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MRT68921 是一种强效的双重自噬激酶 ULK1/2 抑制剂,其 IC50 分别为 2.9 nM 和 1.1 nM。
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Lys05 是一种强效的溶酶体自噬抑制剂。Lys05 是一种新型的双聚体氯喹,与HCQ相比,它在溶酶体中的积累更为强效,并且更有效地阻断自噬。
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ROC-325 是一种自噬抑制剂。与现有的自噬抑制剂羟氯喹(HCQ)相比,ROC-325 在 12 种具有不同遗传背景的癌症细胞系中展示了更优越的 体外抗癌效果。
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CZC-25146 是一种强效的 LRRK2 抑制剂。
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PF-06371900 是一种高效且高度选择性的富含亮氨酸重复激酶 2(LRRK2)抑制剂。
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DC661 是一种强效的棕榈酰蛋白硫酯酶1(PPT1)抑制剂。DC661 抑制自噬。DC661 能够去酸化溶酶体,并且在抑制自噬方面的效果显著优于羟氯喹(HCQ)。
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Autophinib 是一种新型强效的自噬抑制剂,通过靶向脂质激酶 VPS34,抑制由饥饿或雷帕霉素诱导的自噬。
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Valproic acid 是一种 HDAC 抑制剂,其 IC50 在 0.5 至 2 mM 范围内,同时抑制 HDAC1(IC50,400 μM),并诱导 HDAC2 的蛋白酶体降解;Valproic acid sodium salt 用于治疗癫痫、双相情感障碍以及预防偏头痛。
- Dan Zhao, .et al. , Poult Sci, 2022, Mar; 101(3): 101642 PMID: 35016046
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阿托伐他汀(±)是一种羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂。
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multi-targeted receptor tyrosine kinase 抑制剂
Sunitinib(SU 11248)是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,其对VEGFR2和PDGFRβ的IC50分别为80 nM和2 nM。
- Majid Momeny, .et al. , EMBO Mol Med, 2024, Jun 17 PMID: 38886591
- Wei Kang Cheng, .et al. , Microvasc Res, 2022, Feb 11;142:104341 PMID: 35157839
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PFE-360,也被称为 PF-06685360,是一种强效且选择性的LRRK2激酶抑制剂。
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Aumitin 是一种自噬抑制剂,针对的是线粒体复合体 I。Aumitin 可以剂量依赖性地抑制由饥饿和雷帕霉素诱导的自噬,其半抑制浓度(IC50)分别为0.12 微米和0.24 微米。
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EACC 是一种可逆的自噬抑制剂,能够阻断自噬流。EACC 选择性地抑制自噬体特异性 SNARE Stx17 的转位,从而阻止自噬体与溶酶体的融合。
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Cholesterol biosynthesis 抑制剂
Monacolin J 是一种抑制胆固醇生物合成的抑制剂,它抑制 HMG-CoA reductase 的活性。
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macroautophagy/autophagy 抑制剂
CA-5f 是一种强效的晚期大自噬/自噬抑制剂,通过抑制自噬体-溶酶体融合来发挥作用。
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LRRK2 抑制剂 1 是一种强效、选择性的口服 LRRK2 抑制剂,具有 pIC50 为 6.8 nM。
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Lysosomotropic autophagy 抑制剂
IITZ-01 是一种强效的溶酶体自噬抑制剂,具有单药抗肿瘤活性,对 PI3Kγ 的 IC50 为 2.62 μM。
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brain penetrant LRRK2 抑制剂
MLi-2 是一种效力强大、高度选择性、可口服、能穿透大脑的 LRRK2 抑制剂,其 IC50 为 0.76 nM。
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(Rac)-AZD 6482 ((Rac)-KIN-193) 是 AZD 6482 的活性较低的外消旋体。AZD 6482 是一种强效且选择性的 p110β 抑制剂,其 IC50 为 0.69 nM。
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STO-609 是一种选择性且能渗透细胞的 Ca2+/钙调蛋白依赖性蛋白激酶激酶(CaM-KK)抑制剂,其对重组的 CaM-KKα 和 CaM-KKβ 的 Ki 值分别为 80 和 15 ng/mL。
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retinoic acid metabolism 抑制剂
(+)-Talarozole 是一种强效的视黄酸代谢抑制剂,从专利 WO 1997049704 A1 中提取。
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retinoic acid metabolism 抑制剂
(-)-Talarozole 是一种强效的视黄酸代谢抑制剂,从专利 WO 1997049704 A1 中提取。
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MRT68921 二盐酸盐是最强效的 ULK1 和 ULK2 抑制剂,其 IC50 值分别为 2.9 nM 和 1.1 nM。
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Lys01 trihydrochloride(Lys05)是一种新型的溶酶体自噬抑制剂,在MTT实验中对1205Lu、c8161、LN229和HT-29细胞系的IC50值分别为3.6、3.8、6和7.9微摩尔。
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dual ULK1/ULK2 autophagy 抑制剂
SBP-7455 是一种高效、高亲和力且可口服的双重ULK1/ULK2自噬抑制剂,在ADP-Glo测试中,其IC50分别为13 nM和476 nM。
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Vacuolin-1 是一种强效且能渗透细胞的溶酶体外排抑制剂。
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抑制剂 of quinone reductase 2 (QR2)
S29434(NMDPEF)是一种强效的、具有竞争性的、选择性的、细胞渗透性的醌还原酶2(QR2)抑制剂,对人类QR2的IC50值在不同组织水平上介于5到16纳摩尔之间,并且对QR2相比QR1具有良好的选择性。
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allosteric 抑制剂 of CXCR1 and CXCR2
SX-682 是一种口服生物利用度高、强效的 CXCR1 和 CXCR2 的选择性变构抑制剂。
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VPS34 inhibitor 1(Compound 19,PIK-III 类似物)是一种强效且选择性的VPS34抑制剂,其IC50为15 nM。
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Liensinine 是一种自噬/线粒体自噬抑制剂。Liensinine 是从莲子(Nelumbo nucifera Gaertn)种胚提取的主要异喹啉生物碱,具有广泛的生物活性,包括抗心律失常、抗高血压、抗肺纤维化、放松血管平滑肌等。
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PHY34 是一种处于后期开发阶段的自噬抑制剂,具有纳摩尔级的效力和显著的抗肿瘤效果,在体内作为单一药物对抗高级血清型卵巢癌(HGSOC)表现出显著疗效。
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乙基丙酮酸是内源性代谢物丙酮酸的一个简单衍生物。乙基丙酮酸是一种抗炎剂。
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EAD1是一种强效的自噬抑制剂,在肺癌和胰腺癌细胞中具有抗增殖活性。EAD1还能诱导凋亡。
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PF-06454589 是一种强效且选择性的 LRRK2 抑制剂。
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Felodipine 是一种 1,4-二氢吡啶拮抗剂 和 钙通道蛋白抑制剂。
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