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- Triphendiol (NV-196) 是一种合成异黄酮。Triphendiol (NV-196) 是 Marshall Edwards, Inc. 公司肿瘤药物管线中的另一种在研药物。Triphendiol 对大多数形式的人类癌细胞具有广泛的细胞静止和细胞毒性作用,在体外实验中,已显示能够引起细胞周期阻滞(或阻止细胞数量增加)并诱导凋亡(或启动程序性细胞死亡)在各种癌症细胞系中。
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pan-selectin 拮抗剂
Bimosiamose 是一种全选择素拮抗剂,能够抑制 E-选择素、P-选择素 和 L-选择素,其半抑制浓度(IC50)分别为 88 微摩尔、20 微摩尔和 86 微摩尔,可用于炎症性疾病的研究。 - Pirodavir 是一种最具前景的衣壳结合化合物,在人类临床试验中显示出对普通感冒的化学预防有效性。
- Evans WJ, .et al. , Antiviral Res, 2018, Dec 3. pii: S0166-3542(18)30343-7 PMID: 30521834
- Donald F. Smee, .et al. , Antiviral Res, 2016, Jul; 131: 61-65 PMID: 27063860
- Chlorantraniliprole 是一种杀虫剂,它能强效且选择性地激活昆虫的ryanodine 受体,对于果蝇(Drosophila melanogaster)和烟青虫(H. virescens)ryanodine 受体的 EC50 分别为 40 nM 和 50 nM,其效力比小鼠肌母细胞系 C2C12(EC50 为 14 µM)高出约 300 倍。
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protein synthesis 抑制剂
Apramycin Sulfate 是一种广谱 氨基环糖类抗生素,是由 Streptomyces tenebrarius 菌株产生的 Nebramycin 复合体的组成部分。 - Fidaxomicin 是从三个不同属(Actinoplanes、Dactylosporangium 和 Micromonospora)的培养物中独立分离出的一系列大环内酯的主要类似物,分别被称为 lipiarmycin A3、tiacumicin B 和 clostomicin B1。Fidaxomicin 是一种窄谱抗生素,对革兰氏阳性细菌具有出色的活性,尤其是对Clostridium difficile。Fidaxomicin 在胃肠道中发挥作用,而不会过度破坏肠道微生物菌群。
- Pyrroloquinoline quinone 是一种微生物醌蛋白酶的辅因子,同时也是一种咪唑并吡咯啉。它是一种在被称为醌蛋白的酶类中发现的氧化还原/辅因子。
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24-DHCR 抑制剂
Azacosterol 作为 24-脱氢胆固醇还原酶(24-DHCR)的抑制剂,阻止从去甲基固醇生成胆固醇。 - Deferitrin (GT-56-252) 是首个属于 desferrithiocin-derived hexadentate iron chelators 类的药物。
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helicase primase 抑制剂
BAY 57-1293 是一种强效的螺旋酶启动子抑制剂。BAY 57-1293 通过抑制病毒启动子-螺旋酶复合体的酶活性,在体外纳摩尔范围内抑制单纯疱疹病毒(HSV)类型1和类型2的复制。 -
Noradrenalin re-uptake 抑制剂
Nisoxetine hydrochloride 是一种选择性且高效的 去甲肾上腺素转运体 抑制剂,对其他多种神经递质受体几乎没有或没有亲和力。Nisoxetine hydrochloride 是 SLC6A2 的抑制剂。 - Golotimod 是一种口服生物利用度的合成肽,包含氨基酸 D-谷氨酰胺 和 L-色氨酸,通过伽马-谷氨酰连接。该药物具有潜在的 免疫刺激、抗微生物 和 抗肿瘤 活性。
- Metazathioprine 是一种甲基化的硫唑嘌呤(AZA)衍生物。在 pH 5.7 和 pH 7.4 的正辛醇/磷酸盐缓冲溶液中,它显示出在诸如6-巯基嘌呤(6-MP)、6-硫鸟嘌呤(6-TG)和 AZA 等嘌呤衍生物中最高的表观和特异性分配系数。
- Isatoribine monohydrate 是一种新型的鸟苷类似物,显示出在体内和体外的免疫刺激活性。这种化合物作用于免疫系统的不同组成部分,包括 B细胞、自然杀伤细胞(NK细胞) 和 抗原呈递细胞(APC)。
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PKR 抑制剂
PKR 抑制剂是一种 草酰吲哚/咪唑衍生物,它结合到 PKR 的 ATP结合位点 并以 IC50 值为 186-210 nM 阻断自磷酸化。PKR 抑制剂可以保护人类神经母细胞瘤细胞免受由 鞘氨醇介导的内质网应激 触发的细胞损伤。