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AMPK activator
Acadesine 是一种在肝细胞和脂肪细胞中选择性激活 AMPK 的物质。- R. Lim, .et al. , Placenta, 2015, Apr;36(4):454-62 PMID: 25659498
- Stella Liong, .et al. , J Physiol Biochem, 2015, Dec;71(4):703-17 PMID: 26407807
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AMPK activator
A-769662 是一种新型的 AMP-活化蛋白激酶 (AMPK) 激活剂。- Daniel Missailidis, .et al. , Int J Mol Sci., 2021, Feb; 22(4): 2046 PMID: 33669532
- Lieberthal W, .et al. , Am J Physiol Renal Physiol, 2019, 2019 PMID: 30995114
- Kikuchi H, .et al. , Kidney Int, 2018, Nov 13. pii: S0085-2538(18)30635-5 PMID: 30455054
- Schneider H, .et al. , Hypertension, 2015, Jul;66(1):108-16 PMID: 26034200
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Akt phosphorylation activator
SC79 是一种 AKT 激活剂。SC79 与 Akt 的 plecktrin homology (PH) 域 结合，模拟 PtdIns(3,4,5)P3 的结合，以诱导 Akt 发生构象变化，从而增强磷酸化和激活。- Bopei Cui, .et al. , Signal Transduct Target Ther, 2023, Sep 25;8(1):366 PMID: 37743418
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AMPK activator
GSK621 是一种强效且选择性的 AMPK 激动剂。- Harvey W. Smith, .et al. , Nat Commun, 2019, 10, 2901(2019) PMID: 31263101
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AMPK activator
EX229（化合物991）是一种强效的AMPK激活剂，其激活AMPK的效力比A769662高出5-10倍。- CN Koyani, .et al. , Pharmacol Res, 2020, May 17;158:104870 PMID: 32434052
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AMPK activator
PF-06409577 是一种口服生物利用度的 AMPK 激活剂，在 TR-FRET 实验中对 α1β1γ1 的 EC50 为 7 nM，且在膜片钳实验中对 hERG 没有可检测的抑制作用（100 μM），并且不是主要人类细胞色素 P450 异构体的微粒体活性的抑制剂（IC50 > 100 μM）。 -
AMPK activator
PF-06679142 是一种强效的 AMPK 激活剂。在临床前物种中，PF-06679142 在大鼠肾脏中展示了强大的 AMPK 激活效果，同时具有理想的口服吸收、低血浆清除率和可忽略的肾脏清除率。
