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Endocrinology-Hormones

Small molecules play a pivotal role in Endocrinology Research. These are low molecular weight compounds that have a significant impact on the endocrine system, hormones, and their receptors. Here are some key aspects of how small molecules are involved in this field:

  • Hormone Mimetics and Inhibitors: Small molecules are used to develop synthetic compounds that mimic the actions of hormones or inhibit their effects. For example, drugs like metformin for diabetes management and selective estrogen receptor modulators (SERMs) for breast cancer treatment are used to either mimic or block hormonal activity.
  • Receptor Modulation: Small molecules can bind to hormone receptors and modulate their activity. This is crucial in developing drugs that target specific hormone receptors, like the use of small molecule agonists and antagonists to regulate thyroid hormone receptors.
  • Metabolism Regulation: Endocrinology research often focuses on metabolism and how hormones like insulin regulate it. Small molecules are employed to understand and develop drugs targeting enzymes involved in metabolism, such as glucagon-like peptide-1 (GLP-1) agonists for diabetes treatment.
  • Steroid Hormone Production: Small molecules may be utilized to influence the production of steroid hormones in the adrenal glands or gonads. This is essential for conditions like Cushing's syndrome or polycystic ovary syndrome (PCOS).
  • Hormone Assays: In laboratory research, small molecules are used as tracers or markers in hormone assays. For instance, small molecule fluorophores can be attached to antibodies to detect hormone levels in blood samples.

Drug Development: Endocrinology research relies on small molecules as potential drug candidates. Researchers design and test small molecules for their effectiveness in modulating hormonal pathways, with the goal of developing new therapies for endocrine disorders.
In summary, small molecules are indispensable tools in Endocrinology Research, enabling scientists to better understand the endocrine system's intricacies and develop novel treatments for a wide range of hormonal disorders and conditions. Their versatility and specificity make them valuable assets in advancing our knowledge of endocrinology and improving patient care.


Endocrinology Disease Products


Endocrinology Research Products

Kisspeptin Receptor

Leptin Receptors

Melanocortin (MC) Receptors

Mineralocorticoid Receptors

Ghrelin Receptors

Natriuretic Peptide Receptors

NPY Receptors

Motilin Receptor

PTH Receptor

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  1. Glucocorticoid receptor 激动剂

    GW-870086 是一种强效的抗炎药物,作为糖皮质激素受体激动剂,在表达 NF-κB 的 A549 细胞中具有 10.1 的 pIC50 值。
  2. RORγ inverse 激动剂

    XY101 是一种效力强大、选择性高、代谢稳定且可口服的 RORγ 逆向激动剂,其 IC50 为 30 nM,Kd 为 380 nM。
  3. glucocorticoid receptor 激动剂

    棕榈酸地塞米松(DXP)是地塞米松的前体药物,地塞米松是一种糖皮质激素受体激动剂。棕榈酸地塞米松(DXP)与地塞米松相比,对糖皮质激素受体的亲和力低47倍。抗炎药物。
  4. ROR 激动剂

    ROR agonist-1 是一种高效且可口服的 retinoic acid receptor-related orphan receptor C2 (RORC2) 的逆激动剂,能够抑制来自人类初级 TH 17 细胞的 IL-17A 产生,具有 pIC50 值为7.5。
  5. RORγ 激动剂

    AZD-0284 是一种强效、选择性的 核受体 RORγ 的反向激动剂,用于潜在治疗 银屑病
  6. GPR27 激动剂

    CID 1375606 是一种 GPR27 激动剂。
  7. glucocorticoid receptor 激动剂

    AZD2906 是一种选择性的糖皮质激素受体(GR)激动剂,能增加大鼠骨髓中的有微核的未成熟红细胞。AZD2906 在人类和大鼠的外周血单核细胞(PBMC)以及人类和大鼠的全血中的 IC50 分别为 2.2、0.3、41.6 和 7.5 nM。
  8. ERRα inverse 激动剂

    PROTAC ERRα 配体 2 是一种与雌激素相关的受体 α(ERRα)的反向激动剂,具有 5.67 nM 的 IC50 值。PROTAC ERRα 配体 2(IC50=5.67 nM)的效力比 XCT790(IC50=61.3 nM)提高了约 11 倍。
  9. apelin 激动剂

    Apelin agonist 1 是一种口服选择性 apelin 激动剂 AM-2995,它是 APJ(APLNR,类血管紧张素受体-1)受体的激动剂,可能用于治疗心血管疾病。
  10. RORγt inverse 激动剂

    A-9758 是一种 RORγ 配体,同时是一种高效、选择性的 RORγt 反向激动剂(IC50=5 nM),并且对 IL-17A 的释放显示出强大的效力。
  11. GPR52 激动剂

    FTBMT 是一种选择性的 GPR52 激动剂,其 EC50 为 75 nM。具有抗精神病和促认知特性。
  12. full progesterone receptor 激动剂

    Nomegestrol 是一种强效且可口服的孕激素,作为选择性的完全孕酮受体激动剂,对大鼠子宫孕酮受体的Kd为5.44 nM,并具有中等抗雄激素活性和强烈的抗雌激素活性
  13. GPR139 激动剂

    TC-O 9311 是一种强效的孤儿 G 蛋白偶联受体 139 (GPR139) 激动剂,其 EC50 为 39 nM。
  14. GPR119 激动剂

    Firuglipel(DS-8500a)是一种口服可用的、强效且选择性的GPR119激动剂
  15. ERRγ 激动剂

    GSK5182 是一种高度选择性的雌激素相关受体γ(ERRγ)逆向激动剂,其 IC50 为 79 nM,并且不与其他核受体相互作用,包括 ERRα 或 ERα。
  16. apelin receptor 激动剂

    MM 07 是一种偏向性阿普林受体激动剂,在CHO-K1细胞中的KD为300 nM,在人类心脏中的KD为172 nM。
  17. RORγt inverse 激动剂

    PF-06747711 是一种强效、选择性且口服活性的视黄酸受体相关孤儿C2(RORC2,也称为RORγt)反向激动剂,具有 4.1 nM 的 IC50 值。具有抗皮肤炎症活性
  18. RORγt inverse 激动剂

    TAK-828F 是一种强效、选择性且可口服的视黄酸受体相关孤儿受体 γt (RORγt) 逆向激动剂(结合 IC50=1.9 nM,报告基因 IC50=6.1 nM)。
  19. APJ 激动剂

    CMF019 是一种强效的小分子 Apelin 受体(APJ)激动剂,具有 G 蛋白偏向性
  20. CB1 激动剂

    Leelamine hydrochloride 是一种从松树树皮中提取的三环二萜分子。Leelamine hydrochloride 是一种大麻素受体1型(CB1)激动剂,同时也是前列腺癌细胞中SREBP1调控的脂肪酸/脂质合成的抑制剂,其作用不受雄激素受体状态的影响。
  21. RORγt inverse 激动剂

    (Rac)-TMP778 是 TMP778 的外消旋体。TMP778 是一种强效且选择性的 RORγt 逆激动剂,在FRET实验中的 IC50 为7 nM。
  22. Androgen receptor partial 激动剂

    YK11 是一种雄激素受体的部分激动剂,具有成骨活性
  23. RORγt inverse 激动剂

    RORγt Inverse agonist 2 是一种选择性的、口服活性的 RORγt 反向激动剂,其 EC50 为 119 nM。
  24. RORγt 激动剂

    SR0987,一种SR1078类似物,是一种RORγt激动剂,具有800 nM的EC50。SR0987增加IL17表达的同时,抑制PD-1的表达。
  25. ERRβ 激动剂

    WAY-200070 是一种选择性雌激素受体 β(ERRβ)激动剂,其 IC50 为 2.3 nM。
  26. PTHR1 激动剂

    PCO371 是一种口服活性的甲状旁腺激素受体1(PTHR1)全激动剂,对甲状旁腺激素类型2受体无影响。
  27. EBI2 inverse 激动剂

    GSK682753A 是一种选择性且高效的 epstein-barr 病毒诱导的受体 2(EBI2)逆向激动剂,其 IC50 为 53.6 nM。
  28. TR-β 激动剂

    MB-07344 是一种甲状腺激素受体(TR)-β激动剂,其结合亲和力 Ki 为 2.17 nM。
  29. ERβ 激动剂

    ERB-196 是一种非甾体选择性雌激素受体-β (ERβ)激动剂。
  30. RORγ(RORc) 激动剂s

    GNE-6468 是一种强效且选择性的 RORγ(RORc) 激动剂,其在 HEK-293 细胞中的 EC50 值为 13 nM。
  31. RORγ( RORc) 激动剂

    GNE-0946 是一种强效且选择性的 RORγ (RORc) 激动剂,其在 HEK-293 细胞中的 EC50 值为 4 nM
  32. synthetic GnRH 激动剂

    Alarelin acetate 是一种合成的 GnRH 激动剂
  33. angiotensin-(1-7) receptor 激动剂

    AVE 0991 是一种非肽类、口服活性的血管紧张素-(1-7) 受体激动剂,其 IC50 为 21 nM。
  34. IP receptor 激动剂

    Ralinepag 是一种强效的、口服生物利用度高的非前列腺素类前列腺素(IP)受体激动剂,其对人类和大鼠 IP 受体以及人类 DP1 受体的 EC50 分别为 8.5 nM、530 nM 和 850 nM。
  35. PGE2 激动剂

    Evatanepag(CP-533536)是一种选择性的EP2受体前列腺素E2(PGE2)激动剂,其在EC50为0.3 nM的条件下诱导局部骨形成。
  36. GnRH 激动剂

    Goserelin(ICI 118630)是一种可注射的促性腺激素释放激素超级激动剂(GnRH 激动剂)。
  37. ERbeta 激动剂

    Prinaberel(ERB-041) 是一种强效且选择性的 ERbeta 激动剂;对 ERbeta 的选择性超过200倍。
  38. dissociated glucocorticoid receptor 激动剂

    Fosdagrocorat (PF-04171327) 是一种解离型糖皮质激素受体激动剂
  39. glucocorticoid receptor 激动剂

    Dagrocorat (PF-00251802) 是一种新型的解离性糖皮质激素受体激动剂
  40. glucocorticoid receptor 激动剂

    (S)-Mapracorat 是一种选择性的、活性较低的糖皮质激素受体激动剂
  41. Angiotensin-II subtype 2 receptor(AT2 R) 激动剂

    CGP-42112(CGP-42112A) 是一种强效的血管紧张素-II 亚型 2 受体(AT2 R)激动剂
  42. thyroid hormone receptor 激动剂

    Eprotirome 是一种肝脏选择性甲状腺激素受体激动剂
  43. progesterone receptor 激动剂

    醋酸诺美孕酮是一种高效、高度选择性的孕激素,其特点是在孕酮受体上完全激动,对其他类固醇受体(包括雄激素和糖皮质激素受体)几乎没有或极少结合。
  44. glucocorticoid receptor 激动剂

    Mapracorat 是一种新型非甾体选择性糖皮质激素受体激动剂
  45. ERRα 激动剂

    胆固醇也是一种内源性的雌激素相关受体α (ERRα)激动剂。
  46. synthetic glucocorticoid receptor 激动剂

    甲基泼尼松龙醋酸酯(NSC-19987,美卓乐)是一种合成的糖皮质激素受体激动剂,用于迅速抑制炎症。
  47. GPR109A 激动剂

    单甲基富马酸是二甲基富马酸(DMF)的活性代谢物,是一种强效的GPR109A激动剂。单甲基富马酸具有多种神经保护途径的潜力,以及用于其他视网膜疾病模型。
  48. RORγt inverse 激动剂

    TMP778 是一种新型、高效、选择性的 RORγt 反向激动剂。
  49. GnRH peptide 激动剂

    Triptorelin 是一种合成的促性腺激素释放激素(GnRH)肽类激动剂,它与 GnRH 受体 结合。它抑制 DU145、LNCaP 和 PC3 前列腺癌细胞以及 OVCAR-3 卵巢癌细胞的生长。
  50. prostanoid 激动剂

    QCC-374 是一种前列腺素激动剂,可能用于治疗肺动脉高压

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