The store will not work correctly in the case when cookies are disabled.
-
Home
-
Immunology & Inflammation
Immunology & Inflammation
-
APX-115（Ewha-18278）是一种有效的口服全能 NADPH氧化酶（Nox）抑制剂，其Ki值分别针对Nox1、Nox2和Nox4为1.08 μM、0.57 μM和0.63 μM。APX-115能有效预防肾脏损伤。
-
BI-639667 是一种针对人类 CCR1 的强效和选择性拮抗剂。
-
USL311 是一种 CXCR4 受体拮抗剂，它可以阻止基质细胞源因子-1（SDF-1 或 CXCL12）与 CXCR4 的结合。
-
RU.521 (RU320521) 是一种强效且选择性的环状GMP-AMP合成酶（cGAS）抑制剂，能够抑制cGAS介导的干扰素上调。
-
YKL-06-061 是一种强效且选择性的 SIK (盐诱导激酶) 抑制剂。
-
Complement C5-IN-1（化合物7）是一种针对补体成分5蛋白（C5）的小分子抑制剂。
-
LNP023 是一种高效的因子 B（FB）抑制剂，其 IC50 值为 10 nM。LNP023 显示出对人类 FB 的直接、可逆和高亲和力结合（KD=7.9 nM）。
- Wenbin Yang, .et al. , J Clin Invest, 2022, Oct 17;132(20):e157975 PMID: 36250462
-
MLT-747 是一种强效、选择性的 MALT1 异构抑制剂，它通过与 MALT1 的 Trp580 结合位点结合，具有 14 nM 的 IC50 值。
-
MLT-748 是一种强效、选择性的 MALT1 选择性抑制剂，它通过与 MALT1 的 变构 Trp580 口袋结合，具有 5 nM 的 IC50。
-
ML604086 是一种选择性的 CCR8 抑制剂，能够抑制 CCL1 与循环 T 细胞上的 CCR8 的结合。ML604086 抑制由 CCL1 介导的趋化性移动和细胞内 Ca2+ 浓度的增加。
-
Zapalog 是一种可光解的小分子异源二聚体，可用于反复启动和瞬间终止两个目标蛋白之间的物理相互作用。Zapalog 通过将任意两个带有 FKBP 和 DHFR 域的蛋白质二聚化，直到光照导致其光解。
-
二十四碳四炔酸（ETYA）是一种非特异性的环氧合酶和脂氧合酶抑制剂（ID50 分别为 8 μM 和 4 μM）。二十四碳四炔酸（ETYA）在 10 μM 的浓度下激活 PPARα 和 PPARγ 嵌合体。
-
RCGD423 是一种 gp130 调节剂，它可以防止关节软骨退化并促进修复。
-
CD38 抑制剂 1（化合物 78c）是一种强效的 CD38 抑制剂，其 IC50 分别为 7.3 nM 和 1.9 nM，针对人类 CD38（hCD38）和小鼠 CD38。
-
C-178，一种与Cys91结合的共价STING抑制剂，能够强效且选择性地抑制由不同真正激活剂引发的小鼠STING反应，但对人类无效。
-
STING agonist-4 是一种刺激干扰素基因（STING）受体的激动剂，其表观抑制常数（IC50）为20 nM。
-
heterobifunctional degrader
FKBP12 PROTAC dTAG-7（dTAG-7）是一种异双功能降解剂。
-
Keap1-CNrf2-IN-1（compound35）是一种类克尔克ECH相关蛋白1-核因子红细胞2相关因子2（Keap1-Nrf2）蛋白-蛋白相互作用抑制剂，其对Keap1蛋白的IC50为43 nM。
-
GW406381，一种高度选择性的环氧合酶-2（COX-2）抑制剂，在大鼠慢性压迫伤后减轻腓肠神经的自发异位放电。
-
Pyropheophorbide-a（Ppa）是一种具有前景的光敏剂，用于肿瘤的光动力治疗（PDT）。
-
Purpurin 18，一种叶绿素衍生物，是用于生成光敏剂的有趣的二氢卟啉。
-
AZ084 是一种强效、选择性、变构位点和口服活性的 CCR8 拮抗剂，具有 0.9 nM 的 Ki 值。有潜力用于治疗哮喘。
-
FKBP12F36V-directed ligand
AP1867 是一种合成的 FKBP12F36V-定向配体。
-
Nitroaspirin (NCX 4016) 是一种一氧化氮 (NO) 供体和阿司匹林的硝基衍生物，它与Nitroaspirin结合以抑制环氧合酶。Nitroaspirin (NCX 4016) 具有抗血栓和抗血小板特性，并作为 COX-1 的直接和不可逆抑制剂。
-
nitric oxide synthases 抑制剂
2-亚氨基生物素（胍基生物素）是生物素（维生素H或B7）的类似物。2-亚氨基生物素是一种可逆的一氧化氮合酶抑制剂，对小鼠iNOS和大鼠n-cNOS的抑制常数（Ki）分别为21.8和37.5微摩尔。
-
AP1867-2-(羧甲氧基)，基于AP1867（一种合成的FKBP12F36V定向配体）的基团，通过连接器与CRBN配体结合，形成dTAG分子。
-
TLR7激动剂1是一种强效、选择性的口服TLR7激动剂，其IC50为90 nM。
-
PGS-IN-1 是一种强效的前列腺素合酶（PGS）抑制剂，其 IC50 为 0.28 μM；同时也能抑制5-脂氧合酶，其 IC50 为 1.05 μM。
-
SB297006 是一种 CCR3 拮抗剂，能显著抑制在 CCL11 处理的神经祖细胞中的增殖和神经球形成。
-
CU-CPT9b 是一种特异性的 TLR8 拮抗剂，其 IC50 为 0.7 nM。CU-CPT9b 对 TLR8 具有高亲和力，Kd 值为 21 nM。
-
CU-CPT-8m 是一种特定的 TLR8 拮抗剂，其 IC50 为 67 nM。
-
CCR2 antagonist 1 是一种高亲和力和长驻留时间的 CCR2 拮抗剂，其 Ki 值为 2.4 nM。
-
NFAT Transcription Factor Regulator-1 是一种 IL-2 合成抑制剂，其 IC50 为 182 nM。
-
GSK5182 是一种高度选择性的雌激素相关受体γ（ERRγ）逆向激动剂，其 IC50 为 79 nM，并且不与其他核受体相互作用，包括 ERRα 或 ERα。
- Shike Zhang, .et al. , Journal of Environmental Sciences, 2024, Oct, 8
- Sen He, .et al. , Toxicology, 2021, May 4;457:152805 PMID: 33961950
-
(-)-Ibuprofenamide 是 Ibuprofen 的酰胺前药，具有抗炎活性。Ibuprofen 是一种针对 COX-1 和 COX-2 的抗炎抑制剂，其 IC50 分别为 13 μM 和 370 μM。
-
CADD522 是一种强效的 runt-related transcription factor-2 (RUNX2)-DNA 结合抑制剂，其 IC50 为 10 nM。CADD522 表现出抗肿瘤活性。
- Jiten R Sharma, .et al. , Life Sci, 2023, Apr 1;318:121480 PMID: 36775116
-
NO-prednisolone 是泼尼松的一种释放一氧化氮（NO）的衍生物。NO-prednisolone 在体内强效地刺激 IL-10 的产生。
-
PS372424，一个由三个氨基酸组成的CXCL10片段，是一种特异性的人类CXCR3激动剂，具有抗炎活性，能够以IC50为42纳摩尔抑制CXCR3配体CXCL10与CXCR3受体的结合。
-
CXCR7 调节剂 1（化合物 25）是一种强效且口服生物利用度高的 CXCR7 调节剂，其 Ki 值为 9 nM。
-
Sodium metatungstate (POM-1) 是一种强效的 外膜核苷酸三磷酸二磷酸水解酶 (NTPDase) 抑制剂，其 Ki 值分别为 NTPDase 1 为 2.58 μM，NTPDase 3 为 3.26 μM，以及 NTPDase 2 为 28.8 μM。
-
TFAP 是一种选择性的环氧合酶-1（COX-1）抑制剂，其半抑制浓度（IC50）为0.8 μM。
-
CU-CPT17e 是一种强效的多Toll样受体（TLR）激动剂，能够激活 TLR3、TLR8 和 TLR9。
-
H-151 是一种高效、选择性和共价的 STING 拮抗剂，能够减少 TBK1 磷酸化并抑制人类 STING 的棕榈酰化。
-
RP-54745 是一种抑制巨噬细胞激活和白细胞介素-1产生的抑制剂，是一种潜在的抗风湿化合物。
-
N-乙酰半胱氨酸酰胺是一种能穿透细胞膜和血脑屏障的硫醇抗氧化剂和神经保护剂，能减少ROS（活性氧）的产生。
-
Cyclic-di-GMP 是一种 STING 激动剂 并且是一种普遍存在的第二信使，它调控着多种细菌物种中的生物膜形成、运动性和毒力。
-
4-辛基丁二酸是一种可渗透细胞的丁二酸衍生物。丁二酸是一种具有抗炎作用的代谢物，它通过对KEAP1进行烷基化来激活Nrf2。
-
CDDO-dhTFEA (RTA dh404) 是一种合成的齿叶烷三萜类化合物，能强效激活 Nrf2 并抑制促炎症转录因子 NF-κB。
-
CU-CPT-9a 是一种特定的 TLR8 拮抗剂，其 IC50 为 0.5 nM。
-
CD73-IN-1 是一种 CD73 抑制剂，可用于治疗癌症，该抑制剂来源于专利 WO 2017153952 A1，示例 80。
