7):e2200661 PMID: 37196427
 
 
 
 
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										SZL P1-41 是一种特定的 Skp2 抑制剂,它通过结合到 Skp2 的 F-box 领域来阻止 Skp1 的结合和 Skp2 SCF 复合体 的形成。										
									 
 
 
							
														
							
							
																
							
						 
 
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										ML240 是一种强效的 p97 抑制剂,能够抑制 p97 ATPase,其 IC50 值为 100 nM。										
									 
 
 
							
														
							
							
																
							
						 
 
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										HBX 19818 是一种特异性的泛素特异性蛋白酶7(USP7)抑制剂,其半抑制浓度(IC50)为28.1 μM。										
									 
 
 
							
														
							
							
																
							
						 
 
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						Cdc34 ubiquitin-conjugating enzyme 抑制剂 
 
							
							
							
								
																	
										CC0651 是一种针对人类 Cdc34 泛素连接酶的变构抑制剂。CC0651 强效地(IC50=1.72 μM)抑制 p27Kip1 的泛素化,经剂量反应分析确认。										
									 
 
 
							
														
							
							
																
							
						 
 
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										C527 是一种广谱 DUB 酶抑制剂,对 USP1/UAF1 复合体具有高效力(IC50=0.88 μM)。										
									 
 
 
							
														
							
							
																
							
						 
 
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						DCN1-UBC12 interaction 抑制剂 
 
							
							
							
								
																	
										WS-383 是一种强效、选择性且可逆的 DCN1-UBC12 互作抑制剂,其 IC50 为 11 nM。WS-383 抑制 Cul3/1 neddylation,诱导 p21、p27 和 NRF2 的积累。										
									 
 
 
							
														
							
							
																
							
						 
 
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										USP7/USP47 抑制剂是一种选择性的泛素特异性蛋白酶 7/47(USP7/USP47)抑制剂,其半抑制浓度(EC50)分别为 0.42 微摩尔和 1.0 微摩尔。										
									 
 
 
							
														
							
							
																
							
						 
 
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										PYZD-4409 是一种特异性抑制剂,针对泛素激活酶 UBA1,其 IC50 为 20 μM(无细胞酶活性测定)。										
									 
 
 
							
														
							
							
																
							
						 
 
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										NMS-859 是一种强效的共价 VCP (p97) 抑制剂,其 IC50 分别为 0.37 和 0.36 μM,用于检测野生型 VCP 在细胞中存在 60 μM 和 1 mM ATP 的情况下的活性。										
									 
 
 
							
														
							
							
																
							
						 
 
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										Apcin,一种Cdc20的配体,是一种强效且具有竞争性的有丝分裂后期促进复合物/环形蛋白酶(APC/C(Cdc20))E3泛素连接酶活性抑制剂。										
									 
 
 
							
														
							
							
																
							
						 
 
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						proteasome-associated deubiquitinating enzymes  抑制剂 
 
							
							
							
								
																	
										RA-9 是一种强效且选择性的蛋白酶体相关去泛素化酶(DUBs)抑制剂,具有良好的毒性特性和抗癌活性。										
									 
 
 
							
														
							
							
																
							
						 
 
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										XL177A 是一种强效的 USP7 抑制剂,它可以不可逆地抑制 USP7,具有亚纳摩尔级的效力,并在整个人类蛋白质组中表现出选择性。										
									 
 
 
							
														
							
							
																
							
						 
 
 
     
        
            
    		
 
    
    
    
 
    
                
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                        作用机制                    
                    
                        Inhibitor                     
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