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- PMX-53 (3D53) is a synthetic peptidic and a potent and orally active complement C5a receptor (CD88) antagonist with an IC50 of 20 nM. PMX-53 is also a low-affinity MrgX2 agonist that stimulates MrgX2-mediated mast cell degranulation. PMX-53 specifically binds to C5aR1 and does not bind to the second C5aR (C5L2) and C3aR. PMX-53 has anti-inflammatory, anticancer and antiatherosclerotic effects.
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Primates' C3 抑制剂
Compstatin，一种13个氨基酸残基的环状肽，是一种针对补体系统C3的强效抑制剂，具有物种特异性。Compstatin与狒狒的C3结合，并且在狒狒血液中（与人类相似）具有抗蛋白酶切割的特性。Compstatin仅抑制灵长类动物的补体系统激活。Compstatin的IC50值分别为63微摩尔和12微摩尔，针对经典和替代补体途径。 - AMY-101 TFA（Cp40 TFA），一种针对中心补体成分 C3 的肽类抑制剂（KD = 0.5 nM），能够抑制非人类灵长类动物（NHPs）中自然发生的牙周炎。AMY-101（Cp40）在COVID-19重症肺炎伴随系统性高炎症的模型中表现出良好的抗炎活性。
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Complement factor C3 抑制剂
POT-4（AL-78898A），一种Compstatin衍生物，是一种强效的补体因子C3激活抑制剂。POT-4可用于年龄相关性黄斑变性研究。 -
FKBP substrate
Suc-Ala-Leu-Pro-Phe-pNA（Suc-ALPF-pNA）是FK-506结合蛋白（FKBP）的底物。
