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文献引用
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Smurf1 抑制剂
Smurf1-IN-A01(A01)是一种泛素连接酶Smad泛素化调节因子-1(Smurf1)抑制剂,其解离常数(kd)为3.664 nM,通过抑制Smurf1介导的Smad1/5降解,增强BMP-2的响应性。 -
ROS1/TRK 抑制剂
Repotrectinib (TPX-0005) 是一种强效的 ROS1 (IC50=0.07 nM)、TRK (0.83/0.05/0.1 nM=TRKA/B/C) 抑制剂。 -
IL-2 inducer
Nosantine 同分异构体是 Nosantine 的外消旋体。Nosantine 是一种 IL-2 的诱导剂或通过植物血凝素(PHA)增强 IL-2 诱导的增强剂。 -
GPR35/CXCR8 激动剂
麒麟酸钠是一种内源性色氨酸代谢物,是针对 NMDA、谷氨酸、α7烟碱型乙酰胆碱受体 的广谱拮抗剂。麒麟酸钠也是 GPR35/CXCR8 的激动剂。 -
COX2 抑制剂
COX-2-IN-2 是一种选择性和可诱导的 COX2 抑制剂,其 IC50 为 0.24 μM。COX-2-IN-1 是一种具有抗炎和镇痛活性的 抗炎化合物。 -
FKBP ligand
SLF-amido-C2-COOH(PROTAC FKBP12结合部分1)是FKBP(SLF)的合成配体。SLF-amido-C2-COOH(PROTAC FKBP12结合部分1)可用于PROTACs的合成。 -
IL-15 抑制剂
IL-15-IN-1 是一种强效且选择性的白细胞介素 15 (IL-15) 抑制剂,能够抑制依赖 IL-15 的细胞增殖,其半抑制浓度(IC50)为 0.8 微摩尔。 - Mito-TEMPO 是一种针对线粒体的超氧化物歧化酶模拟物,具有清除超氧自由基和烷基自由基的特性。
- Panpan Tai, .et al. , J Transl Med, 2023, Nov 17;21(1):823 PMID: 37978379
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factor d 抑制剂
Complement factor D-IN-1 是一种高效且选择性的小分子可逆 因子 D 抑制剂,在 FD Thioesterolytic Fluorescent Assay 中的 IC50 为 0.006 μM,在 MAC Deposition Assay 中的 IC50 为 0.05 μM。 - Dexanabinol 不仅在大脑中展示出抗氧化和神经保护活性,还通过抑制 NF-κB 并减少如 TNFα 和 interleukin-6 等细胞因子的活性,表现出抗炎活性,这有助于保持 BBB(血脑屏障)的完整性,并减少细胞凋亡和死亡。
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CCR5 拮抗剂
CCR5 antagonist 1 是一种 CCR5拮抗剂,能够抑制HIV复制,其来源于专利文献 WO 2004054974 A2。 -
mPGES-1 抑制剂
mPGES1-IN-3(化合物17d)是一种强效且选择性的微粒体前列腺素E2合酶-1(mPGES-1)抑制剂,在mPGES-1酶(IC50:8 nM)、细胞(A549 IC50:16.24 nM)和人全血(IC50:249.9 nM)中表现出极佳的抑制效果。 -
NO synthase 抑制剂
硫酸胍基胺通过多个分子靶点发挥调节作用,例如神经递质系统、离子通道和一氧化氮合成。它是咪唑啉受体的内源性激动剂和NO合酶抑制剂。 -
nNOS 抑制剂
3-溴-7-硝基吲哚唑是一种比内皮型一氧化氮合酶(eNOS)或诱导型一氧化氮合酶(iNOS)更强效和更选择性的神经型一氧化氮合酶(nNOS)抑制剂。 -
SIK 抑制剂
YKL-05-099 是一种盐诱导激酶(SIK)抑制剂。YKL-05-099 与 SIK1 和 SIK3 结合,其 IC50 分别约为 10 nM 和 30 nM。YKL-05-099 对 SIK2 的抑制作用略弱(IC50=40 nM)。 -
Wnt/β-catenin activator
甲基香草酸酯是Hovenia dulcis Thunb中的一种成分,它是一种Wnt/β-catenin通路激活剂。这是一种苯甲酸酯,是香草酸的甲酯。它具有抗氧化剂和植物代谢物的作用。 -
NLRP3 activator
尼日利新钠盐是一种来自 Streptomyces hygroscopicus 的抗生素,其作用机制是作为 H+、K+ 和 Pb2+ 离子载体,以及 NLRP3 激活剂。 -
COX2 抑制剂
Thioflosulide (L-745337) 是一种选择性的环氧合酶-2 (COX2) 抑制剂,具有 2.3 nM 的 IC50 值,并显示出抗炎活性。