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  1. sEH 抑制剂

    AUDA(化合物43)是一种强效的可溶性环氧化物水解酶(sEH)抑制剂,其对小鼠和人类sEH的IC50分别为18 nM和69 nM。AUDA具有抗炎活性
  2. uPA 抑制剂

    UK-371804 是一种强效且选择性的尿激酶型纤溶酶原激活剂(uPA)抑制剂,具有出色的酶效力(Ki=10 nM)和选择性特性(相对于tPA的选择性高4000倍,相对于纤溶酶的选择性高2700倍)。
  3. GPX4 抑制剂

    ML162 是一种共价型谷胱甘肽过氧化物酶4(GPX4)抑制剂。ML162 对表达突变型 RAS 癌基因的细胞系具有选择性的致死效果。
  4. 抑制剂 of tumor angiogenesis and growth

    4-羟基苯甲醇是一种广泛分布于各种植物中的酚类化合物。具有抗炎抗氧化抗痛觉活性。具有神经保护效果。抑制肿瘤血管生成生长的抑制剂。
  5. irreversible 抑制剂 of succinate dehydrogenase

    3-硝基丙酸(β-硝基丙酸)是琥珀酸脱氢酶的不可逆抑制剂。3-硝基丙酸表现出强大的抗结核菌活性,其最小抑菌浓度(MIC)值为3.3 μM。
  6. 11β-HSD1 抑制剂

    BI-187004,也被称为 VTP-34072,是一种 11β-羟基类固醇脱氢酶1抑制剂
  7. HSF1 抑制剂

    DTHIB 是一种直接且选择性的热休克因子1(HSF1)抑制剂,其解离常数(Kd)为160纳摩尔。
  8. Cholesterol 24-hydroxylase (CH24H) 抑制剂

    Soticlestat,也被称为 TAK 935 和 OV935,是一种抑制胆固醇24-羟化酶(CH24H)的抑制剂。
  9. 12-Lipoxygenase (12-LOX) 抑制剂

    CAY10698 是一种12-LO的抑制剂,其 IC50 值为 5.1 μM。
  10. TLR7/9 抑制剂

    E6446 是一种抑制 Toll-like receptor (TLR)79 信号传导的抑制剂。
  11. FAAH-4 抑制剂

    WWL-154 是一种抑制剂,针对丝氨酸水解酶(SH)和脂肪酰胺水解酶 FAAH-4
  12. 11β-HSD1 抑制剂

    BI-135585 是一种强效且选择性的 11β-HSD1 抑制剂
  13. IDO1 抑制剂

    Navoximod,也被称为 IDO-IN-7 和 NLG-1488,是一种吲哚胺2,3-双加氧酶(IDO)抑制剂
  14. Farnesyltransferase 抑制剂

    CP-609754,也被称为 CP-609,754、LNK 754 和 OSI 754,是一种强效的酞菁转移酶抑制剂,具有潜在的抗癌活性
  15. hCA II 抑制剂

    EMAC10101d 是一种强效且选择性的碳酸酐酶同型酶抑制剂,针对 hCA II,具有低纳摩尔范围的抑制活性。Ki 值为 8.1 nM。
  16. IDO1 抑制剂

    IDO-IN-13 是一种强效的吲哚胺 2,3-双加氧酶 1(IDO1)抑制剂,其 EC50 为 17 nM,从专利 WO2019040102A1 的示例 43 中提取。
  17. uPA 抑制剂

    ZK824190 是一种口服可用的选择性尿激酶原激活剂(uPA)抑制剂,作为多发性硬化症的潜在治疗药物。其对 uPA、tPA 和纤溶酶的 IC50 分别为 237、1600 和 1850 纳摩尔。
  18. PDE4 抑制剂

    Lotamilast(RVT-501;E6005)是一种选择性磷酸二酯酶4(PDE4)抑制剂,其IC50为2.8 nM。
  19. ACLY 抑制剂

    NDI-091143 是一种高效且高亲和力的人类 ATP-柠檬酸裂解酶(ACLY)抑制剂,其 IC50 为 2.1 nM(ADP-Glo 测试),Ki 为 7.0 nM,Kd 为 2.2 nM。
  20. CK1 抑制剂

    CKI-7 是一种强效且与ATP竞争的酪蛋白激酶1(CK1)抑制剂,其IC50为6μM,Ki为8.5μM。CKI-7是一种选择性的Cdc7激酶抑制剂。
  21. Hnps-PLA 抑制剂

    MDK-8582,也被称为 Hnps-PLA 抑制剂,是一种抑制人类非胰腺分泌性磷脂酶 A(hnps-PLA)的抑制剂。其中最佳的抑制剂抑制 hnps-PLA(2) 和 LTA(4)H-h,其 IC(50) 值分别为 9.2 ± 0.5 μM 和 2.4 ± 1.4 μM。
  22. CRM1-selective 抑制剂

    Selinexor trans-isomer 是 Selinexor 或 KPT-330 的反式异构体,它是一种选择性抑制核输出的 CRM1 抑制剂。它抑制蛋白质从核内运输,并在间皮瘤细胞中诱导细胞周期阻滞和凋亡。
  23. PDE10A 抑制剂

    THPP-1,一种SGC化学探针,是一种效力强大且口服生物利用度高的磷酸二酯酶10A(PDE10A)抑制剂,其对人类和大鼠PDE10A的Ki值分别为1 nM和1.3 nM。THPP-1在临床前物种中具有优异的药代动力学特性。
  24. Potassium Channel 抑制剂

    Acecainide,也被称为N-乙酰基普鲁卡因胺和ASL 601,是普鲁卡因胺的N-乙酰化代谢物。Acecainide 是一种III 类抗心律失常药物。它可以通过静脉注射或口服给药,主要通过肾脏排泄来清除。
  25. CYP51 抑制剂

    SDZ285428 是一种 CYP51 抑制剂
  26. α-glucosidase 抑制剂

    丁基异丁基邻苯二甲酸酯是从日本裙带菜的根状体中分离出来的。丁基异丁基邻苯二甲酸酯是一种非竞争性的α-葡萄糖苷酶抑制剂,其IC50值为38 μM。
  27. sEH 抑制剂

    1-环己基-3-十二烷基脲(CDU;N-环己基-N-十二烷基脲;NCND)是一种高度选择性的可溶性环氧化物水解酶(sEH)抑制剂。
  28. PAI-1 抑制剂

    TM5007 是一种强效的纤溶酶原激活物抑制剂-1 (PAI-1) 抑制剂,其 IC50 为 29 uM。
  29. α-glucosidase 抑制剂y activities

    Tangshenoside I,从Codonopsis lanceolata的根部分离出来,表现出较弱的 α-葡萄糖苷酶抑制活性,在体外的IC50为1.4 mM。
  30. PAI-1 抑制剂

    Angstrom6(A6肽)是从单链尿激酶原激活剂(scuPA)衍生的8个氨基酸肽,它干扰了uPA/uPAR级联并消除了下游效应。Angstrom6与CD44结合,从而抑制肿瘤细胞的迁移、侵袭和转移,并调节CD44介导的细胞信号传导。
  31. ACE 抑制剂

    Bradykinin potentiator B(Bradykinin potentiating peptide B)是来自Agkistrodon halys blomhoffi的毒液。Bradykinin potentiator B 是一种强效的 ACE 抑制剂Bradykinin potentiator 抑制了 bradykinin inhibitory peptidase 的活性。

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