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PAK4/NAMPT 抑制剂
KPT 9274（ATG-019）是一种口服生物利用度高的小分子药物，它是PAK4和NAMPT的非竞争性双重抑制剂。在无细胞酶活性测定中，其对NAMPT的IC50约为120纳摩尔。 -
Inhibits integrin binding to RGD motifs
RGD（Arg-Gly-Asp）肽是一种细胞粘附基序，能够模仿细胞粘附蛋白并与整合素结合。- Kan Zhang, .et al. , Exp Neurol, 2021, Feb 26;340:113659 PMID: 33640375
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Kinesin Eg5 抑制剂
Dimethylenastron 是一种抑制有丝分裂马达蛋白 kinesin Eg5 的抑制剂，其 IC50 值为 200 nM。 -
Dynamin 抑制剂
Dyngo-4a 是一种强效的 dynamin 抑制剂，其 IC50 分别为 0.38 uM、1.1 uM 和 2.3 uM，针对 DynI (brain)、DynI (rec) 和 DynII (rec)。- Puneet Kumar, .et al. , Biochem Biophys Res Commun, 2024, Sep 2:734:150627 PMID: 39236588
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Integrin 抑制剂
Cyclo(RGDyK) 三氟乙酸盐是一种强效且选择性的 alphaVbeta3 integrin 抑制剂，其 IC50 为 20 nM。 -
tau protein aggregation 抑制剂
TRx 0237 (LMT) mesylate 是一种第二代 tau 蛋白聚集抑制剂，用于治疗阿尔茨海默病（AD）和额颞叶痴呆。 -
tubulin polymerization 抑制剂
Crolibulin（也被称为EPC2407和crinobulin）是一种小分子微管蛋白聚合抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。 -
α1β1 抑制剂
高效的整合素 α1β1 抑制剂（IC50 = 0.8 nM，针对 α1β1 与 IV 型胶原蛋白的结合）。相对于 α2β1、αIIbβ3、αvβ3、α4β1、α5β6、α9β1 和 α4β7 具有选择性。在鸡的卵黄脐模型中抑制 FGF2 刺激的血管生成。在与 Lewis 肺癌协同的小鼠模型中显示出抗肿瘤效果；阻断裸鼠中的人类黑色素瘤生长。- Stephanie W Watts, .et al. , Pharmacol Res, 2024, Jun 14:206:107269 PMID: 38880313
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MLCK 抑制剂
ML-9 是一种选择性且有效的 Akt kinase 抑制剂，能够抑制 myosin light-chain kinase (MLCK) 和 stromal interaction molecule 1 (STIM1) 的活性。ML-9 抑制 MLCK、PKA 和 PKC 的活性，其 Ki 值分别为 4, 32 和 54 微摩尔。ML-9 通过刺激自噬体的形成并抑制其降解来诱导自噬。 -
Microtubule 抑制剂
VCP-Eribulin 包含 ADCs 连接器（VCP）和 Eribulin。Eribulin 是一种机制独特的用于癌症治疗的微管抑制剂。VCP-Eribulin 是基于 Eribulin 的抗体偶联药物。 -
Microtubule 抑制剂
Mal-PEG2-VCP-Eribulin 包含 ADCs 连接器（Mal-PEG2-VCP）和 Eribulin。Eribulin 是一种机制独特的用于癌症治疗的微管抑制剂。Mal-PEG2-VCP-Eribulin 是基于 Eribulin 的抗体偶联药物。 -
Myosin II 抑制剂
para-Nitroblebbistatin 是一种非细胞毒性、光稳定、荧光和特异性的 肌球蛋白 II 抑制剂，用于研究肌球蛋白 II 在生理、发育和细胞生物学研究中的特定作用。 -
oral α and β tubulin 抑制剂
VERU-111 是一种新型口服 α 和 β 微管蛋白抑制剂，它阻断微管蛋白聚合，且不是多药耐药机制的底物。 -
Microtubule assembly 抑制剂
Parbendazole 是一种强效的微管组装抑制剂，能够破坏微管蛋白，其半抑制浓度（EC50）为8.79纳摩尔，并显示出广谱的驱虫活性。 -
kinesin Eg5 抑制剂
Eg5 Inhibitor V, trans-24 是一种强效且特异性的 kinesin Eg5 抑制剂，其 IC50 为 0.65 μM，可用于癌症研究。 -
microtubulin 抑制剂
Mertansine（DM1）是一种微管蛋白抑制剂，同时也是一种可与抗体结合的马坦西类化合物，其开发目的是为了克服与马坦西相关的系统性毒性，并增强对肿瘤的特异性传递。 -
Arp2/3 complex 抑制剂
CK-666 是一种能渗透细胞的抑制剂，针对 肌动蛋白相关蛋白 Arp2/3 复合体，它与 Arp2/3 复合体结合，稳定了复合体的非活性状态，阻止了 Arp2 和 Arp3 亚基向激活的纤维状（短节距）构象的移动。- Jie Wang, .et al. , Microorganisms, 2023, Jul 28;11(8):1916 PMID: 37630476
