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TC13172 是一种混合谱系激酶结构域样蛋白(MLKL)抑制剂,对 HT-29 细胞的 EC50 值为 2 nM。
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URMC-099 是一种口服生物利用度高、能穿透大脑的混合谱系激酶(MLK)抑制剂,其半抑制浓度(IC50)分别为 MLK1 的 19 nM、MLK2 的 42 nM、MLK3 的 14 nM 和 DLK 的 150 nM。
- Elad Prinz, .et al. , Mol Biol Cell, 2018, Oct 1; 29(20): 2470-2480 PMID: 30091641
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Necrosulfonamide 是一种针对 MLKL 的药理抑制剂,其在人类 HT-29 细胞中的 IC50 值为 124 nM。
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GNE-8505 是一种口服可用的双亮氨酸拉链激酶 (DLK) 抑制剂。
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GW806742X 是一种混合谱系激酶结构域样蛋白(MLKL)抑制剂,它与 MLKL 伪激酶结构域结合,结合常数(Kd)值为 9.3 微摩尔,并具有抗坏死性凋亡活性。GW806742X 对 VEGFR2 也具有活性。
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