HIV Integrase

HIV整合酶是一种在HIV(和其他逆转录病毒)中发现的酶。 HIV使用整合酶将其病毒DNA插入(整合)到宿主CD4细胞的DNA中。 整合是艾滋病毒生命周期中的关键步骤,并被称为整合酶链转移抑制剂(INSTI)的一类抗逆转录病毒(ARV)艾滋病毒药物所阻碍。

Catalog No.Inhibitor Name Integrase
A10775Raltegravir (MK-0518)
*
A10347Elvitegravir (GS-9137, JTK-303)
****
A11068Dolutegravir (GSK1349572)
***
A10156BMS-707035
**
A11135MK-2048
***
A16014Cabotegravir (GSK744, GSK1265744)

Notes:
1.Hover mouse over " * " to view the IC50 value.(A few compounds have proven potency but without published IC50 data.)
2.For more details about the compound, click on the product name of your interest.
3.The higher the number of " * " is, the more potent the inhibitor or activator is.
4."" refers to compounds which do inhibitory effects on the related isoform, but without specific value.

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  1. Raltegravir (MK-0518)

    Catalog No. A10775
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    HIV-1 integrase 抑制剂
    Raltegravir (MK-0518)靶向整合酶,这是一种HIV酶,可将病毒遗传物质整合到人类染色体中,这是HIV发病机理中的关键步骤。 了解更多
  2. S/GSK1349572 (Dolutegravir)

    Catalog No. A11068
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    HIV integrase 抑制剂
    S/GSK1349572是有效的下一代HIV整合酶抑制剂,并通过60个整合酶突变分子克隆证实了优异的耐药性。 了解更多
  3. MK-2048

    Catalog No. A11135
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    HIV integrase 抑制剂
    MK-2048是第二代整合酶抑制剂,旨在用于抵抗HIV感染。 了解更多
  4. BMS-707035

    Catalog No. A10156
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    HIV-1 integrase 抑制剂
    BMS-707035是HIV-1整合酶(IN)抑制剂。HIV-1整合酶(IN)代表临床上治疗HIV/AIDS的具有治疗优势的病毒靶标。 了解更多
  5. Elvitegravir (GS-9137)

    Catalog No. A10347
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    HIV integrase 抑制剂
    Elvitegravir (GS-9137)是一种有效的抑制剂,可抑制人类1型免疫缺陷病毒(HIV-1)整合酶介导的整合链转移步骤。 了解更多
  6. GSK1265744 (GSK744) Sodium salt

    Catalog No. A13984
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    HIV Integrase 抑制剂
    GSK1265744(GSK744)是HIV整合酶的潜在抑制剂,IC50值为3 nM。 了解更多
  7. GSK744 (S/GSK1265744)

    Catalog No. A16014
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    HIV integrase 抑制剂
    GSK744 (S/GSK1265744)是一种有效的HIV整合酶抑制剂,可作为口服导入片剂和长效注射剂,用于治疗和预防HIV感染。 了解更多
  8. BI 224436

    Catalog No. A16018
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    HIV integrase 抑制剂
    BI 224436是一种新型的HIV-1非催化位点整合酶抑制剂。具有针对不同HIV-1实验室菌株的<15 nM的抗病毒EC50,细胞毒性> 90μM。 了解更多
  9. Dolutegravir Sodium

    Catalog No. A16162
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    HIV integrase 抑制剂
    Dolutegravir Sodium是一种HIV整合酶抑制剂(IC50 = 2.7 nM),对耐raltegravir的签名突变体Y143R,Q148K,N155H和G140S/Q148H具有中等活性。 了解更多
  10. Bictegravir

    Catalog No. A17011
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    HIV-1 integrase 抑制剂
    Bictegravir,也称为GS-9883,是一种有效的,未经增强的,每日一次的HIV-1整合酶链转移抑制剂(INSTI)(IC50-1.6 nM),具有改善的药代动力学和体外耐药性。 了解更多

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