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osteoclastic bone resorption 抑制剂
Zoledronic acid is a bisphosphonate used for the treatment of multiple myeloma and prostate cancer.
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Salirasib 是一种 prenylated protein methyltransferase (PPMTase) 抑制剂，其 Ki 值为 2.6 uM。
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ARS-853 是一种细胞活性的、选择性的、共价的 KRAS G12C 抑制剂，其 IC50 为 2.5 μM。ARS-853 通过与 GDP 结合的癌蛋白结合，从而抑制突变 KRAS 驱动的信号传导，并阻止其激活。
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NSC 23766 是一种选择性的 Rac1-GEF 交互抑制剂。通过 Rac 特异性鸟苷酸交换因子（GEFs）TrioN 和 Tiam1 阻止 Rac1 激活（IC50 约 50 μM），而不影响 Cdc42 或 RhoA 的激活。
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Kobe2602 是 Kobe0065 的类似物。展示出强大的活性，以竞争性抑制 H-Ras??GTP 与 c-Raf-1 RBD 的结合，Ki 值为 149 ± 55 μM。
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EHop-016 是一种强效且特异性的抑制剂，专门针对 Rac1 和 Rac3 GTPase 活性，能够抑制 Vav2 与 Rac 的相互作用、Rac 激活的 PAK1、lamellipodia 形成以及细胞迁移。
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CASIN 是一种新型且强效的 Cdc42 抑制剂。
- Yongru Xu, .et al. , Int J Mol Sci, 2017, Mar; 18(3): 586 PMID: 28282856
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KRas G12C inhibitor 1 是一种抑制 KRas G12C 的化合物，源自专利 US 20180072723 A1。
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KRas G12C inhibitor 3 是一种抑制 KRas G12C 的化合物，源自专利 US 20180072723 A1。
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KRas G12C inhibitor 2 是一种抑制 KRas G12C 的化合物，源自专利 US 20180072723 A1。
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GGTI-2418 是一种合成的肽类模拟物，它抑制 geranylgeranyltransferase I (GGTase I) 的活性，并通过下调多个关键的致癌和肿瘤生存途径来诱导凋亡。
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Balamapimod，也被称为 MKI-822，是一种 Ras/Raf/MEK 抑制剂。
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Kobe0065 抑制锚定依赖性和非依赖性生长，阻断 MEK/ERK 活性，并在 H-rasG12V 转化的 NIH3T3 细胞中诱导凋亡。
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KRas G12C inhibitor 1 是一种抑制 KRas G12C 的化合物，来源于专利 US 20180072723 A1。
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ZCL-278 是一种选择性的 Cdc42 抑制剂。它针对 Cdc42 鸟嘌呤核苷酸交换因子，交叉蛋白（ITSN）的结合位点。抑制 Cdc42 介导的细胞效应，包括在3T3成纤维细胞中的微刺形成和在初生新生皮层神经元中的神经分支形成。同时，它还抑制了PC3细胞的细胞运动和迁移，且没有细胞性毒作用。
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Deltarasin 是一种新型小分子，它通过抑制 KRAS PDEδ 之间的相互作用，从而阻断致癌的 KRAS 信号传导。
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EHT 1864 是一种抗增殖化学物质，已显示出能够抑制 Rac 家族 GTP酶。
- Natalie J Jooss, .et al. , J Thromb Haemost, 2023, Aug;21(8):2260-2267 PMID: 37150294
- Kakoki M, .et al. , JCI Insight, 2019, Jun 20;4(12) PMID: 31217360
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NSC 23766 是一种细胞渗透性、可逆的 Rac1 激活抑制剂，针对特定的 Rac GEFs TrioN 和 Tiam 1 (IC50 = 50 uM)。
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K-Ras(G12C)抑制剂6是一种不可逆的肿瘤基因K-Ras(G12C)抑制剂，它改变了原生核苷酸的偏好，使其更倾向于选择GDP而非GTP。
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K-Ras(G12C) 抑制剂 12 是一种针对致癌性 K-Ras(G12C) 的变构抑制剂。
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6H05 是一种选择性的、变构抑制剂，专门针对致癌的 K-Ras(G12C)。
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K-Ras(G12C) 抑制剂 9 是一种针对致癌性 K-Ras(G12C) 的变构抑制剂。
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CCG-1423 是一种特定的抑制剂，用于抑制 Rho 通路介导的信号传导 和 血清反应因子 (SRF) 转录 的激活。
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BQU57，一种RBC8的衍生物，是相对于GTP酶Ras和RhoA的选择性GTP酶Ral抑制剂。
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XRP44X 是一种 Ras-Net (Elk-3) 通路抑制剂（IC50 = 10-20 nM）。它通过抑制 Erk1/2 激活上游的 Net 磷酸化来间接起作用。
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6H05 是一种选择性的、变构的抑制剂，专门针对致癌突变 K-Ras(G12C)。
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APS-2-79 HCl 是一种小分子，能够稳定 KSR（Ras 的激酶抑制剂）的非活性状态，并抗拒致癌 Ras 信号传导（对 KSR2 的 ATP-生物素探针标记的 IC50 值为 120 nM）。
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APS-2-79 是通过直接结合 KSR 活性位点，抑制 RAF 对 MEK 的磷酸化的拮抗剂。
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MRTX849 是一种强效的、可口服的、选择性共价抑制剂，针对 KRAS G12C 突变，具有潜在的抗肿瘤活性。
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GGTI298 Trifluoroacetate 是一种 CAAZ peptidomimetic geranylgeranyltransferase I (GGTase I) 抑制剂，能够以 IC50 为 3 μM 抑制 Rap1A；对 Ha-Ras 的影响较小，其 IC50 >20 μM。
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RBC8 是一种新型的小分子抑制剂，针对 Ral GTPase；在 H2122 细胞中的 IC50 为 3.5 微摩尔，在 H358 细胞中的 IC50 为 3.4 微摩尔。
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Dual 抑制剂 of Rac and Cdc42
MBQ-167 是一种针对转移性乳腺癌细胞的强效双重抑制剂，能够抑制 Rac 和 Cdc42，其半抑制浓度（IC50）分别为 103 nM 和 78 nM。
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ARS-1620 是一种强效的、口服生物利用度高的共价抑制剂，针对 KRAS-G12C，能够在体内迅速并持续占据靶点，以诱导肿瘤退化。
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BDP9066 是一种强效且选择性的 MRCK 抑制剂，能够减少底物磷酸化。
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CCG-203971 是一种在前列腺癌细胞系 PC-3 中抑制 SRE 激活 的抑制剂（IC50 = 6.4 μM），在 100 μM 时可实现 87% 的 SRE 激活 抑制。
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1A-116 是一种特定的 Rac1 抑制剂，能够阻止 EGF 引起的 Rac1 激活并阻断 Rac1-P-Rex1 之间的相互作用。1A-116 能够以浓度依赖的方式诱导凋亡并抑制细胞增殖、迁移和周期进程。1A-116 在体内还展示了高度的 抗转移活性。
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BDP5290 是一种强效的 ROCK 和 MRCK 抑制剂，其半抑制浓度（IC50）分别为 ROCK1 5 nM、ROCK2 50 nM、MRCKα 10 nM 和 MRCKβ 100 nM。
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ARS-1323 是一种针对突变型 K-ras G12C 的新型抑制剂。
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ARS-1630 是一种针对突变型 K-ras G12C 的新型抑制剂。
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Antineoplaston A 10 是一种 Ras 抑制剂，可能用于治疗 胶质瘤、淋巴瘤、星形细胞瘤 和 乳腺癌。
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Ras-IN-3144 是一种全面的 RAS 抑制剂，它能够抑制癌细胞中的 RAS 信号通路 并阻止 RAS 突变小鼠癌症异种移植物 的生长。
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MRTX1257 是一种强效、选择性、共价和不可逆的 KRAS G12C 抑制剂，MRTX1257 在 H358 细胞实验中抑制 KRAS 依赖的 ERK磷酸化，IC50 值为 900 pM。
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BAY-293 是一种强效的、对细胞活性的 SOS1 抑制剂，能够破坏 KRAS-SOS1 之间的相互作用，其 IC50 为 21 nM。
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ATP-competitive STK19 抑制剂
ZT-12-037-01 是一种强效、选择性的、与ATP竞争的 STK19 抑制剂。ZT-12-037-01 在体外和体内有效阻断由致癌性 NRAS 驱动的黑色素细胞恶性转化和黑色素瘤生长。
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KRAS G12C 抑制剂 17 是一种强效的 KRAS G12C 抑制剂，源自专利 WO2019110751A1 中的化合物 82，具有 5 nM 的 IC50。
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KRAS G12C 抑制剂 16 是一种强效的 KRAS G12C 抑制剂，源自专利 WO2019110751A1，化合物 39，具有 97 nM 的 IC50。
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KRAS G12C 抑制剂 15 是一种强效的 KRAS G12C 抑制剂，源自专利 WO2019110751A1 中的化合物 22，具有 5 nM 的 IC50。
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PHT-7.3 是一种选择性抑制剂，针对连接增强剂激酶抑制剂 Ras 1 (Cnk1) 的 pleckstrin homology (PH) 领域，它能抑制突变型 KRas（mut-KRas），但不抑制野生型 KRas（wild-type KRas）癌细胞和肿瘤的生长及信号传导。
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AMG-510 是一种强效的、口服生物利用度高的、选择性 KRAS G12C 共价抑制剂，具有抗肿瘤活性。
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