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- Teglarinad chloride(氯化泰格拉尼),也被称为GMX1777,是一种水溶性的前药,属于氰基胍化合物,具有潜在的抗肿瘤活性。在体内,通过碳酸酯键的水解裂解,teglarinad chloride会迅速转化为活性药物。
- 万古霉素是一种糖肽类抗生素,用于预防和治疗由革兰氏阳性细菌引起的感染。
- Viktoria Lazar, .et al. , Nature, 2022, 610: 540-546 PMID: 36198788
- Zewen Wen, .et al. , J Antibiot (Tokyo), 2022, Sep;75(9):498-508 PMID: 35896611
- Telavancin 是一种半合成的万古霉素类似物,通过在二糖的自由氨基上添加一个癸基氨基乙基基团制备而成。
- Adam J Plaunt, .et al. , Antimicrob Agents Chemother, 2021, May 3;AAC.00316-21 PMID: 33941518
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squalene epoxidase 抑制剂
FR194738 free base 是一种角鲨烯环氧化酶抑制剂。FR194738 在HepG2细胞匀浆中抑制角鲨烯环氧化酶活性,其IC50为9.8 nM。 -
synthesized plant gowth regulator
Prohydrojasmon racemate 是一种合成的植物生长调节剂。 - RC-3095 是一种bombesin/胃泌素释放肽 (BN/GRP) 拮抗剂,具有潜在的抗癌活性。
- Paula J.S. Pereira, .et al. , J Neurosci, 2015, Dec 9; 35(49): 16272-16281 PMID: 26658875
- Tirapazamine 是一种生物还原型、抗肿瘤、抗癌药物,对低氧条件下的细胞具有选择性毒性。
- Zhu R, .et al. , Biomacromolecules, 2019, May 24 PMID: 31125209
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Neutrophil elastase 抑制剂
Freselestat 是一种强效的中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂。Freselestat 在模拟体外循环中减少炎症介质。ONO-6818 显著降低了白细胞介素 8 和 C5b-9 的产生。ONO-6818 在再循环过程中未调节 CD11b 和 L-选择素的变化。 - Prochloraz manganese 是一种固醇C-14去甲基化抑制剂,它能够干扰麦角固醇的生物合成,这是维持脂蛋白膜稳定性和功能所必需的化合物。
- Sapacitabine 是一种口服生物利用度的嘧啶类似物前药,具有潜在的抗肿瘤活性。
- Sally L George, .et al. , EBioMedicine, 2020, Aug 23;59:102971 PMID: 32846370
- Ibutamoren,也被称为 MK-677 (L-163,191),是一种药物,它作为一种强效的、口服活性的生长激素分泌素,模仿内源性激素ghrelin的GH(生长激素)刺激作用。
- Ceftobiprole medocaril 是一种第五代[2] 头孢菌素类抗生素,对抗甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌、耐青霉素的肺炎链球菌、铜绿假单胞菌和肠球菌具有活性。
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O-GlcNAcase 抑制剂
Thiamet G 是一种强效、选择性的 O-GlcNAcase 抑制剂,其抑制常数(Ki)为 21 nM,同时对人类溶酶体-己糖苷酶的选择性高达 37,000 倍。- Kefan Wu, .et al. , Biomedicines, 2023, Apr 24;11(5):1259 PMID: 37238930
- Wei Zhong Zhu, .et al. , PLoS One, 2022, Oct 26;17(10):e0276285 PMID: 36288343
- Zhu WZ, .et al. , J Am Heart Assoc, 2019, Jun 4;8(11):e011260 PMID: 31131693
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SCD1 抑制剂
stearoyl-CoA desaturase 1 (SCD1) 抑制剂。用于选择性消除培养中的未分化人类多能干细胞(hPSCs);在 hPSCs 中诱导 ER 应激,减弱蛋白质合成并诱导凋亡。在免疫缺陷小鼠中防止畸胎瘤形成。 -
glycolate oxidase 抑制剂
Glycolic acid oxidase inhibitor 1 是一种 乙醇酸氧化酶抑制剂,从专利 EP0021228A1 的表 IV 中提取。 - Trimipramine(商品名为Surmontil、Rhotrimine、Stangyl)是一种三环类抗抑郁药(TCA)。它具有抗抑郁、抗焦虑、抗精神病、镇静和镇痛的效果。
- 尼莫唑是一种硝基咪唑类抗感染药物。它还在被研究用于治疗头颈部癌症。
- Eero Itala, .et al. , J. Phys. Chem. A, 2020, 124, 27, 5555-5562
- Elodie Melsens, .et al. , Radiat Oncol, 2018, 13: 39 PMID: 29514673