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EC0489 是叶酸和去乙酰长春瑞滨肼的结合物,是一种对叶酸受体(FR)具有高亲和力的配体。用于治疗难治性或转移性肿瘤。小分子-药物偶联物(SMDC)。
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MAC13772 是一种强效的 BioA 酶抑制剂(IC50=250 nM),它作用于生物素生物合成的倒数第三步。MAC13772 是一种新型的抗菌化合物。
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Lipofermata 是一种脂肪酸转运蛋白(FATP)抑制剂,它能阻断脂质进入黑色素瘤细胞,并减少黑色素瘤的生长和侵袭。
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Oleandomycin 是一种由 Streptomyces antibioticus 产生的抗生素大环内酯。
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trypanosoma brucei growth 抑制剂
结核病抑制剂1是一种强效且无细胞毒性的锥虫布鲁氏生长抑制剂,其半数有效浓度(EC50)为5纳摩尔。
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Trofosfamide 是一种口服生物利用度的噁唑磷衍生物,具有抗肿瘤活性。
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Ikarugamycin 是一种抗生素,也是clathrin介导的内吞作用(CME)的抑制剂。
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Auranofin 是一种金盐,被世界卫生组织分类为抗风湿药物。它是一种含金-硫复合体,具有抗炎和免疫抑制作用。
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Propineb(锌丙烯双)是一种广泛用于果蔬种植的化合物,因其对抗真菌性植物病害的广谱活性而受到青睐。
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4-(叔丁基)-苯羟胺酸是一种PqsR拮抗剂,其IC50分别为12.5微摩尔和23.6微摩尔,针对大肠杆菌和铜绿假单胞菌。
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Fluopyram 是一种琥珀酸脱氢酶抑制剂杀菌剂,能够抑制 F. virguliforme 分离株的生长,平均 EC50 值为 3.35 微克/毫升。
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Retro-2 cycl (RN 1-001) 是一种二氢喹唑啉酮(DHQZ)抑制剂,用于抑制逆行运输。Retro-2 cycl (RN 1-001) 对 JCPyV 和 HPV16 伪病毒的抑制作用的 IC50 分别为 54 微摩尔和 160 微摩尔。抗病毒药物。
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Caerulomycin A(Cerulomycin;Caerulomycin),一种抗真菌化合物,能够诱导T细胞的生成,通过抑制干扰素-γ诱导的STAT1信号传导,增强TGF-β-Smad3蛋白信号传导。具有抗真菌和抗生素活性,用于治疗自身免疫性疾病。
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FadD32 Inhibitor-1 是一种强效的 FadD32 抑制剂,具有抗结核活性。
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3-Formyl rifamycin 是 Rifampicin 的一个中间体。
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MtbHU-IN-1 是一种结核分枝杆菌核状蛋白相关蛋白 HU(MtbHU)的抑制剂,其与 WT MtbHU 的结合 Kd 为 98 nM。
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targeting antimalarial agent
MMV008138 是一种选择性针对 IspD(酶2-C-甲基-D-赤藓糖醇4-磷酸胞苷转移酶)的抗疟疾药物,对 PfIspD(疟原虫 IspD)的 IC50 为 44 nM。MMV008138 抑制疟原虫 Dd2 株的生长,其 IC50 为 250 nM。
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Stanolone benzoate(Androstanolone benzoate)是一种合成的雄性激素和合成类固醇。
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Griseoluteic acid(灰色霉素酸),一种酚嗪类抗生素,最初从S. griseoluteus中分离得到。Griseoluteic acid是griseolutein A和B的分解产物。
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Lexithromycin 是一种红霉素 A 的衍生物,具有抗菌活性。
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pseudothymidine 是 thymidine 的一种 C-核苷类似物。
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Acetylazide 是一种合成的广谱静菌型抗生素。
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LHF-535 是一种从专利 WO2013123215A2 提取的抗病毒剂,化合物 38 对拉沙热病毒、马丘波病毒、胡宁病毒和VSVg病毒的 EC50 值分别为 <1 μM、<1 μM、<1 μM 和 1-10 μM。
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AN11251 是一种有效的口服抗沃尔巴克氏体药物,具有治疗盘尾丝虫病和淋巴丝虫病的潜力,其在 LDW1 细胞系中的 EC50 值为 1.5 nM,在 C6/36 细胞系中的 EC50 值为 15 nM。
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Afabicin(Debio 1450)是 Debio1452 的前体药物,专门针对葡萄球菌,对其他革兰氏阳性或革兰氏阴性菌种没有显著活性。Debio1452 是 FabI 抑制剂,FabI 是葡萄球菌中脂肪酸生物合成的关键酶。
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mycobactin biosynthesis 抑制剂
Salicyl-AMS 是一种 分枝杆菌素生物合成抑制剂,它还可以在缺铁条件下抑制 结核分枝杆菌 在体外的生长。
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Amcinafal 是一种活性二醇,用于抗击病毒复制和干扰素产生。
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Levomecol(氯霉素),由氯霉素和甲基尿嘧啶组成,是一种来源于维内瑞拉链霉菌(Streptomyces venezuelae)的广谱抗生素。
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MCB-3681 是抗菌药物 Oxaquin 的活性成分,对革兰氏阳性菌具有活性。
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抗菌化合物2是从专利US5652238中提取的有用抗菌剂,属于化合物示例9。
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Cyclophilin inhibitor 1 是一种有效的、可口服的环孢素 A 抑制剂,具有 5 nM 的 Kd 值,显示出对 HCV 的有效抗病毒活性,对 HCV 2a 的 EC50 为 98 nM。
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Leu-AMS(化合物6),一种亮氨酸类似物,是一种强效的亮氨酸-tRNA合成酶(LRS)抑制剂,其IC50为22.34 nM,它抑制了LRS的催化活性,但不影响亮氨酸诱导的mTORC1激活。
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Cefotetan 二钠是一种半合成的头孢菌素类抗生素,通过抑制细胞壁合成来发挥其杀菌效果。
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DuP 105 是一种口服活性的噁唑烷酮,这是一类新型合成抗菌剂,对革兰氏阳性细菌具有活性。
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单形孢霉素钠盐是一种强效的、水溶性的真菌毒素,来源于单形镰刀菌。
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CRS400393 是一种强效的抗分枝杆菌药物,其最小抑菌浓度(MIC)针对 M. abs.、M. avium、M. intracellulare 和 M. tuberculosis 分别为 0.03、2 和 0.12 微克/毫升。
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Xanthorrhizol,从Curcuma xanthorrhiza Roxb中提取,是一种潜在的抗菌剂。
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Aristeromycin,一种腺苷类似物,是一种抗生素并且是一种强效的S-腺苷同型半胱氨酸水解酶(AHCY)抑制剂。
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Mycobacterium tuberculosis
AU1235 是一种 adamantyl urea 抑制剂,用于抑制 Mycobacterium tuberculosis。
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KKL-10 是一种小分子核糖体拯救抑制剂,具有针对细菌的广谱抗菌活性。
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PF 03709270 是一种口服可用的 sulopenem 酯前体药物,具有针对大多数 革兰氏阳性菌 和 革兰氏阴性菌 的广谱抗菌活性。
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NITD-349 是一种 MmpL3 抑制剂,对致病性结核分枝杆菌 H37Rv 表现出高度有效的抗菌活性,其 MIC50 为 23 nM。
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BM635 是一种 MmpL3 抑制剂,具有卓越的抗分枝杆菌活性。BM635 对 M. tuberculosis H37Rv 的 MIC50 为 0.12 μM。
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Ceftobiprole 是一种具有广谱活性的头孢菌素,对抗 甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌(MRSA)有效,其 MIC90 值为 2 mcg/mL。
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Polymyxin B nonapeptide 是一种从 Polymyxin B 通过蛋白水解去除其末端氨基酰残基得到的环状肽。Polymyxin B nonapeptide 毒性较低,缺乏杀菌活性,并保留了通过使革兰氏阴性细菌的外膜通透,使其对多种抗生素敏感的能力。
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PNU288034 是一种强效的噁唑烷酮类抗生素。
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