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文献引用
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H1-receptor 拮抗剂
Tripelennamine hydrochloride,一种H1受体拮抗剂,是一种精神活性药物,属于吡啶和乙二胺类,用作抗瘙痒剂和第一代抗组胺药。 -
histamine H3 receptors 激动剂
S38093 是组胺H3受体的逆向激动剂。CAS: 862896-30-8(游离碱) 1222097-72-4(盐酸盐) -
H1 histamine receptor 拮抗剂
Terfenadine ((??)-Terfenadine) 是一种强效的 hERG 开放通道阻断剂,其 IC50 为 204 nM。Terfenadine 是一种 H1 组胺受体拮抗剂,通过调节 Ca2+ 稳态在黑色素瘤细胞中作为强效的凋亡诱导剂。Terfenadine 诱导 ROS 依赖的凋亡,同时激活 Caspase-4、-2、-9 并诱导 p73、Noxa。 -
Histamine H1 receptor 拮抗剂
左西替利嗪二盐酸盐是西替利嗪的L-异构体和组胺H1受体拮抗剂。它可以增加CD4+ CD25+ T细胞的水平并降低嗜酸性粒细胞的水平,从而减少过敏症状。 -
histamine H1 receptor 拮抗剂
Emedastine Difumarate 是 emedastine 的延胶酸盐形式,是一种第二代、选择性的组织胺 H1 受体拮抗剂,具有抗过敏活性。这种药物是一种抗组胺药,用于治疗过敏性结膜炎。 -
Histamine H1 receptor 拮抗剂
Hydroxyzine pamoate 是一种组胺H1受体拮抗剂,有效治疗慢性荨麻疹、皮炎和由组胺介导的瘙痒。与其主要代谢物西替利嗪不同的是,它会引起嗜睡。 -
antihistamine
Diphenylpyraline hydrochloride 是一种第一代抗组胺药,属于二苯基哌啶类,具有抗胆碱能效果。 -
hemagglutinin (HA)-receptor 拮抗剂
Alimemazine hemitartrate 是一种苯噻嗪衍生物,通常用作抗瘙痒剂,同时也是一种血凝素(HA)受体拮抗剂。 - Lodoxamide Tromethamide 是一种肥大细胞稳定剂,通过阻止抗原刺激的钙离子流入肥大细胞以及防止过敏反应缓慢反应物质(SRS-A)的释放,从而抑制I型即时过敏反应。
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Histamine H1 拮抗剂
Mequitazine 是一种强效的组胺H1拮抗剂或抗组胺药。它与组胺竞争结合到胃肠道、血管和呼吸道效应细胞上的正常H1受体位点。 -
histamine H4 receptor inverse 激动剂
H4 受体拮抗剂 1 是一种强效且选择性的组胺 H4 受体 逆向激动剂,其 IC50 为 19 nM。 -
histamine H1 receptor 拮抗剂
ReN 1869 盐酸盐是一种新型、选择性的组胺 H1 受体拮抗剂,显示出对组胺 H1 受体(豚鼠大脑)具有亲和力,Ki 值为 0.19±0.04 μM,以及对非选择性 σ位点(豚鼠大脑)的亲和力,Ki 值为 0.45 μM。 -
histamine H3 receptor 拮抗剂
Cipralisant 是一种在体内具有强效和选择性的组胺H3受体拮抗剂,并且在体外是一种激动剂,其对组胺H3受体的pKi值为9.9,对大鼠组胺H3受体的Ki值为0.47 nM;Cipralisant 已进入临床试验阶段,用于治疗注意力缺陷多动障碍。 - Antihistamine-1 是一种 H1-抗组胺药(Ki=6.9 nM),具有可接受的血脑屏障穿透能力,同时也是 CYP2D6 和 hERG 通道的抑制剂,其 IC50 分别为 5.4 和 0.8 微米。
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histamine H3 receptor 拮抗剂
PF-03654746 Tosylate 是一种强效且选择性的组胺H3受体拮抗剂,具有高度的脑部渗透性。 -
histamine H3 receptor 拮抗剂
JNJ-5207852 是一种选择性且高效的组胺H3受体(H3R)拮抗剂,其对大鼠和人类H3R的pKis分别为8.9和9.24。 -
histamine H3 receptor 拮抗剂
GSK189254A(GSK189254)是一种新型、高效且选择性的组胺H3受体拮抗剂,其对人类和大鼠H3的pKi值分别为9.59-9.90和8.51-9.17。 -
histamine H3R 拮抗剂/inverse 激动剂
Clobenpropit dihydrobromide 是一种强效的组胺 H3R 拮抗剂/反向激动剂,其对组胺 H3LR 的 pEC50 为 8.07。 -
histamine H1 receptor 激动剂 and H3 receptor 拮抗剂
Betahistine EP 杂质 C(NSC19005)是 Betahistine 的一种杂质。Betahistine 是一种有效的、口服活性良好且耐受性好的组胺 H1 受体激动剂 和 H3 受体拮抗剂,用于研究类风湿性关节炎(RA)。