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文献引用
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VCAM-1 拮抗剂
CDP323 是一种小分子前药，用于拮抗血管细胞粘附分子1与??4-整合素的结合。- Mustafa Ahmadzai, .et al. , Front Immunol, 2015, 6: 525 PMID: 26539194
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Integrin 抑制剂
Cilengitide 是一种环状 Arg-Gly-Asp 肽，具有潜在的抗肿瘤活性。Cilengitide 结合并抑制 alpha(v)beta(3) 和 alpha(v)beta(5) 整合素的活性，从而抑制内皮细胞间的相互作用、内皮细胞与基质的相互作用以及血管生成。- Yi Han Tan, .et al. , Cell Microbiol, 2017, Aug;19(8) PMID: 28186697
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Integrin 抑制剂
Cilengitide 是一种环状 Arg-Gly-Asp 肽，具有潜在的抗肿瘤活性。Cilengitide 通过结合并抑制 alpha(v)beta(3) 和 alpha(v)beta(5) 整合素的活性，从而抑制内皮细胞间的相互作用、内皮细胞与基质的相互作用以及血管生成。- Marion Bouvet, .et al. , Sci Rep, 2020, 10: 11404 PMID: 32647159
- Rosalie Richards, .et al. , bioRxiv, 2018, 15 Oct 2018
- Hiroki Kanazawa, .et al. , PLoS One, 2017, 12(2): e0173051 PMID: 28235037
- Yasuda J, .et al. , Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol, 2017, Nov;390(11):1135-1144 PMID: 28785775
- Yasuda J, .et al. , Eur J Pharmacol, 2017, Jul 15;807:64-70 PMID: 28457922
- Hsian-Yu Wang, .et al. , Onco Targets Ther, 2016, 9: 2961-2973 PMID: 27284246
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α4β1/α4β7 integrin 拮抗剂
Firategrast 是一种口服生物利用度的 alpha4 beta1/alpha4 beta7 integrin 对抗剂，旨在减少淋巴细胞进入中枢神经系统（CNS）的迁移。- Higuchi S, .et al. , Dev Growth Differ, 2016, Sep;58(7):586-99 PMID: 27633818
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Integrin 激动剂
Leukadherin 1 是 CD11b/CD18 的一种变构激活剂。它能增强 CD11b/CD18 依赖的细胞对纤维蛋白原的粘附（EC50 = 4 μM）。 -
αvβ3 integrin 抑制剂
Cyclo (-RGDfK) 是一种强效且选择性的 αvβ3 integrin 抑制剂。- Julian Tu, .et al. , Synlett, 2020, 31, A-F
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Inhibits integrin binding to RGD motifs
RGD（Arg-Gly-Asp）肽是一种细胞粘附基序，能够模仿细胞粘附蛋白并与整合素结合。- Kan Zhang, .et al. , Exp Neurol, 2021, Feb 26;340:113659 PMID: 33640375
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Integrin 抑制剂
Cyclo(RGDyK) 三氟乙酸盐是一种强效且选择性的 alphaVbeta3 integrin 抑制剂，其 IC50 为 20 nM。 -
α1β1 抑制剂
高效的整合素 α1β1 抑制剂（IC50 = 0.8 nM，针对 α1β1 与 IV 型胶原蛋白的结合）。相对于 α2β1、αIIbβ3、αvβ3、α4β1、α5β6、α9β1 和 α4β7 具有选择性。在鸡的卵黄脐模型中抑制 FGF2 刺激的血管生成。在与 Lewis 肺癌协同的小鼠模型中显示出抗肿瘤效果；阻断裸鼠中的人类黑色素瘤生长。- Stephanie W Watts, .et al. , Pharmacol Res, 2024, Jun 14:206:107269 PMID: 38880313
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GpIIb/IIIa 拮抗剂
GR 144053 三盐酸盐是一种强效且选择性的血小板纤维蛋白原受体糖蛋白 IIb/IIIa (GpIIb/IIIa) 拮抗剂。 -
glycoprotein IIb/IIIa 拮抗剂
Eptifibatide 是一种强效的 糖蛋白 IIb/IIIa 抑制剂（GPIIb/IIIa；Kd = 120 nM），能够抑制血小板聚集。 -
LFA-1 拮抗剂
Lifitegrast（SAR 1118）是一种整合素淋巴细胞功能相关抗原-1（LFA-1）拮抗剂；它能够抑制Jurkat T细胞与ICAM-1的结合，其IC50为2.98 nM。 -
platelet glycoprotein IIb/IIIa 拮抗剂
Fradafiban 是一种非肽类血小板糖蛋白 IIb/IIIa 拮抗剂，它与人类血小板 GP IIb/IIIa 复合体结合，其 Kd 值为 148 nM。 -
α5β1-integrin ligand
c(phg-isoDGR-(NMe)k) 是一种选择性且高效的 α5β1-整合素 配体，其 IC50 为 2.9 nM。 -
α4β1/α4β7 integrin 拮抗剂
Zaurategrast 乙酯（CDP323），是 CT7758 的乙酯前体药物，是一种 α4β1/α4β7 整合素拮抗剂，用于治疗炎症性和自身免疫性疾病。 -
integrin αvβ3 拮抗剂
Integrin Antagonists 27 是一种小分子 整合素αvβ3拮抗剂，具有18 nM的结合亲和力，作为一种新型抗癌药物。 -
integrin α5β1 拮抗剂
ATN-161 三氟乙酸盐是一种新型整合素 α5β1 拮抗剂，能够抑制小鼠模型中的血管生成和肝转移瘤的生长。 -
integrin-ligand interactions 抑制剂
RGD 肽（GRGDNP）作为整合素-配体相互作用的抑制剂，在细胞粘附、迁移、生长和分化中发挥着重要作用。
