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Lycopodine,一种从石松孢子中提取的药理学上重要的生物活性成分,通过调节5-脂氧合酶和去极化线粒体膜电位,触发难治性前列腺癌细胞的凋亡,而不调节p53活性。Lycopodine通过激活caspase-3诱导凋亡,从而抑制HeLa细胞的增殖。
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Enocyanin 是从葡萄中提取的一种花青素。Enocyanin 对亮氨酸氨肽酶、酸性磷酸酶、γ-谷氨酰转肽酶和酯酶活性显示出抑制作用。
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Glutaminase-IN-1(CB839 衍生物),一种 CB839 衍生物,是一种含有 1,3,4-硒唑的肾型谷氨酰胺酶(KGA)的变构抑制剂,其 IC50 为 1 nM。
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ZK824859 是一种口服可用的选择性尿激酶原激活剂(uPA)抑制剂,其半抑制浓度(IC50)分别为79纳摩尔(nM)、1580纳摩尔(nM)和1330纳摩尔(nM),针对人类uPA、tPA和纤溶酶。
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BPN-15606 是一种高效的口服活性 γ-分泌酶调节剂(GSM),通过降低SHSY5Y神经母细胞瘤细胞产生的Aβ42和Aβ40,其IC50值分别为7纳摩尔和17纳摩尔。
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异戊酰基肉碱是L-亮氨酸代谢的产物。它能增加钙蛋白酶活性。
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1G244 是一种新型的强效且选择性的 DPP8/9 抑制剂。
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INH154 是一种高效的 Nek2 和 Hec1 结合抑制剂(INH),在 Hela 和 MB468 细胞中的 IC50 分别为 200 nM 和 120 nM。
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SMAP-2(DT-1154)是一种口服生物可利用的磷酸酶2A(PP2A)激活剂,它与PP2A Aα支架亚基结合,以驱动PP2A中的构象变化。
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proteasome β1i (LMP2) subunit 抑制剂
ML604440 是一种强效的、特异性的、能够渗透细胞的蛋白酶体 β1i (LMP2) 亚基抑制剂。
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digest GST-tagged proteins
Thrombin 是一种类胰蛋白酶的变构丝氨酸蛋白酶。Thrombin 能够特异性切割具有可访问的 Thrombin 识别序列的融合蛋白,并可用于消化 GST 标记的蛋白质。
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CA 抑制剂 1(GS-6207 类似物)是一种强效的 HIV 衣壳抑制剂,用于 HIV 抑制。
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UPGL00004 是一种强效的异构酶谷氨酰胺酶C(GAC)抑制剂(IC50=29 nM; Kd=27 nM)。UPGL00004 强烈抑制高侵袭性三阴性乳腺癌细胞系的增殖。
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Raphin1 是一种口服生物利用度高的选择性抑制剂,针对调节性磷酸酶 PPP1R15B (R15B)。
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Melagatran 是一种直接且口服活性的凝血酶抑制剂,除了凝血酶外,它不与凝血级联中的任何其他酶或纤溶酶相互作用。
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HIV-1 inhibitor-3 是一种从美国专利 US2018360927 中提取的 HIV感染抑制剂。
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LHVS 是一种强效的、非选择性的半胱氨酸蛋白酶抑制剂。LHVS 有效阻断 T. gondii 微米体蛋白分泌(IC50=10 μM)、滑动运动和细胞侵袭。
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KZR-504 是一种高度选择性的免疫蛋白酶体低分子量多肽2(LMP2)抑制剂,其半抑制浓度(IC50)分别为51纳摩尔(nM)和4.274微摩尔(μM)针对 LMP2 和 LMP7。KZR-504 对于治疗自身免疫疾病具有研究兴趣。
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CDC25 phosphatase family 抑制剂
BN82002 是一种强效、选择性且不可逆的 CDC25 磷酸酶家族 抑制剂。
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ARL67156 trisodium salt 是一种 ecto-ATPase 抑制剂。ARL 67156 是 NTPDase1 (CD39)、NTPDase3 和 NPP1 的弱竞争性抑制剂,其抑制常数(Ki)分别为 11、18 和 12 微摩尔(μM)。
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phosphatase SHIP1 activator
Rosiptor(AQX-1125)是一种选择性且可口服的磷酸酶SHIP1激活剂,具有抗炎作用。
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Alicapistat (ABT-957) 是一种口服活性的选择性抑制剂,专门针对人类calpains 1 和 2,可能用于治疗阿尔茨海默病(AD)。
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BAY-678 racemate 是 BAY-678 的外消旋体。BAY-678 是一种口服生物利用度高、高效、选择性强且能渗透细胞的人中性粒细胞弹性蛋白酶(HNE)抑制剂,其 IC50 为 20 nM。BAY-678 还被提名为通过结构基因组学联盟(SGC)向公众提供的化学探针。
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proteasome isopeptidase Rpn11 抑制剂
Capzimin 是一种强效且适度特异的蛋白酶体异肽酶 Rpn11 抑制剂。
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KP-457 是一种选择性的 ADAM17 抑制剂(a disintegrin and metalloproteinase 17),相较于其他的 MMPs 和 ADAM10,其对 ADAM17 的选择性更高。其半抑制浓度(IC50)分别为:ADAM17 为 11.1 nM,ADAM10 为 748 nM,MMP2 为 717 nM,MMP3 为 9760 nM,MMP8 为 2200 nM,MMP9 为 5410 nM,MMP13 为 930 nM,MMP14 为 2140 nM,以及 MMP17 为 7100 nM。
- Tolulope E Ayo, .et al. , Cell Signal, 2023, May;105:110607 PMID: 36690134
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3-氨基丙腈富马酸盐(2:1)是一种乳腺毒素,它抑制胶原蛋白的交联。
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BI-1408 是一种强效的 γ 分泌酶调节剂,其对 Aβ42 的 IC50 为 0.04 μM。
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NAcM-OPT 是一种口服生物利用度的 cullin neddylation 1 (DCN1) 抑制剂,能强效抑制 DCN1-UBE2M 之间的相互作用。
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SHIP2-IN-1 是一种强效的 SHIP2 抑制剂,能够抑制 SHIP2 活性,其 IC50 为 2 微摩尔。SHIP2-IN-1 通过在 Ser9 残基上的磷酸化作用阻断 GSK3β 的激活。SHIP2-IN-1 用于阿尔茨海默病的研究。
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HFI-142 是一种胰岛素调节的氨肽酶(IRAP)抑制剂,其 Ki 值为 2.01 微摩尔。
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Ro 31-9790 是一种合成的金属蛋白酶(MMP)抑制剂。
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Retagliptin Phosphate 是一种用于治疗2型糖尿病的 DPP-4抑制剂 药物组合。
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Guggulsterone 是从树种 Commiphora wightii 的树脂中提取的植物甾体。Guggulsterone 通过下调抗凋亡基因产品(IAP1、xIAP、Bfl-1/A1、Bcl-2、cFLIP 和 survivin)、调节细胞周期蛋白(cyclin D1 和 c-Myc)、激活 caspases 和 JNK、抑制 Akt,抑制多种肿瘤细胞的生长并诱导凋亡。
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DCP-LA (FR236924),一种亚油酸衍生物,选择性且直接激活 PKCε。
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S-甲基-KE-298 是 KE-298 的活性代谢物。KE-298 抑制来自类风湿性关节炎(RA)滑膜细胞的基质金属蛋白酶(MMP-1)产生。
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DT-061 是一种口服生物可用的蛋白磷酸酶 2A(PP2A)激活剂,可用于治疗 KRAS 突变和 MYC 驱动的肿瘤发生。
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LMP7-IN-1 是一种免疫蛋白酶体(LMP7)的抑制剂,可能用于炎症和自身免疫性疾病、神经退行性疾病、增殖性疾病和癌症的研究。
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S 3304 是一种新型的基质金属蛋白酶(MMP)抑制剂,专门针对 MMP-2 和 MMP-9。
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MIV-247 是一种选择性的 cathepsin S 抑制剂,其对人类、小鼠和猕猴 cathepsin S 的 Kis 分别为 2.1、4.2 和 7.5 nM。
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SBC-110736 是一种从专利 WO2014150395A1 图1中提取的 蛋白酶前体转化酶亚基蛋白酶 Kexin 类型 9 (PCSK9) 抑制剂。
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ABT-072 是一种非核苷类 NS5B 聚合酶抑制剂,是一种用于治疗丙型肝炎病毒的候选药物。
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Voclosporin 是一种 钙调神经磷酸酶(CN)抑制剂。
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FT011 是一种抗纤维化剂,能够减少 I 型和 III 型胶原蛋白的 mRNA 表达,并抑制胶原蛋白的合成。
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proteasome subunit Rpn11 抑制剂
Rpn11-IN-1(Capzimin 中间体)是一种强效且选择性的蛋白酶体亚基 Rpn11 抑制剂,其 IC50 为 390 nM。
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ZYZ-488 是一种竞争性的凋亡蛋白酶激活因子-1(Apaf-1)抑制剂,它抑制了结合蛋白前天冬氨酸蛋白酶-9(procaspase-9)和前天冬氨酸蛋白酶-3(procaspase-3)的激活。
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LDN 0088050 是一种选择性的脂肪细胞脂肪酸结合蛋白(AFABP,FABP4)抑制剂,其对 FABP4 和 FABP3 的 Ki 值分别为 0.29 和 1.3 μM。LDN 0088050 与 FABP4 的结合 Kd 值为 2.05 μM。
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HIV-1 reverse transcriptase 抑制剂
beta-L-D4A 是一种核苷类 HIV-1 逆转录酶抑制剂。
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Imazamox(CL29926)是一种系统性除草剂,它通过高选择性、高活性、安全性和广谱活性抑制植物中的乙酰乳酸合成酶(ALS),从而抑制植物生长,并最终导致植物死亡。
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human neutrophil elastase 抑制剂
Lodelaben 是一种人类中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂,其 IC50 和 Ki 分别为 0.5 和 1.5 μM。
苏ICP备14027875号-1