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- Difelikefalin(CR-845;FE-202845)是一种局限于外周且选择性的κ阿片受体(KOR)激动剂。Difelikefalin具有抗炎作用,并且在调节慢性肾脏病等状况下的瘙痒方面具有潜力。
- Argireline(乙酰六肽-3)是一种无毒、可渗透皮肤的抗皱肽。Argireline 显著抑制神经肌肉接头处的 Ca2+ 依赖性神经递质释放(乙酰胆碱)。Argireline 具有抗皱和抗衰老活性。
- Epsilon-V1-2(ε-V1-2),一种源自 PKCε 的肽,是一种选择性的 PKCε 抑制剂。Epsilon-V1-2 抑制 PKCε 的转位,但不抑制 α-、β- 和 δPKC。
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GLP-1 receptor 激动剂
Oxyntomodulin(牛、猪源),一种含有37个氨基酸的肽类激素,是一种胰高血糖素样肽1(GLP-1)受体激动剂。 - Teduglutide 是一种抗二肽基肽酶 IV 的胰高血糖素样肽 2(GLP-2)类似物。Teduglutide 与肠黏膜的营养效应有关。Teduglutide 可用于研究短肠综合症(SBS)和克罗恩病(CD)。
- 人类胃泌素释放肽(GRP)属于bombesin-like peptide家族,它不是一种经典的下丘脑-垂体调节激素,因为它在垂体激素释放的调节中只起到了一个形式上的作用。
- Pramlintide acetate 是人类淀粉样蛋白的多肽类似物。Pramlintide acetate 作为一种抗糖尿病药物,在结直肠癌中具有抗肿瘤作用。
- C型利钠肽(CNP)(1-22),人类(TFA),是CNP的1-22片段,是一种利钠肽受体B(NPR-B)激动剂。C型利钠肽(CNP)(1-22),人类(TFA)能够抑制由生理激动剂组胺和5-HT或直接由Forskolin刺激的cAMP合成。CNP是一种强效的、源自内皮的舒张和生长抑制因子。
- Tat-NR2B9c TFA(Tat-NR2Bct TFA)是一种突触后密度蛋白-95(PSD-95)抑制剂,对PSD-95d2(PSD-95 PDZ结构域2)和PSD-95d1的EC50值分别为6.7 nM和670 nM。Tat-NR2B9c TFA能够破坏PSD-95/NMDAR的相互作用,抑制NR2A和NR2B与PSD-95的结合,其IC50值分别为0.5 µM和8 µM。此外,Tat-NR2B9c TFA还能抑制神经元一氧化氮合酶(nNOS)/PSD-95的相互作用,并具有神经保护效果。
- Beinaglutide 是一种与人类 GLP-1 (7-36) 几乎具有 100% 同源性的人类 GLP-1 多肽。Beinaglutide 在血糖控制中显示出剂量依赖性效果,能够抑制食物摄入、延缓胃排空并促进减重。Beinaglutide 对于研究超重/肥胖和非酒精性脂肪性肝炎(NASH)具有潜在价值。
- Sulanemadlin(ALRN-6924)是一种强效的基于p53的肽类模拟大环化合物。Sulanemadlin 是 p53-MDM2、p53-MDMX 或同时抑制 p53 和 MDM2 及 MDMX 蛋白-蛋白相互作用的抑制剂。Sulanemadlin 可用于癌症研究。
- AMY-101 TFA(Cp40 TFA),一种针对中心补体成分 C3 的肽类抑制剂(KD = 0.5 nM),能够抑制非人类灵长类动物(NHPs)中自然发生的牙周炎。AMY-101(Cp40)在COVID-19重症肺炎伴随系统性高炎症的模型中表现出良好的抗炎活性。
- Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), rat 是大鼠体内主要的循环形式的ANP,它能够强效地抑制Angiotensin II (Ang II)刺激的内皮素-1分泌,并且这种抑制作用是浓度依赖的。
- β-内啡肽,人类,一种显著的内源性肽,存在于脑垂体和下丘脑中,是阿片受体的激动剂,对μ-阿片受体和δ-阿片受体具有较高的亲和力;人类β-内啡肽表现出抗痛觉活性。
- Calcitonin gene-related peptide (CGRP) free acid 是一种神经肽。Calcitonin gene-related peptide 可用于研究痛觉、摄食行为以及内分泌系统的调节。
- (S)-2-((((9H-fluoren-9-yl)methoxy)carbonyl)amino)-5-(tert-butoxy)-5-oxopentanoic acid 是一种谷氨酸衍生物。
- c-Myc Peptide (TFA) 是一种合成肽,对应于人类 c-myc 蛋白的 C-末端氨基酸(410-419),参与调控与生长相关的基因转录。
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GLP-1 激动剂
Lixisenatide acetate 是一种 葡萄糖样肽-1 (GLP-1) 受体激动剂,可用于治疗 2型糖尿病 (T2DM)。 - γ-谷氨酰-S-烯丙基半胱氨酸(L-γ-谷氨酰-(S)-烯丙基半胱氨酸)是一种天然存在的含硫有机化合物,存在于大蒜中。γ-谷氨酰-S-烯丙基半胱氨酸具有抗糖化效果,并显示出清除自由基和螯合金属的能力。
- TAT-cyclo-CLLFVY 是一种环状肽抑制剂,用于抑制 HIF-1 异源二聚体化,从而抑制癌细胞中的缺氧信号传导。TAT-cyclo-CLLFVY 通过破坏 HIF-1α/HIF-1β 蛋白-蛋白相互作用,具有 1.3 μM 的 IC50 值。
- Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) (Cyclo RGDfC), a cyclic RGD peptide which has high affinity to αvβ3, can disrupt cell integrin interactions. Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) inhibits pluripotent marker expression in embryonic stem cells (ESCs) and the tumorigenic potential of mESCs in vivo. Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) can be used in the research of tumors.
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Complement factor C3 抑制剂
POT-4(AL-78898A),一种Compstatin衍生物,是一种强效的补体因子C3激活抑制剂。POT-4可用于年龄相关性黄斑变性研究。 - Fmoc-Ala-Glu-Asn-Lys-NH2 是一种选择性天冬酰胺内肽酶(AEP)抑制肽,能够抑制淀粉样前体蛋白(APP)的切割。AEP 是一种受 pH 控制的半胱氨酸蛋白酶,在衰老过程中被激活,并介导 APP 的蛋白水解处理。
- Felypressin acetate (PLV-2 acetate) 是一种非儿茶酚胺类血管收缩剂和血管加压素1激动剂。Felypressin acetate 在牙科程序中广泛使用。
- D-Ala-Lys-AMCA 氯化物是已知的质子耦合寡肽转运体 1(PEPT1)底物,能发出蓝色荧光。基于荧光分析,D-Ala-Lys-AMCA 氯化物可能被转运进入肝癌细胞和 Caco-2 细胞。D-Ala-Lys-AMCA 氯化物可用于表征 PEPT1 特异性底物或抑制剂。
- Phalloidin-TRITC 是 Phalloidin 的一种荧光素衍生物,能够特异性标记肌纤维,并在标记时显示红色荧光,可通过 Tesred 通道观察。