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BML-275 是一种可渗透细胞的吡唑并嘧啶化合物,已被证明是 AMP激活的蛋白激酶(AMPK) 和 脂肪酸合成酶 抑制剂。
- Yang PM, .et al. , Am J Cancer Res, 2019, Oct 1;9(10):2120-2139 PMID: 31720078
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Dorsomorphin,也被称为 BML-275,是一种选择性的小分子抑制剂,用于抑制 BMP信号传导,它在胚胎干细胞中促进心脏发生。Dorsomorphin 通过抑制骨形态发生蛋白信号传导,逆转乳腺癌起始细胞的间充质表型。
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WZ4003 是一种高度特异性的 NUAK 激酶抑制剂,其 IC50 分别为 20 nM 和 100 nM,针对 NUAK1 和 NUAK2。
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ACL 抑制剂 and AMPK activator
ETC-1002 是一种新型、首创、口服、每日一次的小分子 LDL-C 降低药物;它是肝脏 AMP 激活蛋白激酶(AMPK)的激活剂;同时具有强大的抑制肝脏 ATP-柠檬酸裂解酶(IC50=29 uM)的活性。
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HTH-01-015 是一种强效且选择性的 NUAK1 抑制剂(IC50 = 100 nM),并且不影响包括其他 AMPK 家族成员在内的139种其他激酶的活性。
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MARK-IN-2 是一种强效的 微管亲和调节激酶 (MARK) 抑制剂,其半抑制浓度(IC50)为 5 nM。
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MARK-IN-1 是一种强效的微管亲和调节激酶 (MARK) 抑制剂,其 IC50 值小于 0.25 nM。
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STO-609 是一种选择性且能渗透细胞的 Ca2+/钙调蛋白依赖性蛋白激酶激酶(CaM-KK)抑制剂,其对重组的 CaM-KKα 和 CaM-KKβ 的 Ki 值分别为 80 和 15 ng/mL。
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Urolithin B 是一种肠道微生物代谢产物,来源于鞣花酸,具有抗炎和抗氧化效果。Urolithin B 也是骨骼肌肉质量的调节剂。
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EB-3D 是一种强效且选择性的胆碱激酶 α (ChoKα) 抑制剂,对 ChoKα1 的 IC50 为 1 μM。
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