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Proteases

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  1. uPA system 抑制剂

    UKI-1 是一种新型合成抑制剂,针对的是尿激酶型纤溶酶原激活系统。
  2. PGAM1 抑制剂

    PGMI-004A 是一种强效的磷酸甘油酸变位酶 1(PGAM1)抑制剂,其 IC50 为 13.1 μM。
  3. Aldose reductase 抑制剂

    Sorbinil 是一种醛糖还原酶抑制剂(ARI)。
  4. HCV polymerase 抑制剂

    JTK-853 是一种新型的非核苷类 丙型肝炎病毒 (HCV) 聚合酶抑制剂,在 HCV 复制子细胞中显示出有效的抗病毒活性,其半抑制浓度(EC50s)在 1a 基因型 H77 和 1b 基因型 Con1 毒株中分别为 0.38 和 0.035 微摩尔。
  5. HNE 抑制剂

    BAY-85-8501 是一种选择性、可逆的、强效的 人类中性粒细胞弹性蛋白酶(HNE)抑制剂,其 IC50 为 65 pM。
  6. MMP 抑制剂

    BR351 前体是 BR351 的前体。BR351 是一种能穿透大脑的 MMP 抑制剂,其 IC50 分别为 MMP2、MMP8、MMP9 和 MMP13 的 4、2、11、50 nM。
  7. anti-secretagogue of PCSK9

    R-IMPP 是 PCSK9 的一种抗分泌剂(IC50=4.8 μM),它针对 80S核糖体 来抑制 PCSK9 蛋白的翻译。
  8. NEP 抑制剂

    Candoxatril 是一种中性内肽酶(NEP)抑制剂。
  9. NS4A 拮抗剂

    ACH-806 是一种 NS4A 拮抗剂,能够以 EC50 为 14 nM 的效力抑制 丙型肝炎病毒(HCV) 的复制。
  10. MMP 抑制剂

    XL-784 是一种选择性的基质金属蛋白酶(MMP)抑制剂,其半抑制浓度(IC50)分别为约1900、0.81、120、10.8、18、0.56纳摩尔(nM),针对 MMP-1MMP-2MMP-3MMP-8MMP-9MMP-13
  11. MMP 抑制剂

    PNU-248686A 是一种新型的基质金属蛋白酶(MMP)抑制剂。
  12. human neutrophil elastase 抑制剂

    AE-3763 是一种基于肽的人中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂,其 IC50 为 29 nM。
  13. HIV protease 抑制剂

    DPC-681 是一种强效且选择性的 HIV 蛋白酶抑制剂,其对野生型 HIV-1 的 IC90 为 4 至 40 nM。
  14. chymotrypsin 抑制剂

    FK-448 Free base 是一种有效且特异性的胰蛋白酶抑制剂,其 IC50 为720 nM。
  15. NQO2 抑制剂

    达比加群乙酯盐酸盐是一种强效的核糖二氢烟酰胺脱氢酶(NQO2)抑制剂,其IC50值为0.8 μM,同时也是一种凝血酶抑制剂
  16. serine protease 抑制剂

    Nafamostat 是一种抗凝血剂。广谱丝氨酸蛋白酶抑制剂。在哮喘小鼠模型中,减少嗜酸性粒细胞浸润、肥大细胞激活和气道反应性。
  17. serine protease 抑制剂

    Nafamostat hydrochloride 是一种抗凝血剂。广谱丝氨酸蛋白酶抑制剂。在哮喘小鼠模型中,能减少嗜酸性粒细胞的浸润、肥大细胞的激活以及气道反应性。
  18. HIV protease 抑制剂

    Darunavir 是一种 HIV 蛋白酶抑制剂
  19. ITPKA 抑制剂

    BAMB-4(ITPKA-IN-C14) 是一种新型的膜渗透抑制剂,针对肌醇-1,4,5-三磷酸-3-激酶 A(ITPKA)具有抑制作用,其在 ADP-Glo 测试中的 IC50 为 37 微摩尔。
  20. SHIP-2 抑制剂

    AS1949490 是一种强效且选择性的 SHIP-2 (SH2 domain-containing inositol 5' phosphatase 2) 抑制剂,其 IC50 为 620 nM。AS1949490 通过上调 L6 肌管中的 GLUT1 基因激活了葡萄糖代谢。
  21. aldose reductase 抑制剂

    Imirestat(AL 1576)是一种醛糖还原酶抑制剂,用于治疗糖尿病。
  22. NEP 抑制剂

    Sacubitrilat 是一种活性的肽酶体抑制剂(NEP)。
  23. LYP 抑制剂

    LTV-1 是一种高效、细胞渗透性强且可逆的淋巴样酪氨酸磷酸酶(LYP)抑制剂(IC50 = 508 nM)。
  24. anti-HIV-1 抑制剂

    D77 是一种针对整合酶与细胞 LEDGF/p75 之间的相互作用的 抗 HIV-1 抑制剂
  25. HCV NS3/4a protein 抑制剂

    HCV-IN-3 是一种针对丙型肝炎病毒(HCV)NS3/4a 蛋白的抑制剂,具有 20 μM 的 IC50 和 29 μM 的 Kd
  26. aldose reductase 抑制剂

    Aldose reductase-IN-1 是一种抑制醛糖还原酶的抑制剂,其 IC50 值为 28.9 pM。IC50 值:28.9 pM 目标:醛糖还原酶 详细信息请参考 WO2014113380 A1 和 US20130225592。
  27. 肝素是一种高度硫酸化的糖胺聚糖,广泛用作注射用抗凝血剂,并且是已知生物分子中负电荷密度最高的。
  28. serine protease 抑制剂

    Upamostat 是一种丝氨酸蛋白酶抑制剂。Upamostat 是 WX-UK1 的口服前体药物,WX-UK1 是一种尿激酶原激活剂(uPA)抑制剂。
  29. cysteine protease 抑制剂

    Cysteine Protease inhibitor 是一种 cysteine protease 的抑制剂。
  30. cathepsin 抑制剂

    VBY-825 是一种新型的、可逆的 cathepsin 抑制剂,对 cathepsins B, L, SV 具有高效的抑制作用。
  31. PKK 抑制剂

    Avoralstat 是一种口服 血浆激肽释放酶 (PKK) 抑制剂,用于治疗遗传性血管性水肿。
  32. aldose reductase 抑制剂

    Risarestat (CT-112),一种醛糖还原酶抑制剂,被开发用于治疗糖尿病并发症。
  33. Phenoxodiol,一种Genestein的合成类似物,激活线粒体caspase系统,抑制XIAP(一种凋亡抑制剂),并使癌细胞对Fas介导的凋亡更加敏感。
  34. gamma secretase 抑制剂

    BMS-906024 是一种口服的、选择性的 伽玛分泌酶抑制剂(GSI),属于小分子 Notch 抑制剂
  35. HCV nucleotide 抑制剂

    PSI-352938(PSI-938)是一种丙型肝炎病毒(HCV)核苷酸抑制剂
  36. DPP4 抑制剂

    Gemigliptin 是一种高度选择性的二肽基肽酶 4(DPP4)抑制剂,其解离常数(KD)为 7.25 nM。
  37. γ-secretase 抑制剂

    化合物E是一种γ-分泌酶抑制剂
  38. PPP1R15B 抑制剂

    Raphin1醋酸盐是一种口服生物利用度高的、选择性抑制剂,专门针对调节性磷酸酶 PPP1R15B (R15B)
  39. NEP 抑制剂

    Sch-42495 混合物是 Sch-42495 的外消旋体。Sch-42495 是一种新型的中性金属内肽酶(NEP)抑制剂。Sch-42495 是 SCH 42354 的口服活性乙酯前药。
  40. PTB1B 抑制剂

    MSI-1436 是一种选择性的、非竞争性的 蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTB1B) 抑制剂,其 IC50 约为 1 μM,相对于 TCPTP 的选择性高出 200 倍(IC50 为 224 μM)。
  41. DPP-4 抑制剂

    Teneligliptin hydrobromide hydrate 是一种强效的 prolylthiazolidineDPP-4 抑制剂,它能够竞争性地抑制体外的人类血浆、大鼠血浆和人类重组 DPP-4,其 IC50 大约为 1 nM。
  42. DPP IV 抑制剂

    Diprotin A (TFA) 是一种二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 的抑制剂。
  43. metalloproteinase 抑制剂

    Prinomastat(AG3340)是一种广谱、高效、口服活性的金属蛋白酶(MMP)抑制剂,其半抑制浓度(IC50)分别为79、6.3和5.0纳摩尔,针对MMP-1MMP-3MMP-9
  44. HCV NS5B RNA-dependent RNA polymerase 抑制剂

    Beclabuvir 是一种异构抑制剂,它结合到丙型肝炎病毒(HCV)NS5B RNA依赖性RNA聚合酶的拇指位点1,并且能够抑制来自HCV基因型1、3、4和5的重组NS5B蛋白,其IC50值小于28纳摩尔。
  45. caspase 1 抑制剂

    ML132(NCGC 00185682)是一种强效且选择性的caspase 1抑制剂,其IC50为0.316 nM。
  46. cathepsin K 抑制剂

    MK-0674 是一种强效、口服生物利用度高且选择性的 cathepsin K 抑制剂,其 IC50 为 0.4 nM,相较于 Cat B、Cat F、Cat L 和 Cat S,显示出 1156、1465、11857 和 243 倍的选择性。
  47. DPP-IV 抑制剂

    Gosogliptin 是一种强效且选择性的二肽基肽酶-IV (DPP-IV) 抑制剂。
  48. DPP4 抑制剂

    Dutogliptin (PHX-1149 free base) 是一种口服可用的、强效的、选择性的二肽基肽酶-4(DPP4)抑制剂,用于治疗2型糖尿病。
  49. indirect thrombin 抑制剂

    Odiparcil(SB-424323)是一种间接凝血酶抑制剂,通过激活抗凝血酶II(肝素辅因子II)来发挥其抗凝作用。
  50. HCV RNA replication 抑制剂

    PSI-7976 是 PSI-7977 的异构体。PSI-7977 是一种在 HCV 复制子检测中活跃的 HCV RNA复制 抑制剂,显示出强大的抗丙型肝炎病毒(HCV)活性。

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