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文献引用
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antioxidant
α-硫辛酸是一种抗氧化剂，它是线粒体酶复合体的必需辅因子。α-硫辛酸抑制NF-κB依赖的HIV-1 LTR激活。α-硫辛酸诱导内质网（ER）应激介导的肝癌细胞凋亡。 -
Acid pump 拮抗剂
Revaprazan hydrochloride 是一种新型的酸泵拮抗剂（APA）。Revaprazan hydrochloride 降低 COX-2 表达，并在 H. pylori 感染中具有显著的抗炎作用。 -
Topoisomerase IV 抑制剂
盐酸环丙沙星是一种广谱抗菌的羧基氟喹诺酮类药物，它通过干扰细菌的DNA回旋酶，抑制DNA合成，从而阻止细菌细胞生长。- Viktoria Lazar, .et al. , Nature, 2022, 610: 540-546 PMID: 36198788
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Nitric oxide donor
异山梨酯二硝酸酯是一种有机硝酸酯和一氧化氮（NO）供体，与硝酸甘油属于同一类。在小鼠异种移植模型中，异山梨酯二硝酸酯能增加肿瘤组织的氧合。它还能在体外和体内抑制血小板聚集，浓度在微摩尔范围内。含有异山梨酯二硝酸酯的制剂已被用于治疗心绞痛。 - Tiaprofenic acid 是一种非甾体抗炎药（NSAID），属于芳香丙酸（profen）类，用于治疗疼痛，特别是关节炎疼痛。长期使用 tiaprofenic acid 与严重的膀胱炎相关，其发生率大约是其他 NSAIDs 的100倍。对于患有膀胱炎和尿路感染的患者，使用此药是禁忌的。
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S1P 拮抗剂
Fingolimod 是一种鞘氨醇1-磷酸（S1P）拮抗剂，在 K562 和 NK 细胞中的 IC50 为 0.033 nM。Fingolimod 还是一种 pak1 激活剂，具有免疫抑制作用。 -
COX 抑制剂
Diclofenac 是一种强效的非选择性抗炎药物，作为 COX 抑制剂，在 CHO 细胞中对人类 COX-1 和 COX-2 的 IC50 分别为 4 nM 和 1.3 nM，对绵羊 COX-1 和 COX-2 的 IC50 分别为 5.1 µM 和 0.84 µM。 -
antifolate agent
Methotrexate (Amethopterin) disodium，一种抗代谢物和抗叶酸剂，通过抑制二氢叶酸还原酶，阻止叶酸转化为四氢叶酸，从而抑制DNA合成。Methotrexate disodium 同时也是一种免疫抑制剂和抗肿瘤药物，用于研究类风湿性关节炎和多种不同的癌症（如急性淋巴细胞性白血病）。 - 羟考酮丁酯（Hydrocortisone probutate）是一种中等强度、非卤化的羟考酮双酯，用于治疗炎症性皮肤疾病，具有良好的效益/风险比。
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COX-2 抑制剂
Imrecoxib (BAP-909) 是一种新型且选择性的环氧合酶 2 (COX-2) 抑制剂，其 IC50 值为 18 nM，同时也抑制 COX-1 活性，其 IC50 值为 115 nM。Imrecoxib (BAP-909) 具有抗炎效果。 -
immunosuppressant
Tacrolimus monohydrate（FK506 monohydrate; Fujimycin monohydrate; FR900506 monohydrate）是一种具有强大免疫抑制特性的大环内酯类免疫抑制剂。 - Teriflunomide 是 Leflunomide 的活性代谢物，是一种经批准用于治疗类风湿性关节炎的疗法。它抑制嘧啶合成，因此强效地减少了 T细胞 和 B细胞 的增殖。
- Temoporfin（KW 2345）用于头颈部鳞状细胞癌的光动力治疗。靶点：其他。Temoporfin用于头颈部鳞状细胞癌的光动力治疗。治疗后，患者可能会保持数周的光敏感性。
- Shruti Vig, .et al. , Cancer Drug Resist, 2024, Sep 21:7:35 PMID: 39403604
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thrombopoietin (TPO) receptor 激动剂
Lusutrombopag，也被称为 S-888711，是一种口服生物可利用的小分子血小板生成素（TPO）受体激动剂，由Shionogi公司开发，用于慢性肝病（CLD）患者在择期侵入性手术前治疗血小板减少症。 -
anti-inflammatory agent
Balsalazide 是一种用于治疗炎症性肠病的抗炎药物。Balsalazide 可以通过调节 IL-6/STAT3 通路来抑制与结肠炎相关的癌变。 -
thromboxane A2 (TXA2) receptor (TP receptor) 拮抗剂
Seratrodast 是一种血栓素 A2 (TXA2) 受体 (TP 受体)拮抗剂，主要用于治疗哮喘。 -
COX-2 抑制剂
Bromfenac Sodium Sesquihydrate 是一种非甾体抗炎药（NSAID），它抑制环氧合酶 II（COX-2）。 -
COX 抑制剂
Dipyrone（又名Anador和NSC-73205）是一种非甾体抗炎药，用于治疗疼痛（术后、绞痛、癌症和偏头痛）。 -
TNF receptor 抑制剂
AX-024 是一种口服可用的 TCR-Nck 互作抑制剂，能够选择性地抑制 TCR 触发的 T 细胞激活（IC50 值为 1 nM）。抑制即刻的 TCR 信号对于治疗广泛的人类 T 细胞介导的自身免疫和炎症性疾病具有潜力。 -
H-PGDS 抑制剂
HPGDS inhibitor 2 是一种高效且选择性的血液源性前列腺素D合成酶（H-PGDS）抑制剂，其 IC50 为 9.9 nM。 -
PD-1/PD-L1 interaction 抑制剂
PD-1-IN-22 是一种强效的程序性细胞死亡-1 (PD-1)/程序性细胞死亡配体-1 (PD-L1) 互作抑制剂，其半抑制浓度（IC50）为92.3纳摩尔。 -
MD2-TLR4 抑制剂
MD2-TLR4-IN-1（化合物22m）是一种髓样分化蛋白2/类饱和受体4（MD2-TLR4）复合体的抑制剂，能够抑制脂多糖（LPS）诱导的巨噬细胞中肿瘤坏死因子α（TNF-α）和白细胞介素-6（IL-6）的表达，其半抑制浓度（IC50）分别为0.89 μM和0.53 μM。 -
glucocorticoid receptor 激动剂
棕榈酸地塞米松（DXP）是地塞米松的前体药物，地塞米松是一种糖皮质激素受体激动剂。棕榈酸地塞米松（DXP）与地塞米松相比，对糖皮质激素受体的亲和力低47倍。抗炎药物。 -
CCR4 拮抗剂
CCR4 antagonist 2（化合物31）是一种新型的强效、口服生物利用度高的小分子CCR4拮抗剂，它能够抑制调节性T细胞（Treg）进入肿瘤微环境，而不抑制健康组织中的Treg数量。 -
Gal-3 抑制剂
GB1107 是一种强效、选择性、口服活性的Galectin-3 (Gal-3)抑制剂，对人类Galectin-3的Kd为37 nM。GB1107能减少人类和小鼠肺腺癌的生长，并在同种模型中阻断转移。- Jiten R Sharma, .et al. , Life Sci, 2023, Apr 1;318:121480 PMID: 36775116
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NOS 抑制剂
不对称二甲基精氨酸是一种内源性一氧化氮合酶（NOS）抑制剂，并且在多种病理状态下作为内皮功能障碍的标志物。- Raul Salinas, .et al. , PLoS One, 2023, Mar 2;18(3):e0282155 PMID: 36862634
