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文献引用
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triple reuptake 抑制剂
Dasotraline hydrochloride (SEP-225289 hydrochloride) 是一种三重再摄取抑制剂，它阻断多巴胺、去甲肾上腺素和5-羟色胺转运蛋白，其IC50值分别为4、6和11纳摩尔。 -
CB1 拮抗剂/inverse 激动剂
Taranabant 配体是一种从专利 WO 2004048317 A1 中提取的大麻素-1 (CB1) 受体的拮抗剂和/或反向激动剂。 -
CB1 receptor inverse 激动剂
Taranabant (1R,2R)立体异构体是Taranabant的R-对映体。Taranabant是一种高效且选择性的大麻素1（CB1）受体逆向激动剂。 -
5-HT1F receptor 激动剂
LY 344864 S-对映体是LY344864的S-对映体。LY344864是一种5-HT1F受体激动剂。 -
SSTR5 拮抗剂
SSTR5 Antagonist 1 (compound 10) 是一种高效、口服活性且选择性的生长抑素（受体）亚型 5（SSTR5）拮抗剂，具有治疗2型糖尿病（T2DM）的潜力。 -
ghrelin receptor inverse 激动剂
PF-5190457 是一种效力强大且选择性高的ghrelin 受体逆向激动剂，具有 8.36 的 pKi 值。 -
μ-opioid receptor (MOR) 拮抗剂
GSK1521498 free base (hydrochloride) 是一种强效且选择性的 μ-阿片受体 (MOR) 拮抗剂。 -
GPR40 激动剂
AMG 837 钠盐是一种强效的 GPR40 激动剂（EC50=13 nM），具有优越的药代动力学特性，并在啮齿动物中强烈促进胰岛素分泌的葡萄糖依赖性刺激。 -
mGlu5 receptor 拮抗剂
Mavoglurant (racemate) 是 mavoglurant 的外消旋体。Mavoglurant 是一种新型的、非竞争性 mGlu5 受体拮抗剂。 -
immune modulator
阿纳米酸是中枢神经系统中的一种免疫调节剂，其作用不仅通过大麻素受体（CB1 和 CB2）实现，还通过其他靶点（例如，GPR18/GPR55）。 -
guanylate cyclase (GC) activator
氯化西那西呱是一种强效的可溶性鸟苷酸环化酶（GC）激活剂，其在血小板中的半数有效浓度（EC50）为15纳摩尔。 -
endothelin ETA and ETB receptor 拮抗剂
Macitentan n-butyl analogue 是 Macitentan 的 n-丁基类似物。Macitentan 是一种口服活性的非肽类双重内皮素 ETA 和 ETB 受体拮抗剂，潜在用于治疗特发性肺纤维化（IPF）和肺动脉高压（PAH）。 -
Smo allosteric activator
20(S)-羟基胆固醇（20α-羟基胆固醇）是肿瘤蛋白平滑化蛋白（Smo）的一种变构激活剂，能够激活刺猬（Hh）信号通路，在使用NIH3T3细胞的基因转录报告检测中，其EC50为3μM。 -
SSR 抑制剂 / 5-HT1A receptor partial 激动剂
Vilazodone D8 是标记了氘的 vilazodone，它是一种结合了选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI）和5-HT1A受体部分激动剂的药物。 -
mGluR5 positive allosteric modulator
(R)-ADX-47273 是一种强效的 mGluR5 正向异构调节剂，其EC50为168 nM，用于增强效果。 -
5-HT7 receptor 拮抗剂
SB269970 盐酸盐（SB-269970A）是 SB-269970 的盐酸盐形式，它是一种 5-HT7 受体拮抗剂，具有 pKi 值为 8.3，对其他受体的选择性超过 50 倍。 -
CGRP1 receptor 拮抗剂
Olcegepant hydrochloride 是第一个强效且选择性的非肽类拮抗剂，针对 钙化素基因相关肽1 (CGRP1) 受体，具有 IC50 为 0.03 nM 和对人类 CGRP 的 Ki 为 14.4 pM。 -
δ opioid receptor 激动剂
AR-M 1000390 盐酸盐是一种极具选择性和效力的 δ 阿片受体激动剂，其对 δ 激动剂 的效力的 EC50 为 7.2±0.9 nM。 -
non-peptide nociceptin receptor (NOP) 激动剂
MT-7716 free base (W-212393) 是一种选择性的非肽类nociceptin receptor (NOP)激动剂，是治疗酒精滥用和预防复发的有前景的潜在药物。 -
partial mGluR4 激动剂
(1R,2S)-VU0155041，VU0155041 的顺式区域异构体，是一种部分 mGluR4 激动剂，具有 2.35 μM 的 EC50。 -
D1-like dopamine receptor (D1/D5) 激动剂
Dihydrexidine (DAR-0100) 是一种高效、选择性且具有完全功效的 D1类多巴胺受体（D1/D5）激动剂，其对 D1 受体的 IC50 为 10 nM。Dihydrexidine 表现出强大的抗帕金森病活性。 -
beta-adrenoceptor 激动剂
Bambuterol ((??)-Bambuterol; KWD-2183) 是一种长效β-肾上腺素受体激动剂（LABA），用于治疗哮喘；它也是特布他林的前体药物。 -
5-HT2 receptor 拮抗剂
Eplivanserin 是一种强效、选择性且可口服的 5-HT2 受体拮抗剂，在大鼠皮质膜中的 IC50 为 5.8 nM，Kd 为 1.14 nM。 -
mGluR5 激动剂
CHPG 钠盐是一种选择性的 mGluR5 激动剂，并通过 TSG-6/NF-κB 途径减轻 BV2 微胶质细胞中 SO2 引起的氧化应激和炎症。
