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文献引用
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MOR 激动剂
SR17018 是一种 μ-阿片受体（MOR）激动剂，其 EC50 为 97 nM。- Rob Hill, .et al. , Br J Pharmacol, 2023, Jul 24 PMID: 37489013
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NK1 receptor 拮抗剂
Tradipitant，也被称为 VLY-686 和 LY686017，是第二代神经激肽-1受体拮抗剂，在临床前焦虑模型中显示出活性。 -
CRF-1 拮抗剂
Verucerfont，也被称为 GSK561679 和 NBI77860，是一种 CRF-1 拮抗剂。Verucerfont 阻断 CRH-1 受体，从而在慢性压力后减少 ACTH 的释放。 -
DP1 receptor 拮抗剂
Asapiprant，也被称为 S-555739，是一种强效且选择性的DP1受体拮抗剂。Asapiprant 对DP1受体表现出高亲和力和选择性。 -
5-HT1F 拮抗剂
LY 334370 hydrochloride 是一种选择性的 5-HT1F 受体激动剂（Ki 值分别为 1.87, 16.4, > 100 (IC50)）。CAS 号为 199673-74-0（LY 334370 hydrochloride）；182563-08-2（LY 334370 Free Base）。 -
5-HT(2A) receptor 激动剂
Temanogrel（也被称为 APD791）是一种高度选择性的 5-羟色胺2A受体逆向激动剂，目前正在开发中，用于治疗动脉血栓形成。 -
opioid receptor antagonis
Bevenopran，也被称为 CB-5945、ADL-5945、MK-2402、OpRA III，是一种选择性作用于周围的μ-和δ-阿片受体拮抗剂。 -
5-HT2A receptor 拮抗剂
Volinanserin 是一种高度选择性的 5-HT2A 受体拮抗剂。- Hugo R Arias, .et al. , Eur J Pharmacol, 2024, Mar 5:966:176329 PMID: 38253116
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OX2 receptor 拮抗剂
TCS-OX2-29 是一种选择性的OX2受体拮抗剂，其IC50值为40 nM。CAS号：1610882-30-8（盐酸盐）372523-75-6（游离碱） -
IP (prostacyclin) receptor 拮抗剂
RO-1138452 是一种强效且选择性的 IP (前列腺素) 受体拮抗剂，对 IP 受体具有高亲和力。 -
sigma1 receptor
激动剂
Anavex2-73 是一种胆碱能/中度sigma1受体激动剂，能够缓解由东莨菪碱和地西泮引起的学习障碍。CAS: 195615-83-9（游离碱）195615-84-0（盐酸盐） -
histamine H3 receptors 激动剂
S38093 是组胺H3受体的逆向激动剂。CAS: 862896-30-8（游离碱） 1222097-72-4（盐酸盐） -
CRTh2 receptor 拮抗剂
Fevipiprant，也被称为 NVP-QAW039 或 QAW039，是一种口服活性且高效的 CRTh2 受体拮抗剂，可能对哮喘治疗有益。 -
5-HT2 拮抗剂
盐酸沙普格雷（MCI-9042），一种选择性5-HT2拮抗剂，广泛用作抗血小板药物，用于治疗PAD（周围动脉疾病）。 - Harmine，也被称为telepathine，是一种属于beta-carboline家族的荧光harmala生物碱。它存在于多种不同的植物中，尤其是中东植物harmal或叙利亚茱萸（Peganum harmala）以及南美藤本植物Banisteriopsis caapi（也称为“yage”或“ayahuasca”）。Harmine可逆地抑制monoamine oxidase A (MAO-A)，这是一种分解单胺的酶，使其成为一种RIMA。Harmine选择性地结合到MAO-A，但不抑制变体MAO-B。
- Lei Tan, .et al. , Res Vet Sci, 2022, 145: 125-134 PMID: 35190327
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D2DR and D4DR 抑制剂
洛沙平琥珀酸盐是一种D2DR和D4DR抑制剂以及5-HT受体拮抗剂。洛沙平琥珀酸盐是一种用于治疗精神分裂症的抗精神病药物。 -
β-adrenergic receptor 拮抗剂
(R)-Atenolol 是一种β阻滞剂，用于治疗高血压和胸痛（心绞痛）。它还可以降低心脏病发作后的死亡风险。 -
β2AR 激动剂
Metaproterenol hemisulfate（Orciprenaline hemisulfate）是一种直接作用的交感神经兴奋剂，同时也是一种 β2-肾上腺素受体（β2AR）激动剂，其 IC50 为 68 nM。Metaproterenol hemisulfate 还具有抗炎活性。 -
Non-selective β 拮抗剂
Oxprenolol is an orally bioavailable β-adrenergic receptor (β-AR) antagonist (Ki = 7.10 nM in a radioligand binding assay using rat heart tissue). It is non-selective and inhibits both β1- and β2-ARs (Kds = 2.09 and 1.35 nM in isolated rat heart and uterus, respectively). Oxprenolol is selective for β-ARs over serotonin (5-HT) receptors in rat sarcolemmal membrane preparations (IC50s = 4.13 and 23,300 nM, respectively), but it binds to 5-HT1A receptors in rat hippocampus and 5-HT1B in rat striatum (Kis = 94.2 and 642 nM, respectively). -
H1 histamine receptor 拮抗剂
Terfenadine ((??)-Terfenadine) 是一种强效的 hERG 开放通道阻断剂，其 IC50 为 204 nM。Terfenadine 是一种 H1 组胺受体拮抗剂，通过调节 Ca2+ 稳态在黑色素瘤细胞中作为强效的凋亡诱导剂。Terfenadine 诱导 ROS 依赖的凋亡，同时激活 Caspase-4、-2、-9 并诱导 p73、Noxa。 - 米索前列醇是一种用于催产、引产、预防和治疗胃溃疡，以及治疗因子宫收缩不良导致的产后出血的药物。在进行人工流产时，它通常与米非司酮或甲氨蝶呤联用。单独使用时，其有效性在66%至90%之间。
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α1A-adrenoceptor 拮抗剂
Nicergoline 是一种麦角衍生物，用于治疗老年痴呆和其他血管起源的疾病。它已被发现可以增加心智敏捷性，并增强清晰度和感知力。它降低血管阻力并增加大脑中的动脉血流，改善大脑细胞对氧气和葡萄糖的利用。它在身体的其他区域，特别是肺部，也具有类似的血管活性特性。Nicergoline 用于治疗诸如脑血栓和动脉粥样硬化、四肢的动脉阻塞、雷诺病、血管性偏头痛和视网膜病变等血管疾病。 -
Histamine H1 receptor 拮抗剂
左西替利嗪二盐酸盐是西替利嗪的L-异构体和组胺H1受体拮抗剂。它可以增加CD4+ CD25+ T细胞的水平并降低嗜酸性粒细胞的水平，从而减少过敏症状。 -
prostaglandin analogue
Tafluprost，也被称为 MK2452 和 AFP-168，是一种前列腺素类似物，用于局部治疗（如眼药水），用于控制青光眼的进展和管理眼压过高。 -
non-peptide angiotensin II receptor 拮抗剂
Fimasartan 是一种非肽类血管紧张素II受体拮抗剂（ARB），用于治疗高血压和心力衰竭。通过口服给药，fimasartan 阻断血管紧张素II受体类型1（AT1受体），减少血管紧张素II的促高血压作用，如系统性血管收缩和肾脏的水分保留。
