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Ras

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  1. Cnk1 抑制剂

    PHT-7.3 是一种选择性抑制剂,针对连接增强剂激酶抑制剂 Ras 1 (Cnk1) 的 pleckstrin homology (PH) 领域,它能抑制突变型 KRas(mut-KRas),但不抑制野生型 KRas(wild-type KRas)癌细胞和肿瘤的生长及信号传导。
  2. KRAS G12C covalent 抑制剂

    AMG-510 是一种强效的、口服生物利用度高的、选择性 KRAS G12C 共价抑制剂,具有抗肿瘤活性。
  3. KRas G12C 抑制剂

    KRAS G12C inhibitor 5 是一种 KRas G12C 抑制剂,从专利 WO2017201161A1 中提取,化合物示例 147。
  4. KRAS G12C covalent 抑制剂

    AMG-510 是一种强效的、口服生物利用度高的、选择性 KRAS G12C 共价抑制剂,具有抗肿瘤活性。
  5. KRAS G12C 抑制剂

    KRAS G12C inhibitor 13 是从专利 WO2018143315A1 中提取的 KRAS G12C 抑制剂,化合物编号为 30。
  6. Epac 抑制剂

    EPAC 5376753 是一种 Epac 的变构抑制剂,在 Swiss 3T3 细胞中对 Epac1 的抑制作用的 IC50 为 4 微摩尔。
  7. Epac1 拮抗剂

    CE3F4 是一种选择性的交换蛋白直接激活的环磷酸腺苷(Epac1)拮抗剂,对 Epac1 和 Epac2(B) 的 IC50 分别为 10.7 微摩尔和 66 微摩尔。
  8. Wnt/beta-catenin modulator

    KY1220 是一种化合物,通过靶向 Wnt/β-catenin 通路,能够破坏 β-cateninRas,在 HEK293 报告细胞中的 IC50 为 2.1 μM。
  9. GGTase I 抑制剂

    GGTI298 是一种 CAAZ 肽类似物的 鲨烯基转移酶 I (GGTase I) 抑制剂,强烈抑制鲨烯基化的 Rap1A 的处理,对法尼基化的 Ha-Ras 的处理影响较小,其 IC50 值分别为 3 和 >20 μM。
  10. K-Ras 抑制剂

    K-Ras-IN-1 是一种 K-Ras 抑制剂,通过与 K-Ras 的疏水口袋结合,该口袋在 apo-Ras 晶体结构中由 Tyr-71 占据(详细信息请参阅参考文献)。
  11. K-ras G12C 抑制剂

    K-Ras G12C-IN-3 是一种新型的、不可逆的 突变型 K-ras G12C 抑制剂。
  12. covalent K-Ras G12C 抑制剂

    K-Ras G12C-IN-2 是一种不可逆的共价 K-Ras G12C 抑制剂
  13. K-ras G12C 抑制剂

    K-Ras G12C-IN-1 是一种新型不可逆的突变 K-ras G12C 抑制剂,源自专利 WO 2014152588 A1。
  14. exchange protein 抑制剂

    (R)-CE3F4 是一种强效且选择性的 cAMP 直接激活的交换蛋白 isoform 1(Epac1)抑制剂,其 IC50 为 4.2 μM,对 Epac1 的选择性比 Epac2 高出 10 倍(IC50 为 44 μM)。
  15. RhoA subfamily Rho GTPases 抑制剂

    Rhosin 是一种强效、特异性的 RhoA 亚家族 Rho GTPases 抑制剂,它特异性地与 RhoA 结合,以抑制 RhoA-GEF 之间的相互作用,其解离常数(Kd)约为 0.4 uM。Rhosin 不与 Cdc42 或 Rac1 以及 GEF LARG 发生相互作用。Rhosin 诱导细胞凋亡。
  16. pan GTPase 抑制剂

    CID-1067700(ML282)是一种广谱GTP酶抑制剂,能够与Ras-related in brain 7 (Rab7) 竞争性抑制,其抑制常数(Ki)为13纳摩尔。
  17. LARG 抑制剂

    Y16 是一种特异性抑制剂,针对白血病相关的Rho鸟苷酸交换因子(LARG),具有 76 nM 的 Kd 值。
  18. RhoA subfamily Rho GTPases 抑制剂

    Rhosin hydrochloride 是一种强效的、特异性的 RhoA 亚家族 Rho GTPases 抑制剂。
  19. Ras 抑制剂

    (rac)-Antineoplaston A10 是 Antineoplaston A10 的外消旋体。Antineoplaston A10 是一种 Ras 抑制剂,可能用于治疗胶质瘤淋巴瘤星形细胞瘤乳腺癌
  20. 抑制剂 of Ral binding to RALBP1

    RBC10 是一种抑制剂,用于阻断 Ral 与其效应器 RALBP1 的结合。
  21. Rho family GTPases 抑制剂

    MLS000532223 是一种高亲和力、选择性的 Rho 家族 GTP酶 抑制剂,其 EC50 值在 16 μM 到 120 μM 范围内。
  22. MRTF pathway 抑制剂

    CCG-222740 是一种口服活性且选择性的 Rho/心肌相关转录因子 (MRTF) 通路抑制剂。CCG-222740 也是一种强效的 α-平滑肌肌动蛋白 蛋白表达抑制剂。
  23. protein-protein interactions 抑制剂

    NSC-92828,亦称为3-菲基丁酸,是一种蛋白质-蛋白质相互作用抑制剂(PP抑制剂PPI)。

  24. S-IIP 抑制剂/KRASG12C Probe

    ARS-1323-Alkyne 是一种新型的 KRASG12C 占位探针。

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