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Immunology & Inflammation

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  1. NOS activator

    AVE-3085 是一种强效的内皮型一氧化氮合酶增强剂,用于治疗心血管疾病。
  2. CXCR2 拮抗剂

    Danirixin 是一种选择性且可逆的 CXCR2 拮抗剂,对 CXCL8IC50 为 12.5 nM。
  3. Diroximel fumarate(DRF)是一种单甲基富马酸的前体药物,采用控释制剂形式,能在体内迅速且高效地转化为MMF。
  4. Tyrphostin A1(AG9) 抑制 CD40L 刺激的巨噬细胞培养中的 IL-12 产生以及抗原诱导的 Th1 细胞生成。
  5. CCR2 拮抗剂

    RS102895 盐酸盐是一种强效的 CCR2 拮抗剂,其 IC50 为 360 nM,并且对 CCR1 无影响。
  6. Arglabin 是一种从白蒿(Artemisia glabella)中提取的倍半萜伽马内酯,是一种具有抗癌活性的天然化合物。
  7. TLR 抑制剂

    AN-3485 是一种苯并噁唑硼酸类似物,Toll样受体(TLR)抑制剂,其 IC50 值范围从 18 到 580 nM。
  8. NOX2 抑制剂

    GSK2795039 是一种 NADPH 氧化酶 2(NOX2)抑制剂,在不同的无细胞测试中具有平均 pIC50 值为 6。GSK2795039 抑制活性氧(ROS)的产生和 NADPH 的消耗。GSK2795039 减少细胞凋亡。
  9. SIK 抑制剂

    HG-9-91-01 是一种高效且高度选择性的盐诱导激酶(SIK)抑制剂,其半抑制浓度(IC50)分别为 SIK1 0.92 nM、SIK2 6.6 nM 和 SIK3 9.6 nM。
  10. arginases I and II 抑制剂

    Arginase inhibitor 1 是一种强效的人类 精氨酸酶 I 和 II 的抑制剂,其 IC50 分别为 223 和 509 nM。
  11. FKBP Dimerizer

    AP20187(B/B 同源二聚体化合物)是一种能够渗透细胞的配体,用于二聚化FK506结合蛋白(FKBP)融合蛋白,并启动生物信号传导级联和基因表达或破坏蛋白-蛋白相互作用。
  12. CXCR3 拮抗剂

    NBI-74330 是一种针对 CXCR3 的强效拮抗剂,并且在抑制 (125I)CXCL10(125I)CXCL11 的特异性结合方面表现出强效,其抑制常数(Ki)分别为1.5 nM和3.2 nM。
  13. CXCR3 拮抗剂

    AMG 487 是一种口服活性的选择性 CXC趋化因子受体3 (CXCR3) 拮抗剂,能够抑制CXCL10和CXCL11与CXCR3的结合,其半抑制浓度(IC50)分别为8.0和8.2纳摩尔。
  14. L-茶氨酸(L-谷氨酸 ??-乙基酰胺?? 是一种存在于绿茶叶中的非蛋白氨基酸,它阻断L-谷氨酸与大脑中谷氨酸受体的结合,并具有神经保护抗氧化活性。
  15. human CX3CR1 receptor modulator

    AZD8797 是一种异构非竞争性且可口服活性的人类 CX3CR1 受体调节剂;分别以 Kis 值 3.9 和 2800 nM 抗拮抗 CX3CR1 和 CXCR2。
  16. Succinobucol 是一种 酚类抗氧化剂,具有 抗炎抗血小板 效果。
  17. CCR9 拮抗剂

    Vercirnon(GSK-1605786)是一种口服生物利用度高的、选择性的、强效的CCR9拮抗剂,IC50为10 nM,用于炎症性肠病的研究。
  18. S1PR1 激动剂

    FTY720 (S)-Phosphate 是 S1P 受体 1(S1PR1)的激动剂,用于急性炎症性疾病如急性肺损伤的研究。
  19. C3a receptor 拮抗剂

    SB290157 trifluoroacetate 是一种强效且选择性的 C3a 受体拮抗剂,其 IC50 为 200 nM。
  20. PD-1/PD-L1 interaction 抑制剂

    BMS-1166 盐酸盐是一种强效的 PD-1/PD-L1 互作抑制剂,其 IC50 为 1.4 nM。BMS-1166 对 PD-1/PD-L1 免疫检查点在 T 细胞激活上的抑制效果具有拮抗作用。
  21. haemoglobin allosteric modifier

    Efaproxiral sodium 是一种合成的血红蛋白(Hb)异位修饰剂,它能降低Hb-氧(O2)的结合亲和力,并在放射治疗期间增强低氧肿瘤的氧合。
  22. STING activator

    ADU-S100(ML RR-S2 CDA;MIW815),一种干扰素基因(STING)激活剂,能够引发强效和系统性的肿瘤退化和免疫反应。
  23. KGDHC 抑制剂

    Succinyl phosphonate trisodium salt 是一种 α-酮戊二酸脱氢酶(KGDHC)抑制剂,有效抑制肌肉、细菌、大脑和培养的人类成纤维细胞中的 KGDHC
  24. NFAT5 抑制剂

    KRN2(溴化物)是一种选择性的活化T细胞的核因子(NFAT5)抑制剂,其IC50为0.1 μM。
  25. Gusperimus trihydrochloride(Spanidin)是抗肿瘤抗生素spergualin的衍生物,具有免疫抑制活性。
  26. CXCR3 拮抗剂

    SCH 546738 是一种强效的、口服活性的、非竞争性 CXCR3 抑制剂,通过多次实验确定,SCH 546738 对人类 CXCR3 受体的亲和常数(Ki)为 0.4 nM。
  27. NO synthase 抑制剂

    L-NIL 是一种强效且选择性的 诱导型NO合酶 抑制剂,其对小鼠诱导型NO合酶的 IC50 为 3.3 μM,对大鼠脑组织 固有型NO合酶 的 IC50 为 92 μM。
  28. CD73 抑制剂

    MethADP (sodium salt) 是一种特异性的 CD73 抑制剂
  29. IFN-α and IFNAR interaction 抑制剂

    IFN alpha-IFNAR-IN-1 hydrochloride 是一种非肽类、低分子量的抑制剂,用于抑制 IFN-α 和 IFNAR 之间的相互作用;通过 BM-pDCs 抑制 MVA 诱导的 IFN-α 反应(IC50=2-8 uM)。
  30. Arginase 抑制剂

    nor-NOHA acetate 是一种特异性且可逆的精氨酸酶抑制剂,在缺氧条件下诱导表达ARG2的细胞发生凋亡,但在常氧条件下则不会。
  31. STING receptor 激动剂

    diABZI STING agonist-1 是一种选择性的干扰素基因(STING)受体激动剂,对人类外周血单核细胞(PBMCs)的半最大有效浓度(EC50)为130纳摩尔。
  32. Keap1/Nrf2/ARE pathway inducer

    (R)-硫芥子油素是Keap1/Nrf2/ARE途径的高效诱导剂。与S-异构体相比,(R)-硫芥子油素在大鼠肝脏和肺部诱导致癌物解毒酶系统的能力更强。
  33. Mitoquinone mesylate 是一种基于 TPP 的、针对线粒体的抗氧化剂,旨在保护机体免受氧化损伤。
  34. STING receptor 激动剂

    diABZI STING agonist-1(三盐酸盐)是一种选择性的干扰素基因刺激物(STING)受体激动剂,对人类外周血单核细胞(PBMCs)的EC50为130。
  35. TLR7/8 激动剂

    TLR7/8激动剂1二盐酸盐是一种对Toll样受体(TLR7)/TLR8具有双重激动作用的咪唑喹啉类化合物。
  36. β-Thujaplicin 是一种存在于西部红雪松(Thuja plicata)心材中的有毒tropolone衍生物,常用作多种商业产品中的防腐剂和抗菌添加剂。
  37. Gamma-谷氨酰半胱氨酸(TFA)(γ-谷氨酰半胱氨酸(TFA)),是谷胱甘肽(GSH)合成中的一种中间体,是一种二肽,作为抗氧化酶谷胱甘肽过氧化物酶(GPx)的必需辅因子。
  38. tubulin polymerisation 抑制剂

    Lexibulin 2Hcl(CYT-997 2Hcl)是一种强效的微管聚合抑制剂,在癌细胞系中的IC50为10-100 nM;在体外和体内具有强大的细胞毒性和血管破坏活性。
  39. STING activator

    ADU-S100铵盐(ML RR-S2 CDA铵盐;MIW815铵盐),作为干扰素基因激活剂(STING)的激活剂,能够引发强效和系统性的肿瘤退化及免疫反应。
  40. STING 激动剂

    c-di-AMP(环二腺苷酸)是一种 STING 激动剂,它通过结合跨膜蛋白 STING 来激活 TBK3-IRF3 信号通路,随后触发 I型 IFNTNF 的产生。
  41. CXCR3 拮抗剂

    AMG 487 S-对映体是AMG 487的S对映体。AMG 487是趋化因子受体CXCR3的拮抗剂。
  42. COX-2 抑制剂

    Etoricoxib D4 (MK-0663 D4) 是标记了氘的 EtoricoxibEtoricoxib 是一种非甾体抗炎药,作为选择性和口服活性的 COX-2 抑制剂,在人全血中对 COX-2COX-1 的 IC50 分别为 1.1 μM 和 116 μM。
  43. non-peptide CCR1 拮抗剂

    BX471 hydrochloride (ZK-811752 hydrochloride) 是一种强效、选择性的非肽类 CCR1 拮抗剂,对人类 CCR1 的 Ki 值为 1 nM,并且对 CCR1CCR2CCR5CXCR4 有250倍的选择性。
  44. cGAMP(环状GMP-AMP;3',3'-cGAMP)是后生动物中的内源性第二信使,它在细胞质DNA响应中触发干扰素的产生;STING 配体。
  45. KI696 异构体是 KI696 的较不活跃的异构体。KI696 是一种高亲和力探针,能够破坏 Keap1/NRF2 之间的相互作用。
  46. HDAC 抑制剂

    Sulforaphane 激活 Nrf2 并通过 AMPK 依赖的信号传导抑制高糖诱导的胰腺癌进展。Sulforaphane 已显示出抗癌和抗炎活性。
  47. CXCR4 拮抗剂

    LY2510924 是一种强效且选择性的 CXCR4 拮抗剂,能够阻断 SDF-1CXCR4 的结合,其 IC50 为 0.079 nM。
  48. CXCR4 拮抗剂

    IT1t 二盐酸盐是一种强效的 CXCR4 拮抗剂;以 IC50 为 2.1 nM 抑制 CXCL12/CXCR4 交互作用。
  49. non-nucleotide STING 激动剂

    SR-717 是一种非核苷酸STING激动剂,其在 ISG-THP1 (WT) 和 ISG-THP1 cGAS KO (cGAS KO) 细胞系中的 EC50 分别为 2.1 μM 和 2.2 μM。
  50. IL-12/IL-23 抑制剂

    Apilimod (STA 5326) mesylate 是一种强效的 IL-12/IL-23 抑制剂,在 IFN-γ/SAC 刺激的人类 PBMCs 和 SAC 处理的猴子 PBMCs 中,分别以 IC50 为 1 nM 和 2 nM 强力抑制 IL-12。

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