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Endocrinology-Hormones

Small molecules play a pivotal role in Endocrinology Research. These are low molecular weight compounds that have a significant impact on the endocrine system, hormones, and their receptors. Here are some key aspects of how small molecules are involved in this field:

  • Hormone Mimetics and Inhibitors: Small molecules are used to develop synthetic compounds that mimic the actions of hormones or inhibit their effects. For example, drugs like metformin for diabetes management and selective estrogen receptor modulators (SERMs) for breast cancer treatment are used to either mimic or block hormonal activity.
  • Receptor Modulation: Small molecules can bind to hormone receptors and modulate their activity. This is crucial in developing drugs that target specific hormone receptors, like the use of small molecule agonists and antagonists to regulate thyroid hormone receptors.
  • Metabolism Regulation: Endocrinology research often focuses on metabolism and how hormones like insulin regulate it. Small molecules are employed to understand and develop drugs targeting enzymes involved in metabolism, such as glucagon-like peptide-1 (GLP-1) agonists for diabetes treatment.
  • Steroid Hormone Production: Small molecules may be utilized to influence the production of steroid hormones in the adrenal glands or gonads. This is essential for conditions like Cushing's syndrome or polycystic ovary syndrome (PCOS).
  • Hormone Assays: In laboratory research, small molecules are used as tracers or markers in hormone assays. For instance, small molecule fluorophores can be attached to antibodies to detect hormone levels in blood samples.

Drug Development: Endocrinology research relies on small molecules as potential drug candidates. Researchers design and test small molecules for their effectiveness in modulating hormonal pathways, with the goal of developing new therapies for endocrine disorders.
In summary, small molecules are indispensable tools in Endocrinology Research, enabling scientists to better understand the endocrine system's intricacies and develop novel treatments for a wide range of hormonal disorders and conditions. Their versatility and specificity make them valuable assets in advancing our knowledge of endocrinology and improving patient care.


Endocrinology Disease Products


Endocrinology Research Products

Kisspeptin Receptor

Leptin Receptors

Melanocortin (MC) Receptors

Mineralocorticoid Receptors

Ghrelin Receptors

Natriuretic Peptide Receptors

NPY Receptors

Motilin Receptor

PTH Receptor

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  1. Androgen Receptor 激动剂

    Andarine (GTX-007) 是一种正在研究中的选择性雄激素受体调节剂(SARM)。
  2. Glucocorticoid Receptor 激动剂

    Betamethasone dipropionate 是一种具有抗炎和免疫抑制能力的糖皮质激素类固醇。
  3. GPR119 激动剂

    GSK-1292263 是一种新型的 GPR119 激动剂。
  4. Estrogen/progestogen Receptor 激动剂

    Hexestrol 是一种致癌的合成雌激素,它抑制微管聚合和带状结构的形成。它是脂质过氧化的抑制剂。
  5. ERRα and ERRγ inverse 激动剂

    Kaempferol 被发现能够抑制牛主动脉肌球蛋白轻链激酶,其抑制常数 Ki 为 0.3-0.5 微米。此外,Kaempferol 还能通过一条新的 ERK-NFκB-cMyc-p21 通路抑制 VEGF 表达和体外血管生成。
  6. ERβ 激动剂

    LY500307 是一种强效、选择性的雌激素受体β激动剂,其 EC50 为 0.66 nM。
  7. synthetic glucocorticoid receptor 激动剂

    甲基强的松是一种凋亡诱导剂,并且在体外实验中发现它能抑制人类小细胞肺癌细胞的生长。
  8. Glucocorticoid Receptor 激动剂

    泼尼松可以降低粘膜 TNF-a 产生、肠道通透性以及 NF-kB 表达水平。
  9. Glucocorticoid receptor 激动剂

    Glucocorticoid receptor agonist 是一种强效的 Glucocorticoid receptor agonist
  10. progesterone receptor 激动剂

    Medroxyprogesterone acetate 是一种孕激素,是人体激素孕酮的合成变体,也是一种强效的孕酮受体激动剂
  11. estrogen 激动剂

    Avobenzone,一种二苯甲酮化合物,是用于皮肤光保护的防晒霜中最广泛使用的过滤器之一,专门针对 UVA 波段。Avobenzone 是一种内分泌干扰物,能直接与雌激素受体 β 结合,并作为雌激素激动剂发挥作用。
  12. Estrogen receptor β 激动剂

    Tetrahydrofluoroene 52 是一种强效且选择性的雌激素受体β激动剂
  13. CB2 inverse 激动剂

    SR 144528 是一种选择性外周型大麻素受体反向激动剂,其在大鼠脾脏和人类重组 CB2 受体上显示出 0.6 nM 的 Ki 值,在大鼠大脑和人类重组 CB1 受体上显示出 400 nM 的 Ki 值。
  14. GPR119 激动剂

    MBX-2982 是一种针对 2 型糖尿病的潜在首创治疗方法,它针对的是 G 蛋白偶联受体 119(GPR119),这是一种与生物活性脂质相互作用的受体,已知这些脂质能刺激依赖葡萄糖的胰岛素分泌。
  15. ROR 激动剂

    SR1001 是一种选择性的 ROR-alphaROR-gamma 反向激动剂;它抑制 TH17 细胞的分化并抑制自身免疫性疾病。
  16. nonsteroidal glucocorticoid receptor 激动剂

    AZD5423 是一种新型非甾体类糖皮质激素受体激动剂
  17. ERα 激动剂

    丙基吡唑三醇(PPT)是一种雌激素受体α(ERα)激动剂。
  18. GPR3 激动剂/NOS/ NADPH oxidases 抑制剂

    二苯并碘鎓氯化物已被证明是一种强效的不可逆抑制剂,能够抑制来自巨噬细胞的NOS2 (iNOS) 和来自内皮细胞的NOS3 (eNOS)
  19. GnRH-1 激动剂

    AEZS-108 是一种肽类激动剂,针对促性腺激素释放激素-1 受体(GnRH-1R),并与蒽环类抗生素多柔比星结合,具有潜在的抗肿瘤活性。
  20. RORr 激动剂

    SR-2211 选择性结合 RORr(Ki = 105 nM),作为体外 RORr 活性的反向激动剂(IC50 = 320 nM)。
  21. GPR119 激动剂

    AR-231453 是一种强效且选择性的小分子 GPR119 激动剂,能够增强依赖葡萄糖的胰岛素分泌和类胰高血糖素肽-1(GLP-1)的释放。
  22. GPR119 激动剂

    APD668 是一种强效的 GPR119 激动剂,其 EC50 分别为 2.7 nM 和 33 nM,针对 hGPR119ratGPR119
  23. ERRβ and ERRγ 激动剂

    DY131(GSK 9089) 是一种新型的选择性 ERRαERRβ 激动剂。
  24. GnRH 激动剂

    醋酸亮丙瑞林是一种GnRH类似物;醋酸亮丙瑞林在垂体GnRH受体上起激动剂作用。
  25. progesterone receptor 激动剂

    Nestoron 是一种19-去甲孕酮衍生物和类固醇孕激素,用作激素避孕药;它是孕酮受体的高亲和力激动剂。
  26. TRβ 激动剂

    Sobetirome 是一种甲状腺激素受体β(TRβ)特异性激动剂,Sobetirome 设计用于选择性结合到 TRβ-1,其 EC50 为 0.16 μM。
  27. ROR 激动剂

    SR1078 是视黄酸受体相关孤儿受体(ROR)RORα/γ的激动剂;增加 RORα 目标基因的转录;被认为可以增加 p53 的稳定性。
  28. RORα 激动剂

    SR3335 是一种选择性的 RORα 合成配体,直接与 RORα 结合,但不与其他 RORs 结合,并在基于细胞的实验中作为 RORα 的选择性部分反向激动剂。
  29. Progesterone receptor 激动剂

    Tanaproget 是一种新型非甾体孕酮受体激动剂,它能够与多种物种的孕酮受体(PR)结合,相对于参考的甾体孕激素具有更高的亲和力。
  30. GPR139 激动剂

    JNJ 63533054 是一种强效且选择性的 GPR139 激动剂,其 EC50 值为 16nm。
  31. GPR119 激动剂

    APD597 是一种针对 GPR119 受体的激动剂,旨在治疗2型糖尿病,其对 hGPR119EC50 为46 nM。
  32. GPR84 激动剂

    6-OAU 是 GPR84 的替代激动剂;在 HEK293 细胞中,存在 Gqi5 嵌合体时激活人类 GPR84,其在 PI 测试中的 EC50 为 105 nM。
  33. GnRH 激动剂

    Goserelin 是一种合成的十肽类似物,模拟促黄体生成激素释放激素(LHRH),具有抗肿瘤活性
  34. GnRH 激动剂

    Triptorelin 是一种促性腺激素释放激素激动剂(GnRH 激动剂),通常以乙酸盐或帕莫酸盐的形式使用。
  35. PXR 激动剂

    SR-12813 是一种孕烷X受体(PXR)激动剂
  36. GPR39 激动剂

    TC-G-1008 是一种 GPR39(锌受体)激动剂(EC50 值分别为 0.4 和 0.8 nM,针对大鼠和人类受体)。
  37. glucocorticoid receptor 激动剂

    Dexamethasone acetate (Dexamethasone 21-acetate) is a glucocorticoid receptor agonist.
  38. RORγ 激动剂

    LYC-55716 是一种新型口服 RAR-related orphan receptor γ (RORγ) 激动剂。
  39. ERRβ & ERRγ 激动剂

    GSK4716 是一种与雌激素相关受体 ERRβ 和 ERRγ 的激动剂,对 ERRα、ERα 和 ERβ 的活性极低。
  40. synthetic glucocorticoid receptor 激动剂

    甲基泼尼松琥珀酸酯是一种合成糖皮质激素,广泛用作抗炎剂
  41. Estrogen receptor 激动剂

    (R)-Equol 是 ERα 和 ERβ 的激动剂,其 Kis 分别为 27.4 和 15.4 nM。
  42. FAA1 激动剂

    FAA1 激动剂-1 是一种强效的游离脂肪酸受体1(FFA1/GPR40)激动剂,具有 pEC50 值为 7.54。
  43. glucocorticoid receptor 激动剂

    Dexamethasone Phosphate disodium 是一种水溶性的合成糖皮质激素地塞米松的形式。
  44. glucocorticoid 激动剂

    倍氯米松二丙酸酯是一种强效的糖皮质激素激动剂;它是其游离形式倍氯米松的前体药物。
  45. Na/K ATPase partial 激动剂

    Canrenone 是螺内酯的代谢物,是 Na/K ATPase 部分激动剂 以及 醛固酮和雄激素受体拮抗剂,用作利尿剂。
  46. GnRH/LHRH receptor 激动剂

    Leuprorelin 是一种促性腺激素释放激素(GnRH,黄体生成激素释放激素,LHRH)受体激动剂。它能抑制雌二醇LH(黄体生成激素)和FSH(促卵泡激素)的血清水平,并抑制实验性大鼠子宫内膜异位症的生长。
  47. GnRH 激动剂

    Nafarelin 是一种促性腺激素释放激素激动剂(GnRH 激动剂),它作为 GnRH 的类似物。
  48. glucocorticoid receptor 激动剂

    Beclometasone(也称为Beclomethasone)是一种抗炎的合成糖皮质激素。它用于局部作为抗炎剂,并以气雾剂形式用于治疗哮喘。
  49. gonadotropin-releasing hormone 激动剂

    Buserelin Acetate 是一种促性腺激素释放激素激动剂(GnRH 激动剂)。
  50. TRH-R 激动剂

    Taltirelin (TA0910) 是一种在促甲状腺激素释放激素受体(TRH-R)上的超级激动剂,其半抑制浓度(IC50)为910 nM,半最大有效浓度(EC50)为36 nM,用于刺激细胞质内钙浓度(Ca2+释放)的增加。

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