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multi-targeted receptor tyrosine kinase 抑制剂
Sunitinib(SU 11248)是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,其对VEGFR2和PDGFRβ的IC50分别为80 nM和2 nM。- Majid Momeny, .et al. , EMBO Mol Med, 2024, Jun 17 PMID: 38886591
- Wei Kang Cheng, .et al. , Microvasc Res, 2022, Feb 11;142:104341 PMID: 35157839
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KIT and PDGFRA 抑制剂
Avapritinib(BLU-285)是一种高效、选择性强且口服生物利用度高的KIT和PDGFRA激活环突变激酶抑制剂,其半抑制浓度(IC50)分别为0.27纳摩尔(nM)针对KIT D816V和0.24纳摩尔(nM)针对PDGFRA D842V。 -
KIT and PDGFRA switch-control 抑制剂
Ripretinib(DCC-2618)是一种口服生物利用度高的,选择性的 KIT 和 PDGFRA 开关控制抑制剂。 -
type II PDGFRα kinase 抑制剂
PDGFRα kinase inhibitor 1 是一种高度选择性的 II型 PDGFRα kinase 抑制剂,其对 PDGFRα 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 132 nM 和 6115 nM。 -
ATP-competitive multitargeted kinase 抑制剂
Ilorasertib (ABT-348) 是一种强效且与ATP竞争的多靶点激酶抑制剂,它能抑制 Aurora C、Aurora B 和 Aurora A,其半抑制浓度(IC50)分别为1纳摩尔、7纳摩尔和120纳摩尔。 -
Raf/VEGFR3 抑制剂
Sorafenib D3(Bay 43-9006 D3)是标记了氘的Sorafenib。Sorafenib是一种多激酶抑制剂,其IC50分别为6 nM、20 nM和22 nM,针对Raf-1、B-Raf和VEGFR-3。 -
Raf/VEGFR3 抑制剂
Sorafenib D4(Bay 43-9006 D4)是标记了氘的Sorafenib。Sorafenib是一种多激酶抑制剂,其IC50分别为Raf-1的6 nM、B-Raf的20 nM和VEGFR-3的22 nM。 -
multi-targeted tyrosine kinase 抑制剂
Amuvatinib hydrochloride(MP470 hydrochloride)是一种口服生物利用度的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对突变型 c-Kit、PDGFRα、Flt3、c-Met 和 c-Ret 有强大的活性。 -
multi-targeted kinase 抑制剂
ENMD-2076 Tartrate 是一种多靶点激酶抑制剂,其 IC50 分别为 Aurora A 1.86 nM、Flt3 14 nM、KDR/VEGFR2 58.2 nM、Flt4/VEGFR3 15.9 nM、FGFR1 92.7 nM、FGFR2 70.8 nM、Src 56.4 nM、PDGFRα。 -
multi-kinase 抑制剂
多激酶抑制剂1是一种强效的多激酶抑制剂。多激酶抑制剂1具有治疗与异常或失调的酪氨酸激酶活性相关的疾病或疾患的潜力,特别是与PDGF-R、c-Kit 和 Bcr-abl 活性相关的疾病。