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Membrane Transporters-Ion Channels
Membrane Transporters-Ion Channels
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DSP-2230 是一种选择性的 Nav1.7/Nav1.8 阻断剂。
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potassium channel blocker
VU0134992 是一种选择性内向整流钾（Kir）通道 Kir4.1 阻断剂，其 IC50 为 0.97 微摩尔。
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BAY-8002 是一种强效、选择性、口服活性的 单羧酸转运蛋白1（MCT1）抑制剂，其在表达 MCT1 的 DLD-1 细胞中的 IC50 为 85 nM，对 MCT4 显示出极佳的选择性。具有抗肿瘤活性。
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GT 949 是一种选择性的兴奋性氨基酸转运体-2（EAAT2）阳性异构调节剂，其半最大有效浓度（EC50）为0.26纳摩尔。
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Kv3 potassium channel modulator
AUT1 是一种 Kv3 钾通道调节剂，对人类重组 Kv3.1b 和 Kv3.2a 的 pEC50 分别为 5.33 和 5.31，对人类重组 Kv3.3 通道的效力低 10 倍（pEC50 为 4.5）。
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URAT1 inhibitor 1 (1g) 是一种尿酸转运蛋白1（URAT1）抑制剂，其半抑制浓度（IC50）为32纳摩尔。URAT1 inhibitor 1 有潜力用于治疗与痛风相关的高尿酸血症。
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SGL5213 是一种效力强大的、口服活性的、低吸收的钠依赖性葡萄糖共转运蛋白1（SGLT1）抑制剂，其对 hSGLT1 和 hSGLT2 的 IC50 值分别为 29 nM 和 20 nM。
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PF-06305591 是一种高效且高度选择性的电压门控钠通道 NaV1.8 阻断剂，其 IC50 为 15 nM。具有出色的临床前体外 ADME 和安全性特性。
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Metaflumizone 是一种半脲酮类杀虫剂，作为一种强效的钠通道阻断剂。
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BI01383298 是一种强效的 SLC13A5 抑制剂，相对于其他家族成员和其他转运蛋白具有选择性。
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鸟苷二磷酸是一种核苷二磷酸。鸟苷二磷酸是一种潜在的铁动员剂，它可以阻止肝素-铁蛋白相互作用，并调节白细胞介素-6（IL-6）/stat-3途径。
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5-(N,N-己亚甲基)-阿米洛利（己亚甲基阿米洛利）源自阿米洛利，是一种强效的Na+/H+交换抑制剂，能够降低细胞内pH值（pHi）并诱导白血病细胞凋亡。
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GLPG2451 是一种囊性纤维化跨膜传导调节因子（CFTR）增效剂，它能有效增强在低温下恢复的 F508del CFTR，其半数有效浓度（EC50）为 11.1 纳摩尔。
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Kv3 调节剂 4 是一种从专利 WO2018020263A1 中提取的 Kv3.1 (pEC50=5.45) 和 Kv3.2 调节剂，具有环丁基结构。
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Kv3.1/Kv3.2/Kv3.3 channels modulator
Kv3 调节剂 3（化合物 4）是一种选择性的 Kv3.1、Kv3.2 和/或 Kv3.3 通道调节剂，来源于专利 WO2017098254A1，化合物 4 具有用于预防或治疗疼痛的镇痛活性。
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Eslicarbazepine 是一种口服抗癫痫药，用于辅助治疗部分性发作。
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GNE-616 是一种高效、代谢稳定、口服生物利用度高且亚型选择性的 Nav1.7 抑制剂（对 hNav1.7 的 Ki 为 0.79 nM，Kd 为 0.38 nM），用于治疗慢性疼痛。
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Cav 2.2 blocker 1（化合物9）是一种N型钙通道（Cav 2.2）阻断剂，用于治疗疼痛，其IC50为1 nM。
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Dapagliflozin 杂质是 Dapagliflozin 的对映体，而 Dapagliflozin 是一种钠-葡萄糖转运蛋白2抑制剂。
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GNE-0439 是一种新型的 Nav1.7-selective inhibitor，其 IC50 为 0.34 uM，并且以 IC50 为 38.3 μM 抑制 Nav1.5。
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ORM-10962 是一种高效、高选择性的钠钙交换器（NCX）抑制剂，其半抑制浓度（IC50）值分别为67纳摩尔和55纳摩尔，用于抑制反向和正向模式。
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Endovion (NS3728) 是一种药理学阴离子通道抑制剂（如氯通道）和特定的 VRAC/VSOAC 阻断剂。Endovion (NS3728) 也是 Anoctamin-1 (ANO 1) 通道抑制剂。
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SGLT inhibitor-1 是一种强效的双重钠葡萄糖共转运蛋白（SGLTs）抑制剂，分别对 hSGLT1 和 hSGLT2 的 IC50 为 43 nM 和 9 nM。
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PF-06869206 是一种口服生物利用度高的选择性抑制剂，专门针对钠磷酸盐共转运蛋白 NaPi2a (SLC34A1)，其 IC50 为 380 nM。
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HSK0935 是一种效力强大、高度选择性且可口服的 SGLT2 抑制剂，其 IC50 为 1.3 nM。具有降血糖活性。
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Tulrampator (CX-1632) 是一种口服生物利用度的 正向 AMPAR (AMPA 受体的变构调节剂)。抗抑郁药。
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DCPIB 是一种选择性、可逆的、高效的体积调节阴离子通道（VRAC）抑制剂，能够依赖电压地激活钾通道 TREK1 和 TRAAK，并抑制 TRESK、TASK1 和 TASK3（各自的 IC50 值分别为 0.14、0.95、50.72 微米）。
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巴尼地平盐酸盐（美派地平盐酸盐）是一种L型钙拮抗剂（CaA），对[3H]伊尼地平结合位点具有高亲和力（Ki=0.21 nmol/l），对CaA受体具有选择性作用。
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PF 04531083 是一种选择性的 NaV1.8 阻断剂，用于神经病性/炎症性疼痛的研究。
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Synta66 是一种抑制剂，针对 储存操作型钙通道 Orai，该通道构成了 CRAC 通道的孔道，用于神经系统疾病的研究。
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Fantofarone 是一种高效的钙通道拮抗剂。
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PD173212 是一种选择性的 N型电压敏感钙通道（VSCC）阻断剂，在 IMR-32 测试中的 IC50 为 36 nM。
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NAADP 拮抗剂 and TPC blocker
trans-Ned 19，一种NAADP拮抗剂和TPC阻断剂，能够抑制人类脐静脉内皮细胞（HUVEC）中的钙信号，并抑制低浓度组胺对大鼠主动脉松弛的反应。
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TRPM8 antagonist 2 是一种高效且选择性的 TRPM8 抑制剂，其 IC50 为 0.2 nM，用于神经病性疼痛综合征的研究。
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Kv3 voltage-gated potassium channel modulator
Kv3 调节剂 1 是从专利 WO2018020263A1 中提取的 Kv3 电压门控钾通道调节剂，化合物 X。Kv3 调节剂 1 可用于治疗炎症性疼痛。
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MRS1845 是一种 Ca2+ 通道阻断剂，具有相对特异性，主要针对储存操作型钙通道（SOCE）。
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Dotinurad 是一种强效的利尿酸剂，其对尿酸的 IC50 为 3.6 微摩尔。
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T-type calcium channel 抑制剂
ML218 是一种选择性的 T 型钙通道抑制剂，在电生理实验中，其对 Cav3.3 和 Cav3.2 的 IC50 分别为 270 nM 和 310 nM。
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ligand for the α2δ subunit of voltage-gated calcium channels
Mirogabalin besylate 是一种选择性且可口服的 α2δ 亚单位电压门控钙通道配体，其对人类 α2δ-1、人类 α2δ-2、大鼠 α2δ-1 和大鼠 α2δ-2 的Kd值分别为13.5 nM、22.7 nM、27 nM 和 47.6 nM。
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Velagliflozin 是一种口服可用的钠-葡萄糖共转运蛋白2（SGLT2）抑制剂，具有抗糖尿病活性。
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ARL67156 trisodium salt 是一种 ecto-ATPase 抑制剂。ARL 67156 是 NTPDase1 (CD39)、NTPDase3 和 NPP1 的弱竞争性抑制剂，其抑制常数（Ki）分别为 11、18 和 12 微摩尔（μM）。
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SCH28080 通过与 K+ 竞争性结合抑制胃 H+/K+-ATPase，其在兔微粒体膜中的 IC50 值为 20 nM。具有抗分泌和细胞保护活性。
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AMG2850 是一种强效的、口服生物利用度高的、选择性瞬时受体电位黑皮素8（TRPM8）拮抗剂。
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CM-4620 是一种钙释放激活的钙通道（CRAC）抑制剂，对 Orai1/STIM1 和 Orai2/STIM1 通道的 IC50 分别为 119 nM 和 895 nM。
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JT010 是一种强效的 TRPA1 激动剂，其 EC50 为 0.65 nM。
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HC-056456 是一种有效但非完全选择性的 CatSper 通道 阻断剂。HC-056456 降低了内源性钠离子 ([Na+]i) 的上升速度（IC50 约为 3 微摩尔）。
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ACT-709478 是一种强效、选择性、口服活性且能穿透大脑的 T型钙通道阻断剂。ACT-709478 用于广泛性癫痫的研究。
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Palonidipine 是一种钙拮抗剂，具有治疗心绞痛和高血压的潜力。
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HC-070 是一种 TRPC4/TRPC5 的拮抗剂，其在细胞中对 hTRPC5 和 hTRPC4 的 IC50 分别为 9.3 nM 和 46 nM。
