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IPA-3 是一种选择性的非ATP竞争性PAK1抑制剂,其IC50为2.5μM,对第二组PAKs(PAKs 4-6)无抑制作用。
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Indibulin(ZIO 301),一种口服的微管蛋白组装抑制剂,展示了强大的抗癌活性,并具有极小的神经毒性。
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tubulin polymerization 抑制剂
Soblidotin(Auristatin PE)是一种新型合成的Dolastatin 10衍生物,抑制微管蛋白聚合的抑制剂。
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β-tubulin polymerization 抑制剂
Valecobulin(CKD516)是(S516)的缬氨酸前药,也是一种血管破坏剂(VDA)。Valecobulin 是一种强效的 β-微管聚合抑制剂,对小鼠和人类实体瘤具有显著的抗肿瘤活性。
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Rosabulin 是一种强效的微管抑制剂,具有抗癌活性。
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tubulin polymerization 抑制剂
McMMAF 是一种与保护基结合的 MMAF。MMAF 是一种强效的微管蛋白聚合抑制剂。
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AZ82 是一种选择性的类动力蛋白 KIFC1 (HSET/KIFC1) 抑制剂,其 Ki 为 43 nM,对 KIFC1 的 IC50 为 300 nM。
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Litronesib (Racemate) 是 litronesib 的 外消旋体。Litronesib 是一种选择性的、变构抑制剂,针对 kinesin Eg5。
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Tau and Aβ aggregation 抑制剂
PE859 是一种强效的 tau 和 Aβ 聚集抑制剂,其 IC50 值分别为 0.66 和 1.2 μM。
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BAY 1217389 是一种强效且选择性的 单极纺锤体1 (MPS1) 激酶 抑制剂,其 IC50 值小于 10 nM。
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Mps1-IN-3 是一种强效且选择性的 MPS1激酶抑制剂,其 IC50 为 50 nM。
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Empesertib(BAY 1161909)是一种强效的Mps1抑制剂,其IC50小于1 nM。
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NMS-P715 是一种选择性的、与ATP竞争的 MPS1 抑制剂,其 IC50 为182 nM。
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GNE 2861 是一种PAK抑制剂,显示出对第二组的选择性。GNE 2861 抑制 PAK4、PAK5 和 PAK6,其 IC50 分别为 7.5、36、126 nM。
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D8-MMAE(D8-单甲基奥里司他)是一种标记了氘的MMAE,是一种强效的有丝分裂抑制剂和微管蛋白抑制剂。
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CCT251455 是一种强效且选择性的 有丝分裂激酶单极纺锤体1(MPS1)抑制剂,其 IC50 为 3 nM。
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tubulin polymerisation 抑制剂
Lexibulin 2Hcl(CYT-997 2Hcl)是一种强效的微管聚合抑制剂,在癌细胞系中的IC50为10-100 nM;在体外和体内具有强大的细胞毒性和血管破坏活性。
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Cyclo(RGDyK) 是一种强效且选择性的 αVβ3 integrin 抑制剂,其 IC50 为 20 nM。
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auristatin microtubule 抑制剂
PF-06380101(Aur0101),一种紫杉醇微管抑制剂,是一种具有细胞毒性的Dolastatin 10类似物。
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microtubule assembly and microtubule dynamics 抑制剂
Tasidotin hydrochloride 是抗有丝分裂脱氨酸肽 dolastatin 15 的肽类似物,作为微管组装和微管动力学的抑制剂。
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Carotegrast 是一种口服可用的 α4整合素受体抑制剂,具有抗炎活性。
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mitosis-specific kinesin Eg5 抑制剂
Litronesib 是一种选择性的有丝分裂特异性动力蛋白 Eg5 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
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Mps1-IN-2 是一种强效、选择性和 ATP-竞争性 的双重 Mps1/Plk1 抑制剂,对 Mps1 的 IC50 和 Kd 分别为 145 nM 和 12 nM,对 Plk1 的 Kd 为 61 nM。
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integrin-ligand interactions 抑制剂
RGD 肽(GRGDNP)作为整合素-配体相互作用的抑制剂,在细胞粘附、迁移、生长和分化中发挥着重要作用。
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2,3-丁二酮单肟(BDM,二乙酰单肟,二乙酰单肟)是一种特性明确的、低亲和力的、非竞争性抑制剂,它抑制骨骼肌肌球蛋白-II,并阻止骨骼和心脏肌肉的收缩。
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