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文献引用
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nAChR 拮抗剂
Mecamylamine hydrochloride 是一种 nAChR 拮抗剂，之前用于治疗高血压。它具有多种活性，包括减少患有抽动秽语综合症的受试者的抑郁样行为，以及提高戒烟成功率。 -
M1 muscarinic receptor 拮抗剂
Pirenzepine dihydrochloride (LS519) 是一种选择性的 M1 muscarinic receptor antagonist。 -
P2Y12 receptors 抑制剂
Cangrelor Tetrasodium 是一种高亲和力、可逆的 P2Y12 受体 抑制剂，能够几乎完全抑制 ADP 引起的血小板聚集。它是一种经过改良的 ATP 衍生物，对酶解稳定。与需要代谢转化的前体药物氯吡格雷（Plavix）不同，cangrelor 是一种不需要代谢转化的活性药物。 -
GABA receptor 激动剂
Tramiprosate，也被称为homotaurine，是一种伽马-氨基丁酸（GABA）受体激动剂和糖胺聚糖拟态剂，用于治疗阿尔茨海默病。 -
NMDA glutamate receptor co-激动剂
(R)-丝氨酸是一种内源性氨基酸，参与胶质细胞-突触相互作用，并具有独特的神经递质特性，它是 NMDA谷氨酸受体 的强效共激动剂。 - Pirmenol 氢氯化物通过阻断毒蕈碱受体来抑制 IK.ACh。Pirmenol 对抑制Carbachol诱导的 IK.ACh 的 IC50 为 0.1 微米。
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mAChR 拮抗剂
阿托品甲基溴化物是一种毒蕈碱受体（mAChR）拮抗剂，它是阿托品的季铵盐，并用作眼科检查时扩张瞳孔的散瞳剂。由于其高极性特性，该药物用于缓解婴儿的幽门痉挛。与阿托品相比，它不容易渗透到中央神经系统中。 -
COX-2 抑制剂
Imrecoxib (BAP-909) 是一种新型且选择性的环氧合酶 2 (COX-2) 抑制剂，其 IC50 值为 18 nM，同时也抑制 COX-1 活性，其 IC50 值为 115 nM。Imrecoxib (BAP-909) 具有抗炎效果。 -
nAchR 激动剂
吡咯嗪酒石酸盐是一种抗线虫的噻吩类尼古丁受体激动剂，能够通过持续激活寄生虫体壁肌肉上的兴奋性尼古丁型乙酰胆碱（nACh）受体，引起痉挛性肌肉麻痹。 -
mAChR 激动剂
Cevimeline (Evoxac) Hcl 是一种副交感神经兴奋剂和毒蕈碱激动剂，特别作用于M3受体；用于治疗与Sjogren综合症相关的口干症状。 -
COX-2 抑制剂
Bromfenac Sodium Sesquihydrate 是一种非甾体抗炎药（NSAID），它抑制环氧合酶 II（COX-2）。 -
alpha-1 adrenergic receptors / mAChRs 抑制剂
Anisodamine 是一种从中国茄科植物中提取的 α-1 肾上腺素能受体 和 mAChRs（毒蕈碱型乙酰胆碱受体） 抑制剂。 -
COX 抑制剂
Dipyrone（又名Anador和NSC-73205）是一种非甾体抗炎药，用于治疗疼痛（术后、绞痛、癌症和偏头痛）。 - Propofol 是一种催眠性的烷基苯酚衍生物。Propofol 是一种全身麻醉剂。Propofol 是一种短效药物，能够降低意识水平并且使事件失忆。Propofol 用于静脉注射引导镇静和催眠，在麻醉期间，它促进了由γ-氨基丁酸（GABA）介导的抑制性神经传递。
- Daphne Chun-Che Chien, .et al. , Sci Transl Med, 2024, May 8;16(746):eadk8198 PMID: 38718132
- Chenghao Jin, .et al. , Immun Inflamm Dis, 2023, Aug;11(8):e952 PMID: 37647434
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BACE1 抑制剂
BACE1-IN-4 是一种高效且高度选择性的 BACE1 抑制剂，具有 3.8 nM 的 IC50 和 1.9 nM 的 Ki，对 BACE1 的选择性高于 BACE2。用于治疗阿尔茨海默病。 -
muscarinic 激动剂
Talsaclidine 是一种具有优先神经刺激特性的毒蕈碱激动剂。Talsaclidine 在 M1 亚型上是全激动剂，在 M2 和 M3 亚型上则是部分激动剂。 - Valnoctamide (MI-181) 已停产（受 DEA 控制的物质）。它是 丙戊酸 的手性构型异构体。它是一种具有抗惊厥特性的温和镇静剂，表明它可能是治疗癫痫和双相情感障碍的替代疗法。
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P2X7 receptor 拮抗剂
JNJ-54175446 是一种强效且选择性的能穿透大脑的 P2X7 受体拮抗剂，对人类P2X7受体（hP2X7 receptor）和大鼠P2X7受体（rP2X7 receptor）的 pIC50 分别为 8.46 和 8.81。 -
BACE-1 抑制剂
Umibecestat (CNP520) 是一种β-位点淀粉样前体蛋白裂解酶-1（BACE-1）抑制剂，其对人类 BACE-1 和小鼠 BACE-1 的半抑制浓度（IC50）分别为11 nM和10 nM。 -
COX/LOX 抑制剂
二十四碳四炔酸（ETYA）是一种非特异性的环氧合酶和脂氧合酶抑制剂（ID50 分别为 8 μM 和 4 μM）。二十四碳四炔酸（ETYA）在 10 μM 的浓度下激活 PPARα 和 PPARγ 嵌合体。 -
AChE 抑制剂
Acetyllovastatin，一种洛伐他汀的乙酸酯，对乙酰胆碱酯酶具有中等抑制作用，其IC50为79 μg/mL。洛伐他汀已被发现具有抗真菌活性，并能抑制多种转化细胞系的增殖。 - Nitroaspirin (NCX 4016) 是一种一氧化氮 (NO) 供体和阿司匹林的硝基衍生物，它与Nitroaspirin结合以抑制环氧合酶。Nitroaspirin (NCX 4016) 具有抗血栓和抗血小板特性，并作为 COX-1 的直接和不可逆抑制剂。
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BACE-1 抑制剂
Elenbecestat (E2609) 是一种强效的、可口服吸收且能穿透中枢神经系统（CNS）的 BACE-1 抑制剂，用于治疗阿尔茨海默病（AD）。 -
P2X3R 拮抗剂
Gefapixant 是一种口服活性的 P2X3 受体 (P2X3R) 拮抗剂，其 IC50 值针对重组的 hP2X3 同三聚体约为 30 nM，而在 hP2X2/3 异三聚体受体上为 100-250 nM。
