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P53/p21waf-1/MDM2 activator
WR 1065，一种去磷酸化的阿米福斯汀（Ethyol）代谢物，可以保护机体免受辐射暴露的即刻和延迟效应。
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JNJ-26854165 是一种 p53激活剂，并且与AraC或多柔比星协同作用，以诱导 p53介导的凋亡，可能为急性白血病的治疗提供一种新的治疗方法。
- Chang SJ, .et al. , Arch Biochem Biophys, 2018, Jun 1;647:10-32 PMID: 29655550
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RITA，也被称为 NSC 652287，是一种三环噻吩衍生物，它能够结合到 MDM2，打断 MDM2-p53 复合体，随后激活 p53 并诱导凋亡。
- M Kobayashi, .et al. , Oncotarget, 2020, May 5;11(18):1653-1665 PMID: 32405340
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Tenovin-1 是一种小分子激活剂，能够激活 p53 的转录活性，保护 p53 免受 MDM2 介导的降解。
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Tenovin-6 是 tenovin-1 的类似物。Tenovin-6 在体外抑制纯化的人类 SIRT1、SIRT2 和 SIRT3 的蛋白去乙酰化酶活性，其 IC50 值分别为 21、10 和 67 微摩尔。
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NSC 319726 是一种强效且选择性的突变型 p53R175激活剂。
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NSC59984 通过 MDM2 和泛素-蛋白酶体途径诱导突变型 p53 蛋白的降解。在大多数癌细胞中，NSC59984 的 EC50 显著低于正常细胞，p53 缺失的 HCT116 细胞的 EC50 为 8.38 uM。
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PRIMA-1是一种小分子，因其对p53的重新激活效果而被识别。
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Tenovin-3 是一种sirtuin 抑制剂。
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NSC 146109 盐酸盐是一种细胞渗透性、基因型选择性的抗肿瘤剂，能够激活p53依赖的转录。
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RETRA 盐酸盐是一种抗肿瘤药物，它能够在体外和体内通过依赖突变的 p53 和 p73 来抑制肿瘤细胞的生长。
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PK11007 是一种针对 p53 的抗癌药物，它通过选择性烷基化两个表面暴露的半胱氨酸来稳定野生型和突变型 p53，而不影响其 DNA 结合活性。它不仅通过重新激活 p53 来发挥抗肿瘤功能，还通过其他细胞机制发挥作用，例如增加细胞 ROS 至毒性水平和激活 UPR。
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p53 activator / NF-κB 抑制剂
CBL0137（CBL-0137）在基于细胞的p53和NF-kB报告检测中，分别以EC50为0.37 μM和0.47 μM激活p53并抑制NF-kB。它还抑制组腺体伴侣FACT（促进染色质转录复合体）。
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作用机制
Activator
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Category
p53
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