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Proteases

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  1. HCV RNA replication 抑制剂

    Sofosbuvir impurity CSofosbuvir 的一种活性较低的杂质。Sofosbuvir 是 HCV 复制子检测中 HCV RNA 复制的有效抑制剂,显示出强大的抗丙型肝炎病毒(HCV)活性。
  2. HCV RNA replication 抑制剂

    Sofosbuvir impurity A,一种索非布韦的对映异构体,是索非布韦的杂质。索非布韦(PSI-7977)是一种抑制HCV RNA复制的抑制剂,显示出强大的抗丙型肝炎病毒活性。
  3. ACDase 抑制剂

    LCL521 dihydrochloride (1,3DMG-B13 dihydrochloride) 是一种酸性神经酰胺酶 (ACDase) 抑制剂。
  4. ketohexokinase (KHK) 抑制剂

    KHK-IN-1 hydrochloride 是一种强效的酮己糖激酶(KHK)抑制剂,其 IC50 为 12 nM,可与 KHK 的 ATP 结合区的 Asp-27B 互作。
  5. PP2A activator

    (1S,2S,3R)-DT-061 是 DT-061 的一个对映体。DT-061 是一种可口服的 蛋白磷酸酶2A(PP2A) 激活剂,可用于治疗 KRAS突变MYC驱动 的肿瘤发生。
  6. NAE 抑制剂

    TAS4464(盐酸盐)是一种高效且选择性的 NEDD8 激活酶 (NAE) 抑制剂,其 IC50 为 0.955 nM。
  7. HCV NS5B polymerase 抑制剂

    NM107(2'-C-甲基胞苷)是一种针对丙型肝炎病毒(HCV)NS5B聚合酶的核苷酸抑制剂,在野生型复制子细胞中,NM107的EC50为1.85微摩尔。
  8. HCV NS5B polymerase 抑制剂

    PSI-6206 13CD3 是标记了氘的 PSI-6206。PSI-6206 是 PSI-6130 的脱氨基衍生物,PSI-6130 是一种强效且选择性的 HCV NS5B 聚合酶 抑制剂。
  9. transglutaminase 2 (TGase) 抑制剂

    GK921 是一种转谷氨酰胺酶 2(TGase 2)抑制剂,对人类重组 TGase 2 的 IC50 为 7.71 微摩尔。
  10. dual specificity phosphatase 抑制剂

    BCI 盐酸盐 ((E)-BCI 盐酸盐) 是一种 双特异性磷酸酶 (DUSP) 的 异构抑制剂
  11. thrombin 抑制剂

    Thrombin Inhibitor 2 是一种小分子直接凝血酶抑制剂,从 US8541580B2 中提取。Thrombin Inhibitor 2 具有抗血栓活性。
  12. DPP4 抑制剂

    DBPR108 是一种高效、选择性且可口服生物利用的二肽衍生的 DPP4 抑制剂,其 IC50 为 15 nM;对 DDP8DPP9 无抑制作用。
  13. DPP4 抑制剂

    Vildagliptin (LAF237 dihydrate; NVP-LAF 237 dihydrate) 是一种二肽基肽酶 4 (DPP4) 抑制剂,它延缓了胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 的降解。
  14. PTB1B 抑制剂

    MSI-1436 乳酸盐是一种选择性的、非竞争性的 蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTB1B) 抑制剂,其 IC50 为 1 μM,相对于 TCPTP 的选择性高出 200 倍(TCPTP 的 IC50 为 224 μM)。
  15. proteasome 抑制剂

    (R)-MG-132 ((S,R,S)-(-)-MG-132) 是 MG-132 的对映体。(R)-MG-132 是一种蛋白酶体抑制剂,其细胞毒性较 MG-132 弱。(R)-MG-132 对映体是比 MG-132 更强的蛋白酶体抑制剂。
  16. HNE 抑制剂

    GW-311616 是一种强效的、口服生物利用度高的、作用时间长的、选择性的人中性粒细胞弹性蛋白酶(HNE)抑制剂,其 IC50 值为 22 nM,Ki 值为 0.31 nM。
  17. ADAM17 抑制剂

    GW280264X 是一种 ADAM17 抑制剂
  18. PLD1/PLD2 dual 抑制剂

    ML299(VU0463568)是一种 PLD1PLD2 的双重抑制剂,其 IC50 分别为 6 nM 和 20 nM。
  19. depalmitoylase 抑制剂

    JCP174 是一种去棕榈酰化酶抑制剂,通过靶向 TgPPT1 来增强弓形虫对宿主细胞的侵入。
  20. pan-PHLPP 抑制剂

    NSC-45586 是一种广谱PHLPP抑制剂,对PHLPP1和PHLPP2具有选择性。
  21. CP4H1 抑制剂

    PythiDC 是一种选择性的 胶原蛋白脯氨酸4-羟化酶 抑制剂。
  22. aldose reductase 抑制剂

    Ponalrestat,也被称为 MK-538,是一种醛糖还原酶抑制剂
  23. 抑制剂 of hepatitis C virus (HCV)

    HZ-1157 是一种抗丙型肝炎病毒(HCV)的抑制剂,对 HCV NS3/4A 蛋白酶 具有抑制活性。
  24. DDHD2 抑制剂

    KLH45 是一种强效且选择性的 DDHD2 抑制剂,其 IC50 为 1.3 nM。
  25. Anti-ulcer agent

    Cetraxate (DV-1006) Hydrochloride (HCl) 是一种粘膜保护剂和抗溃疡药物候选物。Cetraxate 提高了人类血浆中降钙素基因相关肽物质P的水平。
  26. proteinase 抑制剂

    FOY 251,一种抗蛋白酶活性代谢物 Camostate,作为一种蛋白酶抑制剂。FOY 251 在细胞实验中抑制 SARS-CoV-2 的感染。
  27. LMPTP 抑制剂

    LMPTP INHIBITOR 1(二盐酸盐)是一种选择性的低分子量蛋白酪氨酸磷酸酶(LMPTP)抑制剂,其对LMPTP-A的IC50为0.8 μM。
  28. proteasome 抑制剂

    DD1 是一种蛋白酶体抑制剂,能够诱导人类髓系肿瘤选择性的凋亡。
  29. activator of SHIP-1

    AQX-016A 是一种强效的 SHIP-1 激活剂,能够在体外实验中以时间和剂量依赖的方式诱导癌细胞系的凋亡。
  30. ketohexokinase (KHK) 抑制剂

    PF-06835919,亦称为 MDK1846,是一种强效的酮己糖激酶(KHK)抑制剂。
  31. Tomatine 是一种存在于野生番茄植物叶片提取物中的甘苷生物碱。研究发现,它能抑制多种真菌和细菌的生长。它被用作类固醇的沉淀剂。
  32. antioxidant

    2-磷酸-L-抗坏血酸三钠具有抗氧化作用,并能刺激肝细胞生长因子(HGF)的产生。
  33. serine proteases 抑制剂

    苯甲酰胺盐酸盐是一种可逆的竞争性抑制剂,针对类胰蛋白酶的丝氨酸蛋白酶,其抑制常数(Kis)分别为97 μM、21 μM、20 μM 和 110 μM,针对的目标酶分别是uPA、胰蛋白酶、色氨酸酶和凝血因子Xa。
  34. dual-specificity phosphatase 6 (DUSP6) 抑制剂

    (E/Z)-BCI(NSC 150117)是一种具有抗炎活性的双特异性磷酸酶6(DUSP6)抑制剂。 (E/Z)-BCI 通过激活 Nrf2 信号轴并抑制 NF-κB 通路,减轻LPS诱导的炎症介质和巨噬细胞中的ROS产生。
  35. anticancer agent

    5,7,4'-Trimethoxyflavone is isolated from Kaempferia parviflora (KP), a renowned medicinal plant from Thailand. 5,7,4'-Trimethoxyflavone induces apoptosis, as evidenced by increments of sub-G1 phase, DNA fragmentation, annexin-V/PI staining, the Bax/Bcl-xL ratio, proteolytic activation of caspase-3, and degradation of poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) protein. 5,7,4'-Trimethoxyflavone is significantly effective at inhibiting proliferation of SNU-16 human gastric cancer cells in a concentration-dependent manner.
  36. antioxidant agent

    Rosamultin 是一种从委陵菜(Potentilla anserina L.)中分离出的19 α-羟基乌苏烷型三萜类化合物。Rosamultin 对 HIV-1 蛋白酶具有抑制作用。Rosamultin 具有通过其抗氧化和抗凋亡效应治疗 H2O2 引起的氧化应激损伤的潜力。
  37. human cathepsin L 抑制剂

    Oxocarbazate,也被称为CID23631927,是一种人类cathepsin L的抑制剂
  38. CNS penetrant Aldose Reductase 抑制剂

    AT-007 是一种口服活性的中枢神经系统(CNS)渗透性醛糖还原酶抑制剂,用于治疗半乳糖血症,其 IC50 值为 100 pM。AT-007 降低有毒的半乳糖醇水平,并防止 GALT 缺乏症大鼠的疾病并发症。
  39. tyrosine kinase signal transduction modulator

    SU 4942 是一种酪氨酸激酶信号转导调节剂,针对 VEGFECGF
  40. type 1 (SR-BI) 抑制剂

    BLT-1,一种硫代脲基酮铜螯合剂,是一种选择性清道夫受体B型1(SR-BI)抑制剂。BLT-1抑制由SR-BI介导的高密度脂蛋白(HDL)与细胞之间的脂质转移。BLT-1是一种强效的HCV入侵抑制剂。
  41. 6-二氮杂-5-酮-L-去亮氨酸是一种谷氨酰胺拮抗剂,显示出良好的抗癌活性(特别是在胰腺癌中),并减少肿瘤细胞的自我更新潜力和转移能力。
  42. Pep2-8 是一种 PCSK9 抑制剂,具有 0.7 μM 的结合 KD 和 1.4 μM 的 IC50
  43. D-3,一种磷酸肽,是一种高效、简单、特异性的 iPSC-消除剂
  44. Z-Gly-Pro-Arg-AMC hydrochloride 是一种荧光性的胰蛋白酶膜蛋白酶K底物。Z-Gly-Pro-Arg-AMC hydrochloride 可用于测定胰蛋白酶膜蛋白酶K的活性。
  45. γ-Glu-Tyr,一种二肽基肽酶-IV(DPP-IV)的竞争性抑制剂(IC50=6.77 mM),是2型糖尿病饮食中的潜在功能成分。
  46. Opiorphin,一种阿片肽,是一种强效的人体锌外肽酶抑制剂,用于抑制脑啡肽失活。Opiorphin 抑制两种脑啡肽分解的外部酶,即人类中性外部-内部肽酶,hNEP (EC 3.4.24.11),其 IC50 值为 11 μM,以及人类外部氨基肽酶,hAP-N (EC 3.4.11.2)。Opiorphin 通过激活内源性阿片类物质依赖的传输,显示出强大的镇痛活性
  47. HAEGT 是胰高血糖素样肽-1(GLP-1)肽的 N-末端 1-5 残基,其序列为 His-Ala-Glu-Gly-Thr。HAEGT 作为竞争性底物用于探测人类二肽基肽酶-IV(DPP-IV)1 的主底物结合位点,其中 N-末端的 His-Ala 由 DPP-IV 催化切割。HAEGT 可用于糖尿病、肥胖症的研究。
  48. Caspase-1 substrate

    Ac-YVAD-pNA 是一个特定的 Caspase-1 底物。Ac-YVAD-pNA 可用于检测 Caspase-1 活性。Caspase-1 是炎症过程的关键介质。
  49. Tetrapeptide-30 是一种由四个氨基酸组成的皮肤增亮肽。Tetrapeptide-30 可以作为酪氨酸酶抑制剂,通过减少酪氨酸酶的数量和抑制黑色素细胞的激活,来减轻色素沉着并均匀肤色。
  50. Irucalantide 是一种激肽释放酶抑制剂

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