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- ABT 492 对喹诺酮敏感和抗性革兰阳性菌具有更高的效力,其对部分肠杆菌科成员的活性与环丙沙星相似,并且对喹诺酮敏感的非发酵革兰阴性菌具有可比的活性。在体外:
- Azuma T, .et al. , Environ Sci Pollut Res Int, 2017, Aug;24(23):19021-19030 PMID: 28660504
- Azuma T, .et al. , Sci Total Environ, 2016, Apr 1;548-549:189-197 PMID: 26802347
- Aldoxorubicin(INNO-206)是多柔比星(DNA拓扑异构酶II抑制剂)的白蛋白结合前药,可在酸性条件下从白蛋白中释放。Aldoxorubicin(INNO-206)在多种癌症细胞系和小鼠肿瘤模型中显示出强大的抗肿瘤活性。
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Topoisomerase 抑制剂
Voreloxin Hcl 是一种小分子化合物,属于萘啶类似物,具有抗肿瘤活性;是Topo II抑制剂。 -
DNA gyrase and topoisomerase IV 抑制剂
Clinafloxacin 是一种氟喹诺酮类抗生素,它在链球菌肺炎中同时抑制DNA回旋酶和拓扑异构酶IV。 -
topoisomerase IV 抑制剂
Ciprofloxacin hydrochloride 是一种广谱抗菌的carboxyfluoroquinoline,属于fluoroquinolone类抗生素,广泛用作抗菌和免疫调节剂。 -
Topoisomerase IV 抑制剂
盐酸环丙沙星是一种广谱抗菌的羧基氟喹诺酮类药物,它通过干扰细菌的DNA回旋酶,抑制DNA合成,从而阻止细菌细胞生长。- Viktoria Lazar, .et al. , Nature, 2022, 610: 540-546 PMID: 36198788
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topoisomerase II 抑制剂
Amsacrine hydrochloride(m-AMSA hydrochloride;acridinyl anisidide hydrochloride)是一种拓扑异构酶 II 抑制剂,作为抗肿瘤剂,可以插入肿瘤细胞的 DNA 中。 -
Topoisomerase I 抑制剂
Belotecan,也被称为 CKD-602,是半合成的喜树碱类似物 belotecan,具有潜在的抗肿瘤活性。 -
topoisomerase II 抑制剂
盐酸吡柔比星是一种蒽环类抗生素,作为拓扑异构酶II抑制剂,广泛用于治疗各种癌症,特别是实体瘤。 -
DNA Topoisomerase I 抑制剂
CL2A-SN-38 是一种药物连接物,由强效的 DNA拓扑异构酶I抑制剂 SN-38 和连接物 CL2A 组成,用于制造抗体药物偶联物(ADC)。CL2A-SN-38 对多种人类实体瘤类型提供显著且特异性的抗肿瘤效果。 -
DNA topoisomerase I 抑制剂
MAC葡糖醛酸苯酚连接SN-38是一种对pH敏感的内酯型MAC葡糖醛酸苯酚连接SN-38(DNA拓扑异构酶I抑制剂)药物连接体。MAC葡糖醛酸苯酚连接SN-38对L540cy细胞和Ramos细胞具有细胞毒性,其IC50值分别为113和67 ng/mL。 -
Topoisomerase I 抑制剂
MAC葡糖醛酸酯α-羟基内酯连接的SN-38(拓扑异构酶I抑制剂)是一种稳定的内酯MAC葡糖醛酸酯α-羟基内酯连接的SN-38药物连接器。 -
antibacterial candidate for clinical trials
Zabofloxacin (DW-224a Free base) 是一种新型的含氟萘啶醌类抗生素,具有 7-吡咯烷酮 替代基,被认为是临床试验中的一种强效抗菌候选药物。 -
topoisomerase II 抑制剂
Gepotidacin (GSK2140944) 是一种新型的 triazaacenaphthylene 类 bacterial type II topoisomerase inhibitor。 - Banoxantrone dihydrochloride 是一种新型的生物还原剂,它可以还原为稳定的、与DNA有亲和力的化合物AQ4,该化合物是一种强效的拓扑异构酶II抑制剂。
- Banoxantrone D12 dihydrochloride(AQ4N D12 dihydrochloride)是标记了氘的banoxantrone dihydrochloride。Banoxantrone是一种新型的生物还原剂,可以还原为稳定的、与DNA有亲和力的化合物AQ4,它是一种强效的拓扑异构酶II抑制剂。
- Banoxantrone D12(AQ4N D12)是标记了氘的banoxantrone。Banoxantrone是一种新型的生物还原剂,可以还原为稳定的、与DNA有亲和力的化合物AQ4,它是一种强效的拓扑异构酶II抑制剂。
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DNA topoisomerase I 抑制剂
Exatecan Mesylate 是一种 DNA拓扑异构酶I抑制剂,其 IC50 为 2.2 μM (0.975 μg/mL),可用于癌症研究。 - Gatifloxacin (hydrochloride) 是一种第四代氟喹诺酮家族的抗生素,它抑制细菌酶DNA回旋酶和拓扑异构酶IV。
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Topoisomerase 抑制剂
Zabofloxacin hydrochloride (DW-224a) 是一种新型的氟萘啶醌类抗生素,被认为是临床试验中的一种强效抗菌候选药物。 -
topoisomerase II 抑制剂
Daunorubicin(Daunomycin;RP 13057;Rubidomycin)是一种具有强大抗肿瘤活性的拓扑异构酶II抑制剂。 -
ADCs cytotoxin
PNU-159682,一种高效的nemorubicin(DNA拓扑异构酶II抑制剂)代谢物,具有卓越的细胞毒性,是一种强效的ADCs细胞毒素。 -
DNA gyrase/topoisomerase 抑制剂
Zoliflodacin (ETX0914; AZD0914) 是一种新型的spiropyrimidinetrione细菌DNA gyrase/topoisomerase抑制剂。 -
Topoisomerase 激动剂
Groenlandicine 是从黄连(Coptidis Rhizoma)中分离出的一种原始小檗碱类生物碱。Groenlandicine 对人类重组醛糖还原酶(HRAR)表现出中等抑制效果,其 IC50 值为 154.2 微摩尔(μM)。