目录号
产品名
应用
产品描述
文献引用
-
peptide deformylase 抑制剂
Lanopepden (GSK 1322322) 是一种肽去甲酰酶抑制剂,对金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)菌株具有活性,其最小抑菌浓度(MICs)分别为1毫克/升和1毫克/升,针对 ATCC 29213 和 ATCC 25923 菌株。 -
DprE 抑制剂
Macozinone(PBTZ169)是一种杀菌性苯并噻嗪酮,也是一种强效的 DprE1(decaprenylphosphoryl-β-d-ribose 2'-oxidase) 抑制剂。- Thanh Quang Nguyen, .et al. , Antimicrob Agents Chemother, 2022, Dec 20;66(12):e0044822 PMID: 36321819
- Omadacycline tosylate 是一种新型四环素类抗生素,正在研发中,它可以抑制细菌核糖体的 30s亚基。
- Asmita Sapkota, .et al. , Biomed Pharmacother, 2024, Oct:179:117313 PMID: 39167844
- Xiaoming Liu, .et al. , J Antibiot (Tokyo), 2022, Aug;75(8):463-471 PMID: 35760902
- 奥玛达环素盐酸盐是一种新型的氨甲基四环素类抗生素,目前正在开发中,用于治疗社区获得性细菌感染。其对大肠杆菌的ED50为2.02 mg/kg。
-
Protein synthesis 抑制剂
Blasticidin S 是从链霉菌 Streptomyces griseochromogenes 中分离出的核苷类抗生素。Blasticidin S 是一种强效的蛋白质合成抑制剂,能够抑制原核和真核细胞中的蛋白质合成。 - Dianemycin(南昌霉素自由酸),由Streptomyces nanchangensis NS3226产生,能够抑制革兰氏阳性细菌。Dianemycin 是一种广谱抗病毒药物,对寨卡病毒具有活性。
- Gatifloxacin (hydrochloride) 是一种第四代氟喹诺酮家族的抗生素,它抑制细菌酶DNA回旋酶和拓扑异构酶IV。
-
Topoisomerase 抑制剂
Zabofloxacin hydrochloride (DW-224a) 是一种新型的氟萘啶醌类抗生素,被认为是临床试验中的一种强效抗菌候选药物。 -
Candida albicans filamentation 抑制剂
Filastatin 是一种长效的 Candida albicans 菌丝形成抑制剂。Filastatin 在多种致病 Candida 物种中抑制粘附,其在 GFP 基础的粘附试验中的 IC50 约为 3 微摩尔。 -
neuraminidase 抑制剂
Neuraminidase-IN-1 是一种神经氨酸酶抑制剂,其 IC50 为 0.21 μM。Neuraminidase-IN-1 对 H1N1 流感病毒具有极佳的活性。 -
antibacterial agent
Lawsone methyl ether(2-甲氧基-1,4-萘醌),从凤仙花(Impatiens balsamina L.)和獐牙菜(Swertia calycina)中提取,展示出强大的抗真菌和抗细菌活性。 - Plitidepsin 是一种从海洋被囊动物 Aplidium albicans 中分离出的环状脱氨肽。Plitidepsin 表现出广泛的抗肿瘤活性,通过触发线粒体细胞色素 c 释放、启动 Fas/DC95、JNK 通路和激活 caspase 3 来诱导凋亡。该药物还抑制了延伸因子 1-a,从而干扰蛋白质合成,并诱导 G1 阻滞和 G2 阻塞,从而抑制肿瘤细胞生长。
- Riamilovir(也称为Triazavirin)是一种核苷酸的核苷类似物和抗病毒剂,通过抑制病毒RNA和DNA的合成以及基因组片段的复制来发挥作用。Triazavirin已显示在抑制蜱传脑炎病毒(Sofiin株)的繁殖方面有效,这是通过在SKEV细胞培养中的积累实现的。
-
Aniline receptor activator
Cyantraniliprole(HGW-86) 是一种属于 ryanoid 类的杀虫剂;对于已对其他类杀虫剂产生抗药性的害虫,如 Diaphorina citri,具有较好的防治效果。 - 6-二氮杂-5-酮-L-去亮氨酸是一种谷氨酰胺拮抗剂,显示出良好的抗癌活性(特别是在胰腺癌中),并减少肿瘤细胞的自我更新潜力和转移能力。
- Gramicidin A 是 gramicidin 的一个肽组分,gramicidin 是最初从 B. brevis 分离出的一种抗生素混合物。Gramicidin A 是一种高度疏水性的形成通道的离子载体,它在模型膜中形成通道,这些通道对单价阳离子是可渗透的。Gramicidin A 诱导低氧诱导因子 1 α(HIF-1α)的降解。
- Histatin-3 TFA,一种含有32个氨基酸的肽,具有强大的抗菌特性。Histatin-3 TFA 作为前体蛋白转化酶1(PC1)的底物,主要在单个Arg25残基(HRGYR decrease SN)的羧基末端被这种内蛋白酶切割。Histatin-3 TFA 是一种中等效力的、可逆的、竞争性抑制剂,能够抑制furin介导的五肽pGlu-Arg-Thr-Lys-Arg-MCA荧光底物的切割,估计的抑制常数Ki为1.98 μM。
- Safracin B 是一种四氢异喹啉(THIQ)生物碱,是从荧光假单胞菌(Pseudomonas fluorescens)中提取的天然抗生素。Safracin B 表现出广谱抗菌和强大的抗肿瘤活性。