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muscarinic acetylcholine receptor (mAChR) 拮抗剂
Tiotropium Bromide (BA679 BR) 是一种毒蕈碱型乙酰胆碱受体（mAChR）拮抗剂，它阻止乙酰胆碱配体的结合和随后的配体门控离子通道的开启。 -
muscarinic receptor 拮抗剂
托特罗定酒石酸盐（Detrol LA）是一种毒蕈碱受体拮抗剂，用于治疗尿失禁。 -
P2X7 modulator
GW791343 HCl 作为人类 P2X7 的负向异构调节剂（pIC50 = 6.9 - 7.2）和大鼠 P2X7 的正向异构调节剂。 -
muscarinic receptor 拮抗剂
5-羟甲基托特罗定是托特罗定的代谢产物，托特罗定是一种用于治疗尿失禁的毒蕈碱受体拮抗剂。 -
γ-secretase 抑制剂
YO-01027 是一种二肽类 γ-分泌酶抑制剂，用作抗阿尔茨海默病药物。- Weijun Zhang, .et al. , Stem Cell Rev Rep, 2023, Jan 7 PMID: 36609902
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Gamma secretase 抑制剂
LY-411575 是一种选择性的、细胞渗透性的、小分子 伽玛分泌酶抑制剂。- Haiwen Yu, .et al. , Immunol Invest, 2023, Feb;52(2):241-255 PMID: 36562737
- Wojciech J Szlachcic, .et al. , iScience, 2022, Jul 15;25(7) PMID: 35756892
- Zhang ZH, .et al. , APMIS, 2019, Jul 5 PMID: 31274210
- Bo Pang, .et al. , Biosci Rep, 2018, Dec 21; 38(6): BSR20181922 PMID: 30473538
- Shuo Li, .et al. , Int Immunopharmacol, 2018, Oct;63:129-136 PMID: 30086535
- Jiang BC, .et al. , Viral Immunol, 2017, Sep;30(7):522-532 PMID: 28410452
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Nicotinic (α7) Receptor Modulator
PNU-120596 是 α7 神经元尼古丁型乙酰胆碱受体的正向异构调节剂。- Hugo R Arias, .et al. , Br J Pharmacol, 2022, Sep 9 PMID: 36082615
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P2Y12 拮抗剂
Ticagrelor (AZD6140) 是首个可逆结合的口服 P2Y(12) 受体拮抗剂，能够阻断 ADP 引起的血小板聚集。 -
γ-secretase 抑制剂
PF-03084014 是一种可逆的、选择性的 γ-secretase 抑制剂，其 IC50 值为 6.2 nM。 -
GABA receptor 激动剂
Acamprosate calcium（Campral EC）是一种GABA受体激动剂并调节谷氨酸系统；在动物模型中减少酒精成瘾的酒精消耗。 -
M1/M3 receptor 激动剂
Cevimeline (AF-102B) 是一种副交感神经兴奋剂和毒蕈碱激动剂，对 M3 受体具有特别的作用；用于治疗与sjogren综合症相关的口干症状。 -
gamma-secretase modulator
E 2012 是一种 γ-secretase 抑制剂。- Yesuvadian R, .et al. , Biochem Biophys Res Commun., 2014, May 16;447(4):590-5 PMID: 24747079
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Gamma-secretase modulator
gamma-secretase modulator 1 是一种 gamma-secretase modulator，gamma-secretase modulator 1 对阿尔茨海默病有益。 -
Amyloid-β production 抑制剂
gamma-Secretase Modulators (Amyloid-β production inhibitor) 是一种Amyloid-β产生抑制剂。gamma-Secretase Modulators 对阿尔茨海默病有益。 -
Gamma-secretase modulator
gamma-secretase modulator 2 是一种针对阿尔茨海默病治疗的强效且选择性的 gamma-secretase 调节剂。 -
COX-2 抑制剂
Iguratimod(T 614) 是一系列4H-1-苯并吡喃-4-酮中的一种，具有强大的抗炎、镇痛和解热活性。Iguratimod(T 614) 是环氧合酶-2（COX-2）的选择性抑制剂，并抑制白细胞介素-1（IL-1）、IL-6、IL-8 和肿瘤坏死因子的产生。 -
LKB1/AAK1 dual 抑制剂
Pim1/AKK1-IN-1 是一种强效的多濼酶抑制剂，其 Kd 值分别为针对 Pim1、AKK1、MST2、LKB1 的 35 nM/53 nM/75 nM/380 nM，同时也能抑制 MPSK1 和 TNIK。 -
neuronal nicotinic receptor 激动剂
Rivanicline oxalate（RJR-2403 oxalate；(E)-Metanicotine oxalate）是一种神经性尼古丁受体激动剂，对α4β2亚型显示出高度选择性（Ki=26 nM）；对α7受体的选择性高出超过1,000倍（Ki=3.6 μM）。 -
Nicotinic receptor 激动剂
Metanicotine 是一种神经性尼古丁受体激动剂，对 α4β2 亚型显示出高度选择性（Ki=26 nM）；与 α7 受体相比具有超过1000倍的选择性（Ki=36000 nM）。 -
COX 抑制剂
Flunixin Meglumin 是一种强效的环氧合酶（COX）抑制剂，用作具有抗炎和解热活性的镇痛剂。- Yukari Nakajima, .et al. , Sci Rep, 2018, 8: 7078 PMID: 29728629
- Ticlopidine 是一种腺苷二磷酸（ADP）受体抑制剂。它通过阻断 ADP 受体，改变血小板膜的功能，从而抑制血小板聚集。这阻止了糖蛋白 IIb/IIIa 的构象变化，该变化允许血小板与纤维蛋白原结合。
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COX 抑制剂
Lornoxicam 是一种非甾体 COX-1/COX-2 抑制剂。它是属于oxicam类的非甾体抗炎药（NSAID），具有镇痛（缓解疼痛）、抗炎和解热（降低发烧）的特性。 -
COX/LOX 抑制剂
Licofelone 是一种双重 COX/LOX 抑制剂，被视为治疗骨关节炎的一种潜在药物。它可能减少与其他仅抑制 COX (环氧合酶) 的非甾体抗炎药物相关的胃肠道毒性。Licofelone 是首个同时抑制这两者的药物。- Silke Neumann, .et al. , Front Immunol, 2016, 7: 537 PMID: 27994586
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NMDA receptor 拮抗剂
Memantine hydrochloride 是一种 NMDA 受体 的拮抗剂，它与离子通道位点结合。它曾被用于治疗帕金森病。- Xuefeng Hu, .et al. , Research Square, 2024, Apr 12
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NMDA receptor 拮抗剂
奥芬那林柠檬酸盐是一种 NMDA 受体拮抗剂，其Ki值为6.0 +/- 0.7 μM，同时也是 HERG 钾通道阻断剂。 -
Hsp90/SRC/COX-2 抑制剂
Radicicol 是一种强效的 Hsp90、SRC 和 Cox-2 抑制剂。- Guangsen Li, .et al. , Pharm Biol, 2023, 61(1): 271-280 PMID: 36655371
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neuromuscular blocking agent
Cisatracurium besylate (51W89) 是一种非去极化神经肌肉阻断剂，通过抑制神经肌肉传导来对抗乙酰胆碱的作用。 -
COX 抑制剂/histamine H1 receptor 激动剂
Fexofenadine HCl 是一种抗组胺药，它抑制 Cox-1、Cox-2，并且是组胺 H1 受体激动剂。
