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文献引用
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TRPA1 channel blocker
A 967079 是一种选择性的 TRPA1 通道阻断剂(在人类和大鼠的 TRPA1 受体上的 IC50 值分别为 67 nM 和 289 nM)。- L Jin, Z Xie, .et al. , Am J Physiol Heart Circ Physiol, 2023, Dec 1;325(6):H1446-H1460 PMID: 37889254
- L Jin, .et al. , Toxicol Appl Pharmacol, 2021, Jul 13;426:115647 PMID: 34271065
- L. Jin, .et al. , Toxicology and Applied Pharmacology, 2020, 398(1),
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TRPV4 blocker
GSK2193874 被确认为一种选择性的、口服活性的 TRPV4 阻断剂,它能抑制通过重组 TRPV4 通道和天然内皮 TRPV4 电流的 Ca(2+) 流入。 -
TRPA1 activatior/TRPM8 blocker
Cannabichromene 是一种主要的非精神活性植物性大麻素,它抑制内源性大麻素的失活并激活瞬时受体电位锚蛋白-1(TRPA1)。内源性大麻素和 TRPA1 都可能调节胃肠蠕动。 -
TRPM4 blocker
选择性TRPM4阻断剂(在HEK293细胞中的IC50 = 20 μM)。对CFTR或TRPM5无影响(分别在0.25 mM和1 mM浓度下)。在小鼠心脏模型中消除由缺氧引起的心律失常。 -
TRPV4 ion channel blocker
GSK2798745 是一种首创的、高效的、选择性的、口服活性的瞬时受体电位钒4(TRPV4)离子通道阻断剂,其半抑制浓度(IC50)分别为1.8 nM和1.6 nM,针对人类TRPV4(hTRPV4)和大鼠TRPV4(rTRPV4)。
