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P-gp modulator
LY335979(Zosuquidar trihydrochloride)是一种高效的高度选择性P-gp抑制剂。- Leo Shen, .et al. , Sci Rep, 2021, Sep 16;11(1):18516 PMID: 34531456
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CFTR modulator
VX-809 是第二个用于治疗囊性纤维化(CF)的口服候选化合物。- Danny D Dinh, .et al. , EBioMedicine, 2024, Apr:102:105058 PMID: 38490104
- Daichi Hinata, .et al. , Int J Mol Sci, 2023, Jan 24;24(3):2305 PMID: 36768629
- Kusumika Saha, .et al. , Cell Mol Life Sci, 2022, Sep 27;79(10):530 PMID: 36167862
- Heledd H Jarosz-Griffiths, .et al. , Elife, 2020, Mar 2;9:e54556 PMID: 32118580
- Okiyoneda T, .et al. , Dev Cell, 2018, Mar 26;44(6):694-708.e7 PMID: 29503157
- Junko Kido, .et al. , Infect Immun, 2017, Oct; 85(10): e00311-17 PMID: 28784926
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Ca2+ signaling modulator
Astragaloside A 是一种新型调节剂,通过 PI3K/Akt 途径在缺氧条件下暴露的 HUVECs 中调控 HIF-1α 和 血管生成。 -
Na+/K+ ATPase modulator
Rostafuroxin (PST-2238) 是一种抑制夹心苷的药物,用于对抗特定形式的高血压。 -
P-gp modulator
Biricodar dicitrate(VX-710 dicitrate)是一种P-糖蛋白和MRP-1的调节剂;在多药耐药细胞中显示出有效的化疗增敏活性。 -
AMPA receptor modulator
Farampator 已被研究用于调查其对 AMPA 受体 的影响,并被研究用于潜在治疗精神分裂症和阿尔茨海默病。研究发现它能改善短期记忆,但损害了情景记忆。 -
Kv3.1/Kv3.2 modulator
Kv3 调节剂 4 是一种从专利 WO2018020263A1 中提取的 Kv3.1 (pEC50=5.45) 和 Kv3.2 调节剂,具有环丁基结构。 -
Kv3.1/Kv3.2/Kv3.3 channels modulator
Kv3 调节剂 3(化合物 4)是一种选择性的 Kv3.1、Kv3.2 和/或 Kv3.3 通道调节剂,来源于专利 WO2017098254A1,化合物 4 具有用于预防或治疗疼痛的镇痛活性。 -
Kv3 voltage-gated potassium channel modulator
Kv3 调节剂 1 是从专利 WO2018020263A1 中提取的 Kv3 电压门控钾通道调节剂,化合物 X。Kv3 调节剂 1 可用于治疗炎症性疼痛。 -
TARP γ-8 negative modulator
AMPA 受体调节剂-1 是一种强效的、口服活性的、选择性的 AMPAR 调节蛋白 TARP γ-8 负调节剂,具有 pIC50 值为 9.7,对 GluA1/γ-2 的选择性更高(pIC50=5)。 -
AMPAR negative modulator
JNJ-61432059 是一种口服活性的选择性 AMPAR 负调节剂,与跨膜 AMPAR 调节蛋白 (TARP) γ-8 相关,对 GluA1/γ-8 的 pIC50 为 9.7。 -
AMPA receptor positive allosteric modulator
PF-4778574 是一种强效的 AMPA 受体正向异构调节剂(PAM),已在动物模型中显示出增强认知的效果。