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Membrane Transporters-Ion Channels

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  1. P-gp modulator

    LY335979(Zosuquidar trihydrochloride)是一种高效的高度选择性P-gp抑制剂
  2. CFTR modulator

    VX-809 是第二个用于治疗囊性纤维化(CF)的口服候选化合物。
  3. Ca2+ signaling modulator

    Astragaloside A 是一种新型调节剂,通过 PI3K/Akt 途径在缺氧条件下暴露的 HUVECs 中调控 HIF-1α血管生成
  4. intracellular Ca2+ handling modulator

    Caldaret 是一种细胞内 Ca2+ 调节剂,通过抑制逆向模式 Na+/Ca2+ 交换器来发挥作用。
  5. Na+/K+ ATPase modulator

    Rostafuroxin (PST-2238) 是一种抑制夹心苷的药物,用于对抗特定形式的高血压
  6. P-gp modulator

    Biricodar dicitrate(VX-710 dicitrate)是一种P-糖蛋白MRP-1的调节剂;在多药耐药细胞中显示出有效的化疗增敏活性。
  7. AMPA receptor modulator

    Farampator 已被研究用于调查其对 AMPA 受体 的影响,并被研究用于潜在治疗精神分裂症和阿尔茨海默病。研究发现它能改善短期记忆,但损害了情景记忆。
  8. TRPV1 modulator

    MRS1477 是一种 TRPV1 正向异构调节剂。
  9. EAAT2 modulator

    GT 949 是一种选择性的兴奋性氨基酸转运体-2(EAAT2)阳性异构调节剂,其半最大有效浓度(EC50)为0.26纳摩尔。
  10. Kv3 potassium channel modulator

    AUT1 是一种 Kv3 钾通道调节剂,对人类重组 Kv3.1b 和 Kv3.2a 的 pEC50 分别为 5.33 和 5.31,对人类重组 Kv3.3 通道的效力低 10 倍(pEC50 为 4.5)。
  11. Kv3.1/Kv3.2 modulator

    Kv3 调节剂 4 是一种从专利 WO2018020263A1 中提取的 Kv3.1 (pEC50=5.45)Kv3.2 调节剂,具有环丁基结构。
  12. Kv3.1/Kv3.2/Kv3.3 channels modulator

    Kv3 调节剂 3(化合物 4)是一种选择性的 Kv3.1、Kv3.2 和/或 Kv3.3 通道调节剂,来源于专利 WO2017098254A1,化合物 4 具有用于预防或治疗疼痛的镇痛活性。
  13. Kv3 voltage-gated potassium channel modulator

    Kv3 调节剂 1 是从专利 WO2018020263A1 中提取的 Kv3 电压门控钾通道调节剂,化合物 X。Kv3 调节剂 1 可用于治疗炎症性疼痛。
  14. TARP γ-8 negative modulator

    AMPA 受体调节剂-1 是一种强效的、口服活性的、选择性的 AMPAR 调节蛋白 TARP γ-8 负调节剂,具有 pIC50 值为 9.7,对 GluA1/γ-2 的选择性更高(pIC50=5)。
  15. Pgp modulator

    P-gp 调节剂 1 是一种高亲和力、可口服的 P-糖蛋白(Pgp)调节剂,能够逆转 Pgp 介导的多药耐药性(MDR)。
  16. CFTR modulator

    Elexacaftor(VX-445,Compound 1)是囊性纤维化跨膜传导调节因子(CFTR)的调节剂。
  17. AMPAR negative modulator

    JNJ-61432059 是一种口服活性的选择性 AMPAR 负调节剂,与跨膜 AMPAR 调节蛋白 (TARP) γ-8 相关,对 GluA1/γ-8 的 pIC50 为 9.7。
  18. AMPA receptor modulator

    Org-26576 是一种 AMPA 受体正向异构调节剂
  19. SMN2 splicing modulator

    Branaplam(LMI070)是一种高效、选择性强且口服活性的小分子 SMN2剪接调节剂
  20. AMPA receptor positive allosteric modulator

    PF-4778574 是一种强效的 AMPA 受体正向异构调节剂(PAM),已在动物模型中显示出增强认知的效果。
  21. P-glycoprotein/MRP-1 modulator

    Biricodar(VX-710)是一种P-糖蛋白MRP-1的调节剂;在多药耐药细胞中显示出有效的化疗增敏活性。
  22. AMPA receptors allosteric modulator

    PEPA 是 AMPA 受体的一种 变构调节剂;它与 GluA2o 和 GluA3o LBDs 结合,并可用作 AMPA 受体异质性的指示器。
  23. AMPA receptors positive allosteric modulator

    CMPDA 是 AMPA 受体 的正向异构调节剂,其对 GluA2i/GluA2o 受体的 EC50 分别为 45.4 ± 4.2 nM/63.4 ± 5.6 nM。
  24. positive AMPAR modulator

    CX546 是一种选择性的正向 AMPAR 调节剂;典型的 ampakine 代理。
  25. MCU modulator

    MCU-i4 是一种新型的 MCU 负向调节剂,它与 MICU1 结合,从而抑制肌肉细胞的生长。

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