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EBE-A22 是 PD 153035 的衍生物,可以抑制 ErbB-1-磷酸化,而 EBE-A22 则是无效的。
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Etimizol 被证明可以有效缓解由缺氧成分引起的失忆症(低压缺氧、放线菌素 D、脑部机械损伤)。
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MB05032 是一种特殊且有效的 GNG 抑制剂,针对果糖-1,6-二磷酸酶(FBPase)的 AMP 结合位点,具有 IC50 值为 16 nM。
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MPTP 盐酸盐在大鼠中引起了 DOPAC HVA/多巴胺(DA)比率的降低以及纹状体抗坏血酸(AS)氧化的增加。
- Philemon Dauda Shallie, .et al. , Annual Research & Review in Biology, 2017, 13(5): 1-11
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N3PT 是一种强效且选择性的转酮酶(TK)抑制剂(对于 Apo-TK 的 IC50 = 22 nM),在体外和体内均有效。
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NB-598 是一种强效的竞争性抑制剂,针对角鲨烯环氧化酶(SE)。NB-598 通过法尼醇途径抑制甘油三酯的生物合成。
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NB-598 是一种强效的竞争性抑制剂,针对角鲨烯环氧化酶(SE)。NB-598 通过法尼醇途径抑制甘油三酯的生物合成。
- Gia-Buu Tran, .et al. , Cancer Res, 2023, Apr 14;CAN-22-3450 PMID: 37057874
- Weber RA, .et al. , Mol Cell, 2020, Feb 6;77(3):645-655 PMID: 31983508
- Garcia-Bermudez J, .et al. , Nature, 2019, Feb 13 PMID: 30760928
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Pafuramidine 是 furamidine 的一种口服生物利用度的前体药物,具有针对肺孢子虫肺炎的临床活性。
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Pamabron 是一种常见的非处方利尿剂,用于缓解与月经相关的症状。
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Retinyl glucoside 是一种天然存在且生物活性的维生素A代谢物,常见于鱼类和哺乳动物中。
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钠4-戊炔酸酯是一种炔丙酸酯类似物;可以通过生物合成机制在多种细胞类型中将其代谢性地整合到细胞蛋白上,用于蛋白质乙酰化分析。
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Sodium formononetin-3'-sulfonate 是 formononetin 的一种水溶性衍生物。
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R18,14.3.3蛋白的拮抗剂(KD约80 nM)。在不需要磷酸化的情况下,竞争性地抑制14.3.3-配体相互作用。
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Plumbagin,在啮齿动物的致癌和癌症模型中表现出细胞毒性;具有抗真菌、抗病毒和抗细菌作用。
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Beta-lipotropin (beta-LPH) 被发现在其 C-末端序列中包含这些肽的主要结构。
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环孢素 H 是一种 TPA/PMA 抑制剂 并且是甲酰肽受体的选择性抑制剂(Ki = 0.1 uM)。
- Jean-Philippe Auger, .et al. , Nature, 2024, May;629(8010):184-192 PMID: 38600378
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K-7174 是一种新型的细胞粘附抑制剂;它能抑制由 IL-1beta 或 TNF-alpha 引起的血管细胞粘附分子-1(VCAM-1)的表达。
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K-7174 二盐酸盐是一种新型的细胞粘附抑制剂;它能抑制由IL-1beta或TNF-alpha诱导的血管细胞粘附分子-1(VCAM-1)的表达。
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KRX-0402 是一种小分子化合物,专门设计用于阻断 DNA 修复蛋白 MGMT。MGMT 赋予了对某些烷化剂的抗性,例如用于治疗脑癌、黑色素瘤和非霍奇金淋巴瘤的常用药物 temozolomide 和 BCNU。
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mitochondria-targeted antioxidant
SKQ1 是一种强效的靶向线粒体的抗氧化剂。SKQ1 也是用于制造名为 Visomitin 的眼药水的活性药物成分(API)。SKQ1 显示出的活性包括(1)防止淀粉样β蛋白诱导的大鼠海马切片长时程增强受损。
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Finafloxacin hydrochloride 是一种氟喹诺酮化合物。
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CBFBeta-SMMHC / RUNX1 抑制剂
AI-10-49 是一种蛋白-蛋白相互作用抑制剂,它选择性地结合到 CBFβ-SMMHC 并破坏其与 RUNX1 的结合,具有 FRET IC50 为 0.26 uM。
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Bucetin 是一种具有致癌风险的镇痛剂和解热剂。
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Ursodeoxycholic acid (UDCS) 是一种细胞保护剂,广泛用于缓解肝脏和胆道疾病。
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ISX-9 是一种小分子成人神经干细胞分化诱导剂。
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AZ7371 是一种新型的非共价 DprE1 抑制剂。
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UNC1079 是 UNC1021 的哌啶类似物,作为结构相似但显著低效的抑制剂,用于细胞研究中的阴性对照。
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CPI-268456 是溴结构域蛋白 4(BRD4)的配体。它与 BRD4 结合(在无细胞测定中 IC50 = <0.5 μM)并抑制 THP-1 细胞中 LPS 诱导的 IL-6 分泌(IC50 = <0.5 μM)。
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Picaridin 是一种驱虫剂,它作用于特定类型的嗅觉受体细胞,以减少气味源的激活或吸引效果。
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DAA-1106 是一种针对外周型苯二氮䓬受体(PBR)的强效和选择性配体,作为外周型苯二氮䓬受体的强效和选择性激动剂。
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2,2,2-三溴乙醇是一种用于麻醉小鼠的有机化合物。
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CB1954 是一种抗癌前药,它在酶 NQO2 和辅助底物 caricotamide (EP-0152R) (EP) 的存在下转化为一种强效的双功能烷化剂。它可以被 NAD(P)H 醌氧化还原酶 2 激活。
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BEC HCl 是一种缓慢结合的、竞争性的抑制剂,其对Arginase II的Ki值为0.31 μM(pH 7.5),对大鼠Arginase I的Ki值为0.4-0.6 μM。
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luminescent enzyme substrate
Coelenterazine 是一种发光酶底物,用于在 BRET、ELISA 和 HTS 技术中监测报告基因。
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Dp44mT 是一种强效的铁螯合剂,显示出选择性的抗肿瘤活性。
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Brevianamide F 属于一类天然存在的 2,5-二酮哌嗪。
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Alanosine 是一种氨基酸类似物和抗生素,来源于细菌 Streptomyces alanosinicus,具有抗代谢物和潜在的抗肿瘤活性。
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GABOB 是一种抗癫痫药,用于治疗欧洲、日本和墨西哥的癫痫。
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Iloprost 是一种用于治疗肺动脉高压(PAH)、硬皮病、雷诺现象以及其他血管收缩、血液无法流向组织的疾病的药物。
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异山梨酯单硝酸酯是一种主要用于治疗心绞痛的药物,其作用机制是通过扩张血管来降低血压。
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neuroprotective and neurotrophic compound
J147 是一种强效的神经保护和神经营养化合物。J147 在体外皮层神经元中可保护神经元免受神经毒性损害(EC50 = 25 - 200 nM)。
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Fluoxymesterone 是一种具有强烈雄性激素特性的合成类固醇,它被用于治疗男性性腺功能减退症、男性青春期延迟以及治疗女性乳腺肿瘤。
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Hexaminolevulinate HCl 是 5-氨基酮戊酸(ALA)的己酯,具有光动力学属性。
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Sardomozide 是一种第二代多胺合成抑制剂,它抑制多胺生物合成酶 S-腺苷甲硫氨酸脱羧酶(SAMDC)的活性。
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